Метопролол : cправка по взаимодействиям

 

Полное описание

Рассчитать ИндексДоступности

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Амиодарон

На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной брадикардии и гипотензии, возможна AV блокада.

Ацетилсалициловая кислота

На фоне ацетилсалициловой кислоты снижается гипотензивный эффект (следствие подавления синтеза простагландинов в почках, задержки натрия и жидкости).

Бетаксолол

Усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопоказано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.

Бисопролол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Верапамил

Усиливает (взаимно) эффект, увеличивает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.

Верапамил

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне верапамила снижается клиренс метопролола.

Гидрохлоротиазид

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Глипизид

На фоне метопролола усиливается эффект; возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии.

Дигитоксин

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости; при сочетанном назначении необходима осторожность.

Дигоксин

Увеличивает (взаимно) вероятность AV блокады.

Дигоксин

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости.

Дилтиазем

Усиливает (взаимно) эффект, увеличивает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость; при сочетанном назначении возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.

Дифенгидрамин

На фоне дифенгидрамина (снижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450) незначительно уменьшается скорость биотрансформации метопролола.

Добутамин

Снижает (взаимно) кардиальные эффекты. На фоне добутамина возможно повышение ОПСС.

Индапамид

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Индометацин

Индометацин снижает гипотензивный эффект (следствие подавления синтеза простагландинов в почках и задержки натрия и жидкости).

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

На фоне метопролола усиливается эффект; возможна маскировка ранней симптоматики развивающейся гипогликемии.

Каптоприл

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Клонидин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. При совместном назначении возможно нарушение регуляции АД, нарастание брадикардии и AV блокада.

Клопидогрел

Не ослабляет (взаимно) эффекты; допустимо сочетанное применение.

Кокаин

Кокаин ослабляет гипотензивный эффект.

Левотироксин натрия

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Лидокаин

На фоне метопролола понижается клиренс лидокаина.

Метилдопа

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне метилдопы усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады.

Моксонидин

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензию, брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Молсидомин

Метопролол усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Напроксен

На фоне напроксена снижает гипотензивный эффект (следствие подавления синтеза простагландинов в почках с задержкой натрия и жидкости).

Нимодипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, повышает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость (возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца).

Нитроглицерин

Нитроглицерин усиливает гипотензивный эффект.

Нифедипин

Усиливает (взаимно) эффекты. Возможно ухудшение AV проводимости и сократимости желудочков, развитие выраженной гипотензии, особенно при в/в введении; сочетанное применение не рекомендуется.

Нифедипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.

Октреотид

Октреотид усиливает терапевтический и побочные (чрезмерная брадикардия, аритмии и нарушения проводимости) эффекты; при сочетанном назначении требуется редукция дозы.

Пантопразол

Пантопразол совместим с метопрололом (метаболизируется при участии ферментной системы цитохрома Р450).

Пароксетин

Пароксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает концентрацию в плазме (усиливает гипотензивный эффект, но снижает кардиоселективность).

Пентоксифиллин

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении следует контролировать АД.

Пилокарпин

В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.

Пропафенон

Пропафенон ингибирует CYP2D6, повышает концентрацию в плазме (уменьшает кардиоселективность).

Пропафенон

На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, увеличивается концентрация, удлиняется T1/2; снижается кардиоселективность.

Ранитидин

Ранитидин подавляет активность системы цитохрома Р450, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в крови.

Резерпин

Увеличивает (взаимно) гипотензивный эффект, усиливает брадикардию.

Репаглинид

На фоне метопролола усиливается эффект; возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии.

Рисперидон

Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.

Рисперидон

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рифампицин

Рифампицин ускоряет биотрансформацию и понижает уровень в крови.

Салметерол

Метопролол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Теразозин

Метопролол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном использовании может потребоваться редукция доз.

Тербинафин

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Тербуталин

Ослабляет эффект и может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Убидекаренон

Одновременное применение метопролола может приводить к снижению концентрации убидекаренона в плазме крови.

Убидекаренон может потенцировать действие метопролола.

Фенилэфрин

Метопролол практически не изменяет эффект; допустимо сочетанное применение.

Флувоксамин

На фоне флувоксамина повышается концентрация метопролола в крови.

Флуоксетин

Флуоксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, может повышать концентрацию в плазме, что будет усиливать гипотензивный эффект, но уменьшать кардиоселективность.

Хинидин

Хинидин ингибирует CYP2D6 и может, замедляя биотрансформацию, увеличивать концентрацию метопролола в крови (уменьшает кардиоселективность).

Циметидин

Циметидин подавляет активность системы цитохрома Р450, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в крови.

Цинакалцет

При одновременном приеме цинакалцета (мощный ингибитор CYP2D6) и метопролола (преимущественно метаболизируется CYP2D6, имеет узкий терапевтический индекс) может потребоваться корректировка дозы метопролола.

Циталопрам

На фоне циталопрама повышается уровень метопролола в плазме.

Эсциталопрам

Прием здоровыми добровольцами 20 мг/сут эсциталопрама в течение 21 дня приводил к 50% увеличению Сmax и 82% увеличению AUC метопролола (однократная доза 100 мг). При повышении плазменного уровня метопролола наблюдалось снижение кардиоселективности. Совместный прием эсциталопрама и метопролола не имел клинически значимого эффекта на АД и ЧСС.

Этанол

На фоне метопролола усиливается угнетение ЦНС.