Метформин : cправка по взаимодействиям

 

Полное описание

Рассчитать ИндексДоступности

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания почек или ренальная недостаточность (уровень креатинина больше 0,132 ммоль/л у мужчин и 0,123 ммоль/л у женщин), выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией (в т.ч. сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острая недостаточность мозгового кровообращения, анемия); дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут), проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: в начале курса лечения — анорексия, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль (уменьшаются при приеме во время еды); металлический привкус во рту (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в единичных случаях — мегалобластная анемия (результат нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).

Со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях — лактатный ацидоз (слабость, сонливость, гипотензия, резистентная брадиаритмия, респираторные нарушения, боль в животе, миалгия, гипотермия).

Со стороны кожных покровов: сыпь, дерматит.

Взаимодействие

Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т.ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал абсорбцию, Cmax (на 20%), AUC (на 9%) метформина, Tmax и T1/2 при этом не изменялись. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, бета-адреноблокаторы.

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax (на 22%) и AUC (на 15%) метформина (без значительных изменений почечного клиренса метформина); метформин уменьшает Cmax (на 31%), AUC (на 12%) и T1/2 (на 32%) фуросемида (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют. Препараты (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин), секретирующиеся в канальцах, конкурируют за тубулярные транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax метформина на 60%. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочно-кислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Акарбоза

Акарбоза усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Алискирен

При одновременном применении алискирена и метформина возможно изменение Cmax или AUC (снижение на 28%) алискирена; изменение доз алискирена или метформина не требуется.

Амлодипин

Амлодипин провоцирует гипергликемию, ослабляет эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ампренавир

На фоне ампренавира ослабляется эффект метформина и может развиться гипергликемия, требующая увеличения дозы.

Ацетилсалициловая кислота

На фоне ацетилсалициловой кислоты (небольшие дозы) усиливается гипогликемический эффект.

Бетаметазон

Бетаметазон снижает гипогликемический эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Бетаметазон

На фоне бетаметазона снижается гипогликемический эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Бисопролол

На фоне бисопролола усиливается эффект, возможна также маскировка некоторых симптомов гипогликемии (в частности тахикардии).

Бисопролол + Гидрохлоротиазид

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении комбинации бисопролол+гидрохлоротиазид с метформином.

Буметанид

Буметанид ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Ванкомицин

Ванкомицин замедляет экскрецию (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать Сmax метформина более чем наполовину.

Верапамил

Верапамил провоцирует гипергликемию, ослабляет эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Гадопентетовая кислота

На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек.

Гидрокортизон

Гидрокортизон ослабляет гипогликемический эффект; при сочетанном назначении требуется увеличенная доза метформина.

Гидрокортизон

На фоне гидрокортизона ослабляется эффект (увеличивается потребность в пероральных гипогликемических средствах).

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид ослабляет гипогликемический эффект, при сочетанном назначении может потребоваться повышенная доза метформина; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.

Гидрохлоротиазид

На фоне гидрохлоротиазида ослабляется гипогликемический эффект, при сочетанном назначении может потребоваться повышенная доза метформина; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.

Дезогестрел

Дезогестрел ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); совместное применение требует постоянного контроля уровня гликемии.

Дексаметазон

Дексаметазон ослабляет гипогликемический эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Дексаметазон

На фоне дексаметазона ослабляется гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови..

Дигоксин

Дигоксин замедляет экскрецию (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы) и может увеличивать Cmax метформина более чем наполовину.

Диклофенак

На фоне диклофенака изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня глюкозы в крови.

Дилтиазем

Дилтиазем провоцирует гипергликемию, ослабляет эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Добутамин

Добутамин снижает гипогликемический эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Добутамин

На фоне добутамина ослабляется гипогликемический эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Допамин

Допамин ослабляет гипогликемический эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Изониазид

Изониазид ослабляет гипогликемический эффект метформина.

Индапамид

Индапамид ослабляет гипогликемический эффект метформина; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Инсулин цинк суспензия (кристалл.)

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Инсулин цинк суспензия составная

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Йогексол

На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек; пациентам, которым предстоит рентгенологическое исследование с использованием вводимого парентерально йогексола, метформин должен быть временно отменен.

Йодамид

На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек; пациентам, которым предстоит рентгенологическое исследование с использованием вводимого парентерально йодамида, метформин должен быть временно отменен.

Йоксагловая кислота

На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек; пациентам, которым предстоит рентгенологическое исследование с использованием вводимой парентерально йоксагловой кислоты, метформин должен быть временно отменен.

Йопамидол

На фоне метформина возможно внезапное изменение функции почек; пациентам, которым предстоит рентгенологическое исследование с использованием вводимого парентерально йопамидола, метформин должен быть временно отменен.

Карведилол

Карведилол усиливает гипогликемический эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Кетоконазол

На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект.

Кларитромицин

На фоне кларитромицина снижается биотрансформация и усиливается (в редких случаях) эффект.

Кортизон

Кортизон провоцирует гипергликемию, ослабляет эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Левоноргестрел

Левоноргестрел ослабляет гипогликемический эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Левотироксин натрия

Левотироксин натрия ослабляет гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, может возникать необходимость повышения дозы метформина.

Левотироксин натрия

На фоне левотироксина натрия снижается гипогликемический эффект; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, может возникать необходимость повышения дозы метформина.

Лиотиронин

Лиотиронин ослабляет гипогликемический эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Метилпреднизолон

Метилпреднизолон провоцирует гипергликемию, ослабляет эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Мибефрадил

Мибефрадил провоцирует гипергликемию, ослабляет эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Мидодрин

Метформин замедляет (взаимно) выведение — конкурирует, в т.ч. с основным метаболитом десглимидодрином, за секретирующую тубулярную систему почек.

Морфин

Морфин замедляет выделение (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы) и может увеличивать Cmax метформина более чем наполовину.

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота ослабляет гипогликемический эффект метформина.

Нимодипин

Нимодипин провоцирует гипергликемию, ослабляет эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Нифедипин

Нифедипин ослабляет гипогликемический эффект метформина.

Норэпинефрин

Норэпинефрин ослабляет гипогликемический эффект метформина; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля уровня гликемии.

Окситетрациклин

Окситетрациклин усиливает гипогликемический эффект метформина.

Октреотид

Октреотид изменяет эффект (возможны как гипо-, так и гипергликемия); при сочетанном назначении требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови.

Офлоксацин

На фоне офлоксацина усиливается эффект.

Перфеназин

Перфеназин ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); совместное применение требует постоянного контроля уровня гликемии.

Пиоглитазон

При одновременном приеме пиоглитазона с метформином изменений его фармакокинетики не отмечено.

Полиэстрадиола фосфат

Полиэстрадиола фосфат ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Преднизолон

Преднизолон ослабляет гипогликемический эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Преднизолон

На фоне преднизолона ослабляется гипогликемический эффект; совместное применение требует контроля уровня глюкозы в крови.

Преднизон

Преднизон провоцирует гипергликемию, ослабляет эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Прокаинамид

Прокаинамид замедляет экскрецию (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать Cmax метформина более чем наполовину, усиливает эффект.

Прометазин

Прометазин ослабляет гипогликемический эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ранитидин

Ранитидин замедляет экскрецию, увеличивает (более чем наполовину) Cmax (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), усиливает эффект.

Ранитидин

Изменяет (взаимно) параметры фармакокинетики (выделение, элиминация): конкурирует за транспортную систему почечных канальцев.

Салметерол

Салметерол ослабляет гипогликемический эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Соталол

На фоне соталола усиливается эффект, возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии, в частности тахикардии; при сочетанном назначении необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Спиронолактон

Спиронолактон ослабляет гипогликемический эффект метформина.

Тербуталин

Тербуталин ослабляет гипогликемический эффект метформина ; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Тестостерон

На фоне тестостерона может увеличиваться эффект; комбинированное применение требует постоянного контроля гликемии.

Тимолол

На фоне системного действия тимолола усиливается эффект; при сочетанном назначении необходима осторожность (возможна маскировка симптомов гипогликемии, в частности тахикардии).

Тиоридазин

Тиоридазин ослабляет гипогликемический эффект (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Топирамат

Метформин снижает (взаимно) плазменный клиренс. На фоне топирамата повышаются средние значения Cmax и AUC метформина.

Триамтерен

Триамтерен, хотя и замедляет экскрецию (секретируется эпителием почечных канальцев и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать Сmax (более чем наполовину), эффект ослабляет.

Триамцинолон

Триамцинолон снижает гипогликемический эффект метформина; при совместном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.

Триметоприм

Триметоприм замедляет (взаимно) выведение: конкурирует за общую транспортную систему в почечных канальцах.

Трифлуоперазин

Трифлуоперазин ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля уровня гликемии.

Устекинумаб

При совместном применении метформина и устекинумаба взаимодействия выявлено не было.

Фелодипин

Фелодипин провоцирует гипергликемию, ослабляет эффект метформина; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Фенилпропаноламин

Фенилпропаноламин ослабляет гипогликемический эффект метформина; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля уровня гликемии.

Фенилэфрин

Фенилэфрин ослабляет гипогликемический эффект метформина; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля уровня гликемии.

Фенитоин

Фенитоин ослабляет гипогликемический эффект метформина.

Флудрокортизон

Флудрокортизон ослабляет гипогликемический эффект метформина; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.

Флудрокортизон

На фоне флудрокортизона уменьшается гипогликемический эффект; при совместном назначении обязателен постоянный контроль уровня глюкозы в крови.

Флуоксетин

Флуоксетин усиливает гипогликемический эффект метформина; при сочетанном назначении необходима осторожность (после отмены флуоксетина возможна гипергликемия, требующая увеличения дозы).

Флуфеназин

Флуфеназин ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля уровня гликемии.

Фуросемид

В исследовании взаимодействия в однократной дозе у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает Cmax метформина на 22% и AUC на 15% (без значительных изменений почечного клиренса метформин); метформин уменьшает Cmax фуросемида на 31%, AUC на 12% и T1/2 на 32% (без значительных изменений почечного клиренса фуросемида). Данные о взаимодействии метформина и фуросемида при длительном применении отсутствуют.

Хинидин

Хинидин замедляет экскрецию (секретируется почечными канальцами и конкурирует за тубулярные транспортные системы), может увеличивать Cmax метформина более чем наполовину, усиливает эффект.

Хлорпромазин

Хлорпромазин ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); сочетанное применение требует постоянного контроля уровня гликемии.

Хлорталидон

Хлорталидон ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня гликемии.

Циклофосфамид

Циклофосфамид усиливает гипогликемический эффект метформина.

Циметидин

Циметидин подавляет активность цитохрома Р450, замедляет биотрансформацию, увеличивает (в 1,5 раза) Cmax и общую концентрацию в крови, повышает AUC, усиливает эффект.

Эпинефрин

Эпинефрин ослабляет гипогликемический эффект метформина; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля уровня гликемии.

Эсмолол

На фоне эсмолола усиливается эффект, возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии (в частности не развивается тахикардия).

Эстрадиол

Эстрадиол ослабляет гипогликемический эффект метформина; совместное применение требует постоянного контроля концентрации глюкозы в крови.

Этакриновая кислота

Этакриновая кислота ослабляет гипогликемический эффект метформина.

Этанол

На фоне метформина повышается риск развития молочнокислого ацидоза; во время лечения прием спиртосодержащих напитков должен быть исключен.

Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол ослабляет эффект (может провоцировать гипергликемию); при сочетанном назначении необходим постоянный контроля уровня гликемии.

Эфедрин

Эфедрин ослабляет гипогликемический эффект метформина; сочетанное или последовательное применение требует ужесточения контроля уровня гликемии.