|
Нелфинавир : cправка по взаимодействиям
Полное описание Рассчитать ИндексДоступности ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Побочные действияДиарея, метеоризм, тошнота, боль в животе, астения, нейтропения, лимфоцитоз, повышение в крови активности креатинкиназы и АЛТ, сыпь. ВзаимодействиеУсиливает эффект ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, ламивудин, диданозин, ставудин). Зидовудин и ламивудин уменьшают вероятность развития резистентности. Концентрация в крови понижается на фоне индукторов цитохрома P450 (рифампин, рифабутин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) и возрастает (с одновременным удлинением T1/2) под влиянием противоретровирусных препаратов (ритонавир, индинавир и саквинавир). Снижает уровень в плазме контрацептивных средств (этинилэстрадиола и норэтиндрона), увеличивает — индинавира, саквинавира, терфенадина, астемизола, цизаприда, блокаторов кальциевых каналов, пролонгирует седативный эффект транквилизаторов (триазолама, мидазолама). Несовместим (инактивируется) с продуктами, имеющими кислую реакцию (в т.ч. апельсиновым и яблочным соками). На фоне азитромицина уменьшается (примерно на 15% — нет необходимости корректировать дозу) AUC препарата и его М8 метаболита. Нелфинавир ингибирует деградацию ампренавира. Применение будесонида (в составе комбинации будесонид+формотерол) вместе с нелфинавиром (ингибитор CYP3A4) может привести к снижению метаболизма будесонида и повышению его системной концентрации. При назначении будесонида вместе с нелфинавиром следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и при необходимости изменять дозу будесонида. Нелфинавир (ингибитор активности CYP3A4) может повышать концентрацию дазатиниба в плазме крови, поэтому следует избегать их совместного применения. В случае совместного применения дозу дазатиниба следует уменьшить на 20–40 мг/сут. Нелфинавир замедляет биотрансформацию (ингибирует CYP3A4), увеличивает концентрацию в крови и повышает риск чрезмерной брадикардии (сочетанное применение противопоказано). На фоне карбамазепина снижается уровень нелфинавира в крови. Конкурирует за изофермент CYP3A4, замедляет биотрансформацию, повышает уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза; одновременное применение не рекомендуется. Нелфинавир замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза. Максимальная доза солифенацина не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает терапевтические дозы нелфинавира (ингибитор CYP3A4). Применение торемифена с нелфинавиром (сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Css торемифена в сыворотке; такой комбинации следует избегать. При необходимости лечения нелфинавиром рекомендуется прервать терапию торемифеном. При невозможности прекращения лечения торемифеном и необходимости назначения нелфинавира требуется тщательный мониторинг ЭКГ (ввиду возможности удлинения интервала QT). Подавляет активность CYP3A, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в тканях; при совместном назначении необходима осторожность. Совместное применение не рекомендуется. Одновременное применение нелфинавира и этравирина может вызвать повышение концентраций нелфинавира в плазме.
|