Эглек
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем17.05.2006Фармакологическая группаСостав и форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения |
1 амп. |
сульпирид |
100 мг |
вспомогательные вещества: натрия хлорид; раствор серной кислоты 1M; вода для инъекций |
|
в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 10 ампул, с ножом ампульным.
Таблетки |
1 табл. |
сульпирид |
0,2 г |
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза (сахар молочный); метилцеллюлоза; кальция стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный (аэросил) |
|
в банках полимерных 12 шт.; в пачке картонной 1 банка. Описание лекарственной формыРаствор: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость без запаха.
Таблетки: белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические. ХарактеристикаОтносится к группе замещенных бензамидов. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - нейролептическое, тимолептическое, психостимулирующее. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.
Нейролептический эффект связан с антидофаминергическим действием. В ЦНС сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы. На неостриатную систему воздействует незначительно, но обладает антипсихотическим действием. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.
Периферическое действие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут — преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.
В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид снижает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению состояния пациента.
Низкие дозы сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружениях независимо от этиологии. ФармакокинетикаПосле в/м введения в дозе 100 мг Cmax в плазме крови составляет 2,2 мг/л через 30 мин. После перорального применения Cmax в плазме крови достигается через 1,5–3 ч. Биодоступность — 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Выделяется с грудным молоком. В организме не метаболизируется и выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6–8 ч; T1/2 у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью значительно увеличивается и составляет после в/м введения 20–26 ч. Этим пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата. ПоказанияВ качестве монотерапии или в сочетании с другими психотропными препаратами при:
— острой и хронической шизофрении;
— острых делириозных состояниях;
— депрессиях различной этиологии;
— неврозах;
— головокружениях различной этиологии (вертебробазилярная
недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после ЧМТ, средний отит).
Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной
кишки, синдроме раздраженной толстой кишки. ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к сульпириду, острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками, артериальная гипертензия, феохромоцитома, гиперпролактинемия, состояние аффекта и агрессии; период грудного вскармливания, детский возраст (до 14 лет). Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано в период грудного вскармливания. Побочные действияСо стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность. Может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, возможно повышение или понижение АД, в редких случаях — развитие ортостатической гипотензии.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема. ВзаимодействиеОдновременный прием с препаратами, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.
Усиливает седативное действие алкоголя.
Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма.
При одновременном приеме препарата Эглек® и антигипертензивных средств существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии.
Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или Al3+, снижают биодоступность сульпирида в таблетках на 20–40%. ПередозировкаСимптомы: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, холиноблокаторы центрального действия для коррекции экстрапирамидных расстройств. Способ применения и дозыВ/м, внутрь. При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м
инъекций: глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Внутрь таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая небольшим
количеством жидкости, 1–3 раза в сутки.
При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 200–800
мг/сут (максимально 1200 мг/сут) и продолжают в большинстве случаев в течение 2 нед.
В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции Эглека®
назначают 1–3 раза в сутки, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние
пациента позволит, следует переходить к приему препарата внутрь. Курс лечения определяется врачом.
Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозы Эглека®
зависят от клинической картины заболевания и составляют 600–1200 мг в сутки, разделенные на
несколько приемов, поддерживающие дозы — 300–800 мг в сутки.
Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько
приемов.
Головокружение: 150–200 мг в сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличить до
300–400 мг. Продолжительность лечения должна быть не менее 14 дней.
Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки,
синдроме раздраженной толстой кишки: 100–300 мг сульпирида в сутки, в 1 или 2 приема.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 1600 мг сульпирида.
Дозы у пациентов с нарушением функции почек.
В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки,
рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от
показателей клиренса креатинина (см. таблицу).
Таблица
Клиренс креатинина, мл/мин |
Доза Эглека® по сравнению со стандартной, % |
Увеличение интервала между приемами Эглека® |
60–30 |
70 |
1,5 раза |
30–10 |
50 |
2 раза |
менее 10 |
30 |
3 раза |
Для лиц преклонного возраста начальная доза сульпирида должна составлять 1/4–1/2
дозы для взрослых.
Для детей старше 14 лет стандартная доза сульпирида составляет 3–5 мг/кг
массы тела. Особые указанияПри возникновении гипертермии в период лечения Эглеком® препарат следует отменить. Гипертермия является признаком развития злокачественного нейролептического синдрома, проявляющегося бледностью, гипертермией, вегетативными расстройствами. Хотя данные о развитии синдрома на фоне лечения Эглеком® отсутствуют, необходима осторожность, в особенности при назначении высоких доз.
При назначении препарата больным с эпилепсией необходим дополнительный контроль, включающий как клиническое наблюдение, так и ЭЭГ, т.к. препарат снижает порог судорожной готовности.
Необходимо контролировать неврологический статус больного, а при одновременном назначении корригирующих антипаркинсонических средств — также функциональное состояние ЖКТ.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.
Во время лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания.
Запрещается одновременный прием алкоголя. ПроизводительОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия). Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности3 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 F20 Шизофрения | Dementia praecox | Блейлера болезнь | Вялотекущая шизофрения | Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами | Обострение шизофрении | Острая стадия шизофрении с возбуждением | Острая форма шизофрении | Острая шизофрения | Острое шизофреническое нарушение | Острый приступ шизофрении | Психоз дискордантный | Психоз шизофренического типа | Слабоумие раннее | Фебрильная форма шизофрении | Хроническая шизофрения | Хроническое шизофреническое нарушение | Церебральная органическая недостаточность при шизофрении | Шизофренические состояния | Шизофренический психоз | Шизофрения | F32.9 Депрессивный эпизод неуточненный | Депрессивные и тревожно-депрессивные состояния у больных алкоголизмом, особенно в период абстиненции | Депрессивные расстройства | Депрессивные состояния | Депрессия истощения | Невротические реактивно-депрессивные состояния | Постпсихотическая депрессия | Эпизоды депрессии | F48.9 Невротическое расстройство неуточненное | Вторичный невротический симптом | Другие невротические состояния | Невроз | Невроз с повышенной раздражительностью | Неврозы | Неврозы всех видов | Неврозы с заторможенностью | Неврозы сердца | Невротические расстройства при алкоголизме | Невротические расстройства с заторможенностью | Невротические расстройства с синдромом тревоги | Невротические реакции | Невротические симптомы при алкоголизме | Невротические состояния | Невротический синдром | Невротическое расстройство | Приступ неврологической дисфункции | Школьный невроз | Эмоциональное напряжение | H81.4 Головокружение центрального происхождения | Вестибулярное головокружение | Головокружение лабиринтного происхождения | Головокружение сосудистого происхождения | H81.0 Болезнь Меньера | Болезнь/синдром Меньера | Лабиринтная водянка | Меньера болезнь | Синдром Меньера | Эндолимфатическая водянка | H81.3 Другие периферические головокружения | Головокружение периферического происхождения | H81.2 Вестибулярный нейронит | Вестибулярный неврит | Кохлеовестибулярный неврит | Неврит вестибулярный | K25 Язва желудка | Helicobacter pylori | Болевой синдром при язвенной болезни желудка | Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки | Воспаление слизистой оболочки ЖКТ | Воспаление слизистой оболочки желудка | Доброкачественная язва желудка | Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori | Обострение гастродуоденита на фоне язвенной болезни | Обострение язвенной болезни | Обострение язвенной болезни желудка | Органическое заболевание ЖКТ | Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки | Послеоперационная язва желудка | Рецидив язвы | Симптоматические язвы желудка | Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки | Хроническое воспалительное заболевание верхних отделов ЖКТ, ассоциированное с Helicobacter pylori | Эрадикация Helicobacter pylori | Эрозивно-язвенные поражения желудка | Эрозивные поражения желудка | Эрозия слизистой оболочки желудка | Язвенная болезнь | Язвенная болезнь желудка | Язвенное поражение желудка | Язвенные поражения желудка | K26 Язва двенадцатиперстной кишки | Болевой синдром при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки | Болевой синдром при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки | Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, асоциированное с Helicobacter pylori | Обострение язвенной болезни | Обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки | Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки | Рецидив язвы двенадцатиперстной кишки | Симптоматические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки | Эрадикация Helicobacter pylori | Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки | Эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori | Эрозивные поражения двенадцатиперстной кишки | Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки | Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки | K58 Синдром раздраженного кишечника | Колит спастический | Раздражение слизистой оболочки кишечника | Раздраженная ободочная кишка | Раздраженная слизистая желудка | Симптомы раздражения кишечника | Синдром раздражения толстого кишечника | Синдром раздражения толстой кишки | Синдром раздраженной кишки | Синдром раздраженной толстой кишки | Синдром раздраженной тонкой кишки | F05.9 Делирий неуточненный | Инфекционный делирий | Острое делириозное состояние | Пределирий |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0060 Нейролептики | АПС | АПС пролонгированного действия | Антипсихотические препараты | Антипсихотические препараты, бензамиды | Антипсихотические препараты, производные бутирофенона | Антипсихотические препараты, производные диазепина, тиазепина и оксазепина | Антипсихотические препараты, производные дифенилбутилпиперидина | Антипсихотические препараты, производные индола | Антипсихотические препараты, производные тиоксантена | Антипсихотические препараты, производные фенотиазина с алифатической структурой | Антипсихотические препараты, производные фенотиазина с пиперазиновой структурой | Антипсихотические препараты, производные фенотиазина с пиперидиновой структурой | Антипсихотические средства | Антипсихотические средства (АПС; нейролептики) | Антипсихотические средства (нейролептики) | Антипсихотическое (нейролептическое) средство | Антипсихотическое средство | Антипсихотическое средство (нейролептик) | Атипичные АПС | Нейролептики (антипсихотическое средство) | Нейролептики для лечения медленных дискинезий | Нейролептики, замещенные бензамиды | Нейролептики, производные бутирофенона | Нейролептики, производные дибензодиазепина | Нейролептики, производные дифенилбутилпиперидина | Нейролептики, производные индола | Нейролептики, производные тиоксантена | Нейролептики, производные фенотиазина | Психотропные лекарственные средства | Психотропные средства | Традиционные АПС |
Меры предосторожностиНеобходимо соблюдать меры предосторожности пациентам с нарушением функции почек, с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, эпилепсией или судорожным синдромом в анамнезе, больным паркинсонизмом, пожилым пациентам, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.
|