Габагамма
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем03.08.2011Фармакологическая группаСостав и форма выпуска
Капсулы желатиновые твердые |
1 капс. |
габапентин |
300 мг |
|
400 мг |
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; тальк; желатин; титана диоксид; железа
оксид желтый; железа оксид красный |
|
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 и 10 блистеров. Описание лекарственной формыКапсулы по 300 мг: твердые желатиновые капсулы №1 желтого цвета.
Капсулы по 400 мг: твердые желатиновые капсулы №0 оранжевого цвета.
Содержимое капсулы: порошок белого цвета. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоэпилептическое.ФармакокинетикаБиодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Сmах габапентина в плазме достигается через 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Т1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. «Способ применения и дозы»). Показаниякомплексная терапия парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;
болевой синдром при диабетической нейропатии;
постгерпетическая невралгия у взрослых. Противопоказанияповышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
острый панкреатит;
наследственная галактозная недостаточность;
лактазный дефицит;
глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»);
психотические заболевания. Применение при беременности и кормлении грудьюОтсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).
Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Побочные действияСердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, заболевания зубов, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль, гиперкинезы, мышечная дискинезия и дистония, хореоатетоз, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; дизартрия, атаксия, нистагм, парестезии, судороги, спутанность сознания, повышенная утомляемость, астения, амнезия, депрессия, нарушение мышления, враждебность, эмоциональная лабильность, бессонница, тревога, сонливость, галлюцинации.
Дыхательная система: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.
Кожа и подкожные ткани: акне, зуд кожи, кожная сыпь, периферические отеки, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации. ВзаимодействиеМорфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения. ПередозировкаСимптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи или вместе с пищей.
Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых трех дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: в 1-й день — 300 мг препарата 1 раз в сутки; во 2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки; в 3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки. Также можно использовать дозировку 400 мг для пациентов, которые имеют либо избыточную массу тела, либо рост выше среднего, по аналогии с титрованием дозировки 300 мг.
Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет
Эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при 3-кратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке.
Подбор дозы при почечной недостаточности
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:
Cl креатинина, мл/мин |
Суточная доза, мг/сут (за 3 приема) |
>80 |
900–3600 |
50–79 |
600–1800 |
30–49 |
300–900 |
15–29 |
150*–600 |
<15 |
150*–300 |
*Назначают по 300 мг через день.
Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем применять его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа. Особые указанияХотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. «Способ применения и дозы»).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лабораторные исследования. При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой. Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций. Условия храненияПри температуре не выше 25 °C.Срок годности3 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом | Височная эпилепсия | Височные припадки | Парциальная форма эпилепсии | Парциальная эпилепсия | Парциальные судороги | Парциальный припадок | Парциальный приступ | Парциальный тонико-клонический припадок | Парциальный эпилептический припадок | Парциальный эпилептический приступ | Фокальная эпилепсия | Фокальные припадки | Фокальные приступы | Фокальный припадок | G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками | Парциальная форма эпилепсии | Парциальная эпилепсия | Парциальные судороги | Парциальный припадок | Парциальный припадок с простой симптоматикой | Парциальный приступ | Парциальный приступ с локализацией очага в субдоминантном полушарии | Парциальный тонико-клонический припадок | Парциальный эпилептический припадок | Парциальный эпилептический приступ | Подкорковая локализация очага возбуждения | Припадок парциальный | G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками | Джексоновские припадки | Парциальная форма эпилепсии | Парциальная эпилепсия | Парциальные судороги | Парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее | Парциальный припадок | Парциальный припадок со сложной симптоматикой | Парциальный приступ | Парциальный тонико-клонический припадок | Парциальный эпилептический припадок | Парциальный эпилептический приступ | G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+) | Постгерпетическая невралгия | Постгерпетическая невралгия у взрослых | G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4) | Болевой синдром при диабетической нейропатии | Боли при диабетической нейропатии | Боли при диабетической полинейропатии | Диабетическая полинейропатия | Диабетическая невропатия | Диабетическая нейропатическая язва нижних конечностей | Диабетическая нейропатия | Диабетическая полинейропатия | Диабетический полиневрит | Нейропатия диабетическая | Периферическая диабетическая полинейропатия | Полинейропатия диабетическая | Сенсорно-моторная диабетическая полинейропатия |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0100 Противоэпилептические средства | Ингибиторы возбуждающих нейромедиаторных аминокислот | Препараты смешанного («гибридного») нейромедиаторного действия | Противосудорожное средство | Противосудорожные препараты, действующие преимущественно на центральные нейромедиаторные аминокислоты | Противосудорожные средства | Противосудорожные средства, иминостильбены | Противосудорожные средства, производные барбитуровой кислоты | Противосудорожные средства, производные бензодиазепина | Противосудорожные средства, производные гидантоина | Противосудорожные средства, производные оксазолидиндиона | Противосудорожные средства, сукцинимиды | Противоэпилептические препараты | Противоэпилептические препараты, барбитураты и их производные | Противоэпилептические препараты, производные бензодиазепина | Противоэпилептические препараты, производные гидантоина | Противоэпилептические препараты, производные жирных кислот | Противоэпилептические препараты, производные карбоксамида | Противоэпилептические препараты, производные оксазолидина | Противоэпилептические препараты, производные сукцинимида | Противоэпилептические средства, средства для лечения нейропатической боли | Противоэпилептическое средство | Разные противосудорожные и антиспастические препараты | Стимуляторы ГАМКергических процессов |
Цены в интернет-аптеках Москвы
Название препарата
Серия
Цена, руб.
Перейти в интернет-аптеку
Габагамма, капсулы желатиновые твердые 100 мг; блистер 10 пачка картонная 2; код EAN: 4030674002051; № ЛСР-002222/07, 2007-12-17 от Worwag Pharma GmbH & Co. KG (Германия); производитель: Artesan Pharma (Германия) |
|
638.66 |
|
ФармакодинамикаГабапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако механизм его
действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты,
бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и
пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и
метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2
-δ-субъединицей вольтажзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция,
играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина
при нейропатической боли являются уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза
ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически
значимых концентрациях не связывается с рецепторами других препаратов или нейротрансмиттеров, включая
рецепторы ГАМКА, ГАМКБ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-
аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами
in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в
некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo
. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Условия отпуска из аптекПо рецепту.
|