|
Полное описание Рассчитать ИндексДоступности ПротивопоказанияГиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО. Побочные действияПобочные эффекты, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 нед 16% из 1063 пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 8% из 446 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (т.е. наблюдавшиеся по крайней мере у 1% пациентов, получавших циталопрам, в 2 раза чаще плацебо), включают следующие: астения 1%(<1%), тошнота 4%(0%), сухость во рту 1%(<1%), рвота 1%(0%), головокружение 2%(<1%), инсомния 3%(1%), сонливость 2%(1%), ажитация 1%(<1%).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки в течение 6 нед (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
| Системы организма/Побочные эффекты |
Процент (%)пациентов |
|
|
Циталопрам (N=1063) |
Плацебо (N=446) |
| Расстройства автономной нервной системы |
| Сухость во рту |
20 |
14 |
| Повышенная потливость |
11 |
9 |
| Расстройства центральной и периферической нервной
системы |
| Тремор |
8 |
6 |
| Желудочно-кишечные расстройства |
| Тошнота |
21 |
14 |
| Диарея |
8 |
5 |
| Диспепсия |
5 |
4 |
| Рвота |
4 |
3 |
| Абдоминальная боль |
3 |
2 |
| Общие |
| Утомляемость |
5 |
3 |
| Лихорадка |
2 |
<1 |
| Расстройства мышечно-скелетной системы |
| Артралгия |
2 |
1 |
| Миалгия |
2 |
1 |
| Психиатрические расстройства |
| Сонливость |
18 |
10 |
| Инсомния |
15 |
14 |
| Тревога |
4 |
3 |
| Анорексия |
4 |
2 |
| Ажитация |
3 |
1 |
| Дисменорея* |
3 |
2 |
| Понижение либидо |
2 |
<1 |
| Зевота |
2 |
<1 |
| Расстройства респираторной системы |
| Инфекция верхних дыхательных путей |
5 |
4 |
| Ринит |
5 |
3 |
| Синусит |
3 |
<1 |
| Урогенитальные расстройства |
| Нарушение эякуляции** (главным образом задержка) |
6 |
1 |
| Импотенция** |
3 |
<1 |
* Фиксировалось только у женщин: N=638 (циталопрам), N=252 (плацебо).
** Фиксировалось только у мужчин: N=425 (циталопрам), N=194 (плацебо)
Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, астения, головокружение, запор, сердцебиение, фарингит, нарушение мочеиспускания, боль в спине.
Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 и 60 мг. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция (p<0,05) для следующих эффектов: утомляемость, импотенция, инсомния, сонливость, зевота.
Изменение жизненно важных функций. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД), в т.ч. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.
Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 кг (изменений в группе плацебо не было).
Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.
Изменение ЭКГ. Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших циталопрам (n=802) и плацебо (n=241), показало, что статистически значимым отличием было только снижение ЧСС на фоне приема циталопрама. ВзаимодействиеОдновременное применение с ингибиторами МАО может приводить к повышению давления и возбуждению. Циталопрам может усиливать эффекты суматриптана и других серотонинергических средств, повышает уровень метопролола в плазме (результат взаимодействия не является клинически значимым) и плазменную концентрацию (на 50%) активного метаболита имипрамина (клиническая значимость эффекта неизвестна).
Циметидин повышает AUC (на 43%) и Cmax (на 39%) циталопрама. Не выявлено клинически значимого взаимодействия с дигоксином, варфарином, карбамазепином, триазоламом, кетоконазолом, литием (при совместном применении следует соблюдать осторожность, т.к. литий может увеличивать серотонинергический эффект циталопрама) и алкоголем. Увеличивает эффект. Усиливает (взаимно) эффект. На фоне циталопрама повышается (на 50%) плазменная концентрация активного метаболита имипрамина. На фоне циталопрама повышается уровень метопролола в плазме. Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз. На фоне циталопрама может усиливаться эффект суматриптана. На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация. Циталопрам ингибирует обратный захват серотонина; совместное применение может вызывать серотониновый синдром (лихорадка, возбуждение, дрожание и беспокойство, судорожные приступы). Циметидин тормозит биотрансформацию циталопрама, повышает AUC и Cmax в 1,4 раза, усиливает эффект. Совместное применение эзомепразола (ингибитор CYP2C19) с циталопрамом (субстрат CYP2C19) может привести к повышению концентрации циталопрама в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения его дозы. Поскольку эсциталопрам — активный изомер рацемата циталопрама, нельзя применять эти два ЛС одновременно.
|