Полное описание

Рассчитать ИндексДоступности

Противопоказания

Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45 уд./мин), кардиогенный шок, AV блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст., дАД ниже 50 мм рт. ст.), кровотечение, гиповолемия.

Побочные действия

Частота побочных эффектов при использовании эсмолола оценивалась у 369 пациентов с суправентрикулярной тахикардией и более чем у 600 пациентов во время или после операций, включенных в клинические испытания. Большинство отмеченных эффектов были слабо выраженными и транзиторными. Наиболее существенным побочным эффектом была гипотензия (см. «Меры предосторожности»). В период проведения постмаркетинговых исследований сообщалось о летальных исходах, встречавшихся при клинических состояниях, когда эсмолол был, вероятно, использован для контроля частоты желудочковых сокращений (см. «Меры предосторожности»).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3%), сонливость (3%), головная боль (2%), ажитация (2%), спутанность сознания (2%), ощущение усталости (1%); менее 1% — легкое головокружение, астения, парестезия, депрессия, тревога, судороги, нарушение мышления, вкуса, зрения и речи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): симптоматическая гипотензия (сопровождающаяся обильным потоотделением, головокружением) — 12% (терапия была прекращена примерно у 11% пациентов, у половины из которых отмечалась симптоматическая гипотензия), бессимптомная гипотензия — 25%, нарушение периферического кровообращения (1%); менее 1% — бледность, прилив крови к лицу, брадикардия (менее 50 ударов/мин), боль в груди, сердцебиение, синкопе, AV блокада, отек легких. У 2 пациентов без суправентрикулярной тахикардии, но с тяжелой ИБС (состояние после инфаркта миокарда или нестабильная стенокардия) развились обратимые (при прекращении лечения) тяжелая брадикардия/синусовая пауза/асистолия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), рвота (1%); менее 1% — сухость во рту, диспептические явления, анорексия, запор, дискомфорт в животе.

Со стороны респираторной системы: менее 1% — заложенность носа, хрипы в грудной клетке, затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: инфузионные реакции, включая воспаление и индурацию в месте введения (в 8% случаев); менее 1% — отек, эритема, изменение окраски кожных покровов, жжение в месте инъекции, некроз кожи (при экстравазации).

Прочие: менее 1% — лихорадка, потливость, озноб, задержка мочи, боль в межлопаточной области, похолодание кистей и стоп, синдром отмены.

Взаимодействие

Потенцирует эффект недеполяризующих миорелаксантов, кардиодепрессивное действие хинидина, прокаинамида, дизопирамида и верапамила. Повышает риск развития брадикардии и гипотензии на фоне резерпина. Симпатомиметики и производные ксантина ослабляют (взаимно) эффекты; другие гипотензивные препараты — усиливают гипотензию. Увеличивает уровень дигоксина в плазме; варфарин, морфин и сукцинилхолин повышают плазменную концентрацию. Несовместим в одном шприце с другими средствами, в т.ч. с 5% раствором натрия гидрокарбоната.

Амиодарон

На фоне амиодарона усиливаются эффекты и повышается (особенно при в/в введении) риск глубокой брадикардии, угнетения синусового ритма и AV блокады.

Ацетилсалициловая кислота

На фоне ацетилсалициловой кислоты снижается гипотензивный эффект (следствие подавления синтеза простагландинов в почках, задержки натрия и жидкости).

Бетаксолол

Усиливает (взаимно) эффекты (сочетанное системное применение противопоказано). На фоне бетаксолола (глазные капли) более выражено снижается внутриглазное давление.

Бисопролол

Взаимно усиливает эффекты; сочетанное применение противопоказано.

Варфарин

Варфарин увеличивает концентрацию эсмолола в плазме.

Варфарин

На фоне варфарина увеличивается концентрация в плазме.

Верапамил

Верапамил усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возрастает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость, возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.

Гидрохлоротиазид

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Глипизид

На фоне эсмолола усиливается эффект, возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии.

Дигоксин

Дигоксин усиливает (взаимно) влияние на AV проводимость. На фоне эсмолола увеличивается уровень дигоксина в плазме.

Дигоксин

Усиливает (взаимно) угнетение AV проводимости; увеличивает (незначительно) уровень в плазме.

Дизопирамид

На фоне эсмолола усиливается кардиодепрессивный эффект дизопирамида.

Дилтиазем

Дилтиазем усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возрастает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость, возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.

Добутамин

Снижает (взаимно) кардиальные эффекты. На фоне добутамина возможно повышение ОПСС.

Допамин

Сочетанное назначение не рекомендуется особенно при суправентрикулярной тахикардии (высокое ОПСС создает опасность угрожающего ослабления сердечной сократимости).

Индапамид

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Индометацин

Индометацин снижает гипотензивный эффект (подавляет синтез простагландинов в почках и задерживает натрий и жидкость).

Инсулин аспарт

На фоне эсмолола усиливается эффект, возможна маскировка ранних проявлений гипогликемии (в частности не развивается тахикардия).

Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]

На фоне эсмолола усиливается эффект, возможна маскировка ранней симптоматики гипогликемии (в частности не развивается тахикардия).

Каптоприл

Эсмолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Клонидин

Клонидин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при совместном назначении возможно нарушение регуляции АД, усугубление брадикардии и AV блокада.

Левотироксин натрия

На фоне левотироксина натрия (при нормализации состояния пациентов с гипотиреозом) может ослабляться эффект.

Метилдопа

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект. На фоне метилдопы усугубляется брадикардия и увеличивается вероятность AV блокады.

Метформин

На фоне эсмолола усиливается эффект, возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии (в частности не развивается тахикардия).

Морфин

Морфин увеличивает концентрацию эсмолола в плазме.

Морфин

На фоне морфина увеличивается концентрация эсмолола в плазме.

Напроксен

На фоне напроксена (подавляет синтез простагландинов в почках и задерживает натрий и жидкость) снижается гипотензивный эффект.

Нимодипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, повышает негативное влияние на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость (возможны тяжелая брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца).

Нитроглицерин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нифедипин

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект и повышает риск негативного влияния на ЧСС, AV проводимость и/или сердечную сократимость: возможны чрезмерная брадикардия, AV блокада, вплоть до полной остановки сердца.

Октреотид

Октреотид может усиливать терапевтический и побочные (усугубление брадикардии, аритмии, нарушения проводимости) эффекты; сочетанное применение требует редукции дозы.

Пентоксифиллин

Эсмолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение требует контроля АД.

Пилокарпин

В виде глазных капель усиливает (взаимно) снижение внутриглазного давления. На фоне системного действия пилокарпина увеличивается вероятность нарушения проводимости.

Прокаинамид

На фоне эсмолола усиливается кардиодепрессивный эффект прокаинамида.

Резерпин

Резерпин усиливает (взаимно) гипотензивный эффект, повышает риск развития чрезмерной брадикардии.

Репаглинид

На фоне эсмолола усиливается эффект, возможна маскировка ранних симптомов гипогликемии (в частности не развивается тахикардия).

Репаглинид

Эсмолол усиливает гипогликемический эффект; может маскировать некоторые ранние симптомы гипогликемии.

Рисперидон

Рисперидон усиливает гипотензивный эффект.

Рисперидон

Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рифампицин

Рифампицин ускоряет биотрансформацию и понижает уровень в крови.

Салметерол

Эсмолол ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Теразозин

Эсмолол усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; совместное применение может потребовать редукции доз.

Тербинафин

На фоне тербинафина — ингибирует (показано in vitro) CYP2D6 — может замедляться биотрансформация и повышаться концентрация в крови.

Тербуталин

Ослабляет эффект и может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Хинидин

На фоне эсмолола усиливается кардиодепрессивный эффект хинидина.