Аминофенилмасляная кислота

 

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте, pH водного (2,5%) раствора 2,3–2,7.

По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, а также как производное фенилэтиламина.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью (отсутствует достаточный клинический опыт). В экспериментальных исследованиях не обнаружено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

Побочные действия

Сонливость, тошнота, головная боль (при первых приемах); усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков.

Передозировка

Симптомы: выраженная сонливость, тошнота, рвота, жировая дистрофия печени (прием более 7 г), эозинофилия, снижение АД, нарушение функции почек.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям с 14 лет — по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки, при необходимости — до 2,5 г/сут, курс 2–3 недели. Пациентам старше 60 лет — не более 0,5 г на прием. Детям до 8 лет — по 0,05–0,01 г, 8–14 лет — по 0,25 г 3 раза в сутки. Максимальная разовая доза: взрослым — 0,75 г, пациентам старше 60 лет — 0,5 г, детям до 8 лет — 0,15 г, 8–14 лет — 0,25 г. Купирование алкогольного абстинентного синдрома: в первые дни лечения по 0,25–0,5 г 3 раза в дневное время и 0,75 на ночь, с постепенным снижением дозы до стандартной для взрослых. Отогенный лабиринтит и болезнь Меньера в период обострения: по 0,75 г 3–4 раза в сутки в течение 5–7 дней, далее при снижении выраженности вестибулярных расстройств по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки в течение 5–7 дней, затем по 0,25 г в сутки в течение 5 дней. При легком течении заболеваний — по 0,25 г 2 раза в сутки в течение 5–7 дней и далее 1 раз в сутки в течение 7–10 дней. Головокружение при дисфункции вестибулярного анализатора сосудистого и травматического генеза: 0,25 г 3 раза в сутки 12 дней. Профилактика укачивания: 0,25–0,5 г однократно за 1 ч до предполагаемого путешествия.

Особые указания

Малоэффективен после наступления выраженных явлений укачивания (рвота, головокружение и др.).

Меры предосторожности

При длительном применении необходим контроль показателей функции печени и периферической крови.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Химическое название

гамма-Амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид

Брутто-формула

C10H14ClNO2.HCl

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F10.3 Абстинентное состояние
F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
F42.0 Преимущественно навязчивые мысли или размышления
F48 Другие невротические расстройства
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
F60.2 Диссоциальное расстройство личности
F95 Тики
F98.0 Энурез неорганической природы
F98.5 Заикание [запинание]
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
H81.0 Болезнь Меньера
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
H83.0 Лабиринтит
R42 Головокружение и нарушение устойчивости
R45.1 Беспокойство и возбуждение
R53 Недомогание и утомляемость
T75.3 Укачивание при движении
Z100.0 Анестезиология и премедикация

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, анксиолитическое.

Воздействует на ГАМК-рецепторы в ЦНС, облегчает ГАМКергическую передачу импульсов, улучшает биоэнергетические процессы в головном мозге. Устраняет напряженность, беспокойство, тревогу, страх и улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных и нейролептических средств, наркотических анальгетиков. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в т.ч. головную боль, чувство тяжести в голове, инсомнию, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность; улучшает внимание, память, скорость и точность сенсо-моторных реакций. При астении улучшает самочувствие, повышает интерес и мотивацию деятельности. Удлиняет латентный период и уменьшает продолжительность и выраженность нистагма.

Абсорбция из ЖКТ — высокая, хорошо проникает во все ткани и через ГЭБ (в ткани головного мозга обнаруживается около 0,1% введенной дозы, у людей молодого и пожилого возраста — значительно больше). Метаболизируется преимущественно в печени (80–95%) до фармакологически неактивных метаболитов. Около 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Не кумулирует.

Применение

Астенический синдром, тревожно-невротические состояния (беспокойство, тревога, страх), невроз навязчивых состояний, бессонница и ночная тревога у пожилых, психопатия, премедикация перед хирургическими вмешательствами, отогенный лабиринтит, вестибулярные нарушения инфекционного, сосудистого и травматического генеза, в т.ч. болезнь Меньера, головокружение, алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии), профилактика укачивания при кинетозах; у детей — заикание, тики, энурез.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Год последней корректировки

2009