Лития оксибат

 

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

Характеристика

Нормотимическое средство. Литиевая соль ГАМК, химический аналог оксибутирата натрия. Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, иногда блестящий, со слабым специфическим запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно — в спирте, практически нерастворим в ацетоне.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженные нарушения выделительной функции почек, заболевания ЖКТ, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), болезни сердечно-сосудистой системы (в т.ч. хроническая сердечная недостаточность, нарушение периферического кровообращения, аритмия, AV-блокада, внутрижелудочковая блокада), выраженные обменные и эндокринные нарушения, в т.ч. дисфункция щитовидной железы, катаракта.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

В период подбора дозы

Со стороны нервной системы и органов чувств: общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор верхних конечностей.

Прочие: диспепсия, дизурия.

При длительной терапии

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмии (синусовая тахикардия, экстрасистолия).

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (изжога, отрыжка, тошнота, рвота), диарея.

Прочие: тремор, тик, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (в т.ч. зуд).

Взаимодействие

Совместим с анксиолитиками, нейролептиками, антидепрессантами.

Способ применения и дозы

В/м. Дозу подбирают индивидуально, контролируя концентрацию лития в плазме крови (0,4–1,4 ммоль/л), что позволяет обеспечить терапевтический эффект и предупредить развитие побочных явлений (особенно при в/м введении). Разовая доза — 0,5–1 г, суточная — до 3 г. В профилактических целях лечение начинают с дозы 0,5 г.

Меры предосторожности

При развитии неярко выраженных побочных эффектов в начале терапии следует временно незначительно уменьшить дозу оксибата лития (отмены препарата не требуется). Побочные явления, возникшие на поздних этапах лечения, требуют корригирующей терапии либо прекращения лечения (аллергические реакции, аритмии и др.).

Химическое название

Лития гамма-оксибутират

Брутто-формула

C4H7O3Li

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F06.3 Органические расстройства настроения [аффективные]
F20 Шизофрения
F25 Шизоаффективные расстройства
F30 Маниакальный эпизод
F30.0 Гипомания
F31 Биполярное аффективное расстройство
F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
F48 Другие невротические расстройства
F60.2 Диссоциальное расстройство личности

Фармакология

Фармакологическое действие - седативное, нормотимическое, антигипоксическое.

Ион Li+ является антагонистом Na+ и/или Ca2+, ГАМК-анион — медиатор процессов центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и энергетические процессы в мозге, дыхательную активность и кровоснабжение тканей.

Седативный эффект не сопровождается явлениями каталепсии, нарушением координации движений, мышечной релаксацией. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка.

Литий быстро и полностью абсорбируется из в/м депо, Cmax достигается через 0,5–3 ч. В крови не связывается с белками. Распределяется в основном в водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, в щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно в течение 6–10 ч. Выводится главным образом с мочой, T1/2 — 20–24 ч. Равновесная концентрация в сыворотке достигается через 1 нед.

Применение

Гипоманиакальные и маниакальные состояния средней тяжести, психопатии, неврозы, органические и другие заболевания с рецидивирующими аффективными расстройствами (в т.ч. алкоголизм), профилактика приступов аффективных и шизоаффективных психозов (в т.ч. маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с периодическим и приступообразно-прогредиентным течением).

Год последней корректировки

2007