Мефенамовая кислота

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

• м-, н-Холинолитики 
• НПВС — Фенаматы 

Характеристика

Кристаллический порошок серовато-белого цвета. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания ЖКТ, болезни почек и органов кроветворения.

Побочные действия

Тошнота, изжога, диарея, боль в брюшной полости, анорексия, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, запор, общая слабость, сонливость, нервозность, бессонница, нарушение зрения, альбуминурия, аллергические реакции (кожный зуд, отек лица, сыпь).

При длительном применении (12 мес и более) — гемолитическая анемия, уменьшение гематокрита, нарушение кроветворения. При концентрации в крови 100–200 мкг/л и выше — мышечные подергивания, судороги, рвота.

Взаимодействие

Салицилаты и метамизол натрия усиливают противовоспалительный эффект. Тиамин, пиридоксин, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, кофеин, фенацетин, дифенгидрамин потенцируют анальгезию. Пролонгирует протромбиновое время и повышает действенность пероральных антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды). Взрослым по 0,25–0,5 г 3–4 раза в сутки (до 3 г в сутки); после достижения терапевтического эффекта — 1 г в сутки.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет по 0,25 г 3–4 раза в сутки, старше 10 лет — по 0,3 г 3–4 раза в сутки. Курс — 20–45 дней (при необходимости — 2 мес и более).

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять при беременности, т.к. достаточно вероятно влияние на кардиоваскулярную систему плода. Может проникать в грудное молоко, что ограничивает применение кормящими женщинами. Для профилактики осложнений со стороны ЖКТ рекомендуется принимать после еды и запивать молоком. Следует иметь в виду, что не исключается перекрестная сенсибилизация с др. НПВС. При развитии диареи необходимо снизить дозу мефенамовой кислоты или временно ее отменить.

Химическое название

2-[(2,3-Диметилфенил)амино]бензойная кислота

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Угнетает синтез медиаторов воспаления (ПГ, серотонин, кинины и т.д.), снижает активность протеаз лизосом, участвующих в воспалительной реакции. Влияет на фазы экссудации и пролиферации. Стабилизирует белковые ультраструктуры и клеточные мембраны, уменьшает проницаемость сосудов и отечность тканей. Разобщает окислительное фосфорилирование, угнетает синтез мукополисахарида. Подавляет провоспалительную активность серотонина. Тормозит пролиферацию клеток в очаге воспаления, повышает резистентность клеток и стимулирует заживление ран. В болеутоляющем эффекте, наряду с влиянием на центральные механизмы болевой чувствительности, значительную роль играет местное воздействие на очаг воспаления, способность ингибировать альгогенность эндогенных веществ (кинины, гистамин, серотонин). Жаропонижающее действие связано с угнетением синтеза ПГ и воздействием на центр терморегуляции. Стимулирует образование интерферона.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, создавая C_max через 2–4 ч. Уровень в крови пропорционален дозе. Равновесная концентрация (20 мкг/мл) определяется на 2 сутки применения (по 1 г 4 раза в день). В сосудистом русле связывается с альбуминами. T_1/2 — 3 ч. В печени образует ряд метаболитов (окисляется, гидролизуется, глюкуронидируется). 67% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в виде продуктов биотрансформации, 20–25% — с фекалиями.

Применение

Острый ревматизм, неспецифический (ревматоидный) полиартрит, болезнь Бехтерева, артралгии, миалгии, невралгии, головная боль, зубная боль, лихорадка, инфекционно-аллергический миокардит, дисменорея, предменструальный синдром, простудные и лихорадочные заболевания, грипп, заболевания пародонта (местно в виде натрия мефемената).

Год последней корректировки