Нитрофенилдиэтиламинопентилбензамид

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

• H₁-антигистаминные средства 
• Антиаритмические средства 

Характеристика

Белый с желтовато-зеленоватым оттенком или желтовато-зеленоватый кристаллический порошок. Растворим в воде.

Противопоказания

Брадикардия, удлинение интервала QT_с более 440 мсек, гипокалиемия, гипомагниемия, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, возникновение или учащение желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахиаритмию (torsade de pointes).

Прочие: нарушение вкусовых ощущений (металлический или кислый привкус во рту), ощущение жара или холода, двоение в глазах, головокружение, першение в горле.

Способ применения и дозы

В/в медленно, в течение 3–5 мин. Разовая доза — 0,125 мг/кг (предварительно разводят в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида). При отсутствии эффекта возможно повторное введение в той же дозе. Введение прекращают при восстановлении синусного ритма либо появлении серьезных побочных эффектов, либо при увеличении интервала QT_с до 0,5 с и более.

Особые указания

Развитие аритмогенных эффектов обуславливает необходимость в/в введения препаратов калия и магния и проведения мероприятий для укорочения интервала QT (учащающая стимуляция сердца, а при невозможности ее проведения — в/в введение бета-адреностимуляторов и атропина).

Меры предосторожности

Введение препарата проводят в палатах интенсивного наблюдения под мониторным контролем ЭКГ на протяжении 12–24 ч. Необходимо регистрировать ЭКГ в 12 отведениях непосредственно перед введением препарата и затем для контроля эффективности лечения, возможности проявления аритмогенного эффекта и его своевременной коррекции.

Химическое название

(К8)-4-Нитро-М-[1-фенил-5-(диэтиламино)пентил]бензамида гидрохлорид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Фармакология

Антиаритмическое средство III класса. Избирательно удлиняет 2–3 фазу потенциала действия (замедляет реполяризицию). Увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий и желудочков, функциональный рефрактерный период AV узла, системы Гиса-Пуркинье и желудочков. Не влияет на автоматизм синусного узла, на внутри- и межпредсердную, AV и внутрижелудочковую проводимость. Способствует появлению на ЭКГ дополнительного зубца U, одновременно со снижением амплитуды зубца Т и увеличением интервала QT.

В экспериментах на животных после в/в введения быстро распределяется по органам и тканям, в следовых количествах проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется. Т_1/2 — 4,1 ч.

Применение

Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, пароксизмальная и постоянная формы мерцания и трепетания предсердий.

Ограничения к применению

Предсердные, желудочковые экстрасистолы и пароксизмы неустойчивой желудочковой тахикардии, острый инфаркт миокарда (высокий риск аритмогенных эффектов).

Год последней корректировки

Дополнительная литература

1. Майков Е.Б., Бокалов С. А., Кружанов И.Б., и другие. Электрофизиологические и антиаритмические эффекты нового антиаритмического препарата 3 класса нибентана у больных с пароксизмальной желудочковой тахикардией/Кардиология.- 1997.- Т. 37.- N 4.- С. 16–27.

2. Федоров В.В., Шарифов О.Ф., Розенштраух Л.В. и др. Изучение отрицательного хронотропного действия нового отечественного антиаритмического препарата ІІІ класса нибентана в предсердиях млекопитающих в условиях in vitro и in vivo/Кардиология.- N 2.- С. 37–47.

3. Чистяков В.В., Ермаченков И.А., Голованова И.В. Фармакокинетика нибентана: экспериментальное исследование/Хим.-фармац. журн.- 2000.- Т. 34.- N 9.- С. 6–8.