Норэтистерон

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты 

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак молочной железы (в т.ч. подозреваемый) и половых органов, склонность к тромбозу, острый тромбофлебит или тромбоэмболия, кровотечение из мочевыводящих путей неясного генеза, метроррагия неясного генеза, кровотечение из половых органов неясного генеза, холестатическая желтуха беременных (в т.ч. в анамнезе), острые заболевания печени (в т.ч. доброкачественные и злокачественные новообразования), выраженное нарушение функций печени, гепатит, цирроз печени, беременность (в т.ч. подозрение на нее, за исключением случаев применения по поводу невынашивания), период полового созревания.

Побочные действия

Тошнота, рвота, метроррагия, периферические отеки, повышенная утомляемость, парестезия, увеличение массы тела, нагрубание молочных желез, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); при длительном применении — тромбоз, тромбоэмболия.

Взаимодействие

Барбитураты снижают плазменную концентрацию (ускоряют метаболизм).

Способ применения и дозы

Внутрь. Для лечения предменструального синдрома, мастодинии, дисменореи — по 5–10 мг с 16-го дня цикла в течение 10 дней, при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности — по 5 мг, начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня. При аденомиозе — с 5 по 25-й день цикла по 5 мг в сутки в течение 6 мес или, начиная с 2,5 мг в сутки на 5-й день цикла, постепенно повышают дозу на 2,5 мг каждые 2–3 нед в течение 4–6 мес. Перенос срока наступления очередной менструации — по 10 мг 1 раз в сутки, начиная за 8 дней до срока предполагаемой менструации, в течение не более 12 дней; указанная схема позволяет добиться задержки менструации примерно на 7-8 дней. Прекращение дисфункционального маточного кровотечения — по 5–10 мг на протяжении 6–12 дней, предупреждение рецидивов — по 5-10 мг в день с 16-го по 25-й день цикла. Для прекращения лактации — 20–10 мг, постепенно уменьшая дозу. В целях контрацепции — только в сочетании с эстрогенами, по 1,25 –2,5 мг с 1–5-го дня цикла в течение 21 дня, затем перерыв 7 дней.

Меры предосторожности

До начала лечения необходимо уточнить причину вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и исключить наличие злокачественного новообразования.

Химическое название

(17 альфа)-17-Гидрокси-19-норпрегн-4-ен-20-ин-3-он (и в виде ацетата или энантата)

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Тормозит пролиферативную активность в гиперплазированном эндометрии, способствует секреторной трансформации, развитию децидуальной реакции стромы и атрофическим изменениям эпителия желез и стромы. Угнетает выделение гонадотропных гормонов гипофизом.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения C_max составляет около 2 ч. В печени при участии ферментов микросомального окисления подвергается биотрансформации. T_1/2 — 3–10 ч. Экскретируется с мочой (до 70% введенной дозы) и кишечником.

Применение

Предменструальный синдром, мастодиния, мастопатия, дисменорея с укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), альгодисменорея, первичная и вторичная аменорея, кистозная железистая гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, миома матки, бесплодие, невынашивание беременности, предотвращение и прекращение лактации, отсрочка очередной менструации, климактерический синдром, контрацепция.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, эпилепсия, артериальная гипертензия, мигрень, почечная недостаточность, судороги, нарушение функций ЦНС (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, заболевания печени (в анамнезе), гиперлипидемия, тромбофлебит в анамнезе, тромбоэмболия в анамнезе.

Год последней корректировки