Спираприл

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

• Ингибиторы АПФ 
• Противогрибковые средства 

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек; артериальная гипотензия, выраженная гиперкалиемия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, лейкопения, тромбоцитопения, анемия; редко — обморок, эозинофилия; в единичных случаях — тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения, обострение болезни Рейно, агранулоцитоз, панцитопения и гемолиз.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, ксеростомия, изменения вкуса, диспепсия, диарея/запор, налет на миндалинах и языке, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; в единичных случаях — кишечная непроходимость, нарушение функции печени, гепатит, панкреатит, холестатическая желтуха, прогрессирующий некроз печени (иногда — со смертельным исходом).

Со стороны нервной системы и органов чувств: усталость, головокружение, головная боль, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах; при использовании в высоких дозах — нарушение сна, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушение равновесия.

Со стороны респираторной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринит, ринорея, синусит, фарингит, дисфония.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания и зуд, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: мышечные подергивания губ и конечностей, алопеция, онихолиз, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкреатинемия; в единичных случаях — повышенный титр антинуклеарных тел.

Взаимодействие

Эффекты усиливают гипотензивные средства (аддитивное действие), в т.ч. бета-адреноблокаторы при значительном системном всасывании у офтальмологических форм, диуретические средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС (последние одновременно увеличивают риск нарушения функции почек), натрия хлорид, симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов; уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками; повышает концентрацию и токсическое действие лития. Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калиевые добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, угнетающие функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Антациды и колестирамин замедляют всасывание из ЖКТ.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушения электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата; промывание желудка, применение адсорбирующих веществ и натрия сульфата в первые 30 мин после приема препарата, придание больному горизонтального положения, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение физиологического раствора, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: введение эпинефрина (п/к или в/в), гидрокортизона (в/в).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, однократно (утром). Дозу подбирают индивидуально в зависимости от динамики АД. Взрослым, начальная доза — 3 мг 1 раз в сутки, при необходимости — до 6 мг/сут до достижения желаемого эффекта. При нарушении функции почек режим дозирования зависит от значений Cl креатинина: при Cl 30–60 мл/мин назначают средние терапевтические дозы, при Cl 10–30 мл/мин — 3 мг.

Меры предосторожности

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. За 1 нед до начала лечения предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. Для уменьшения риска развития симптоматической гипотензии следует отменить за несколько дней до начала лечения или значительно понизить дозы, скорректировать водно-электролитный баланс. Во время терапии необходим мониторинг АД, контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и в дальнейшем с периодическими интервалами в течение 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии у больного гипонатриемии или дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). Во время лечения рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков и использовать адекватные меры контрацепции. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. При пропуске приема последующую дозу не удваивают.

Химическое название

(8S)-7-[(S)-N-[(S)-1-Карбокси-3-фенилпропил]аланил]-1,4-дитиа-7-азаспиро [4.4]нонан-8-карбоновой кислоты 1-этиловый эфир (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Биотрансформируется в печени с образованием активного диацидного метаболита (содержит карбоксиалкильную группу) — спираприлата, ингибирующего АПФ. Тормозит превращение ангиотензина I в ангиотензин II, оказывающий сосудосуживающее действие, расширяет сосуды, уменьшает ОПСС, системное сАД и дАД, давление в легочных капиллярах. Улучшает работу сердца и увеличивает его толерантность к физическим нагрузкам, повышает активность ренина плазмы крови. Эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4–8 ч и продолжается около 24 ч (обеспечивает круглосуточный контроль уровня АД при приеме 1 раз в сутки). Ингибируя тканевую ренин-ангиотензиновую систему сердца, оказывает кардиопротективное действие (предотвращает или способствует обратному развитию гипертрофии и дилатации левого желудочка). Увеличивает почечный кровоток, оказывает натрийуретическое действие. При назначении в дозе 6 мг/сут в течение 4 нед не уменьшает скорость клубочковой фильтрации и клиренс креатинина, даже у больных с Cl креатинина менее 30 мл/мин. Подавляет синтез альдостерона, повышает активность калликреин-кининовой системы, вызывает накопление в тканях и крови брадикинина (уменьшает деградацию до неактивных пептидов). Вследствие этого способствует высвобождению биологически активных веществ (ПГЕ₂ и ПГI₂, эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический фактор), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие. Уменьшает образование аргинин-вазопрессина и эндотелина−1, обладающих вазоконстрикторными свойствами.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 28–69%, связь с белками плазмы — 89%. C_max спираприла достигается через 1 ч, метаболита — 3–4 ч; Т_1/2 — 40 ч. Выводится с желчью и с фекалиями (40–85%), а также с мочой.

Применение

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск/польза необходима в следующих случаях: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (с нарушениями гемодинамики) или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, наличие пересаженной почки, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, гиперурикемия, гиперкалиемия, гипонатриемия или ограничение натрия в диете, первичный альдостеронизм, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств, обезвоживание организма, пожилой возраст.

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами