Этилтиобензимидазола гидробромид
Рассчитать ИндексДоступности Фармакологическая группаХарактеристикаБелый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде (с образованием мутного раствора) и этаноле. ПротивопоказанияГиперчувствительность, выраженное психомоторное возбуждение, гипергликемия. Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: раздражительность, тревожность, головная боль, нарушение сна.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, редко — рвота, неприятные ощущения в эпигастральной области.
Прочие: гиперемия лица. Способ применения и дозыВнутрь, после еды. Обычно по 0,25–0,5 г 2–3 раза в сутки (не более 2 г/сут) в течение 10–15–30 дней или по 3–5 дней подряд с интервалами 2–5 дней (2–3 коротких курса). В случае необходимости можно повторить схему через 1 мес. Для кратковременного повышения работоспособности — 0,25 г за 40–60 мин до предстоящей работы, возможны повторные приемы — через каждые 4 ч. Для длительного поддержания высокого уровня работоспособности — по 0,25 г 2 раза в сутки, 5-дневными циклами с 2-дневными перерывами, всего 4–6 курсов. Меры предосторожностиВо избежание нарушений сна последнюю дозу рекомендуется принимать не позднее 16 ч. В процессе лечения следует придерживаться диеты, богатой углеводами. Химическое название2-Этилтиобензимидазола гидробромид Нозологическая классификация (МКБ-10)F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство F07.2 Постконтузионный синдром F48.0 Неврастения I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная R53 Недомогание и утомляемость Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Z54 Период выздоровления Z58 Проблемы, связанные с физическими факторами окружающей среды
ФармакологияФармакологическое действие - антигипоксическое, психостимулирующее, транквилизирующее, антиастеническое. Повышает устойчивость органов и тканей к гипоксии. Стимулирует функции головного мозга, психическую и физическую активность, работоспособность при физических нагрузках, процессы физической выносливости, повышает уровень побуждений, нормализует внимание. Психотропная активность проявляется в психостимулирующем и транквилизирующем действии. При пограничных нервно-психических расстройствах психостимулирующий эффект выражается в улучшении самочувствия и настроения, транквилизирующий — в уменьшении тревоги и эмоционального напряжения. Антиастенический эффект наблюдается при однократном и повторном применении. Проявляет иммуностимулирующую активность при использовании в комбинации с др. средствами для лечения рецидивирующей рожи.
После однократного приема внутрь в дозе 500 мг быстро всасывается из ЖКТ (средний период полувсасывания 0,45 ч. Cmax (0,82–6,6 мкг/мл) достигается через 2 ч и составляет в среднем 4% введенной дозы. Через 2 ч фаза всасывания заканчивается и сменяется фазой распределения (быстрое понижение концентрации в крови), продолжающейся 4–6 ч. Плазменный уровень на терминальном участке кинетической кривой составляет 0,38–1,07 мкг/мл. У некоторых больных через 4 ч наблюдается повторный, менее выраженный пик концентрации в крови. У других — моноэкспоненциальная кинетика выведения. Преобладающий (психостимулирующий или трнквилизирующий) тип психотропного действия определяется особенностями фармакокинетики. Чем больше Cmax, AUC и меньше T1/2, тем вероятнее проявление активирующего эффекта. У пациентов с доминированием психостимулирующего действия значение основных фармакокинетических параметров составляют: Cmax — 5,71 ± 0,5 мкг/мл, AUC — 68,49 ± 11,6 мкг/мл/мин, T1/2 — 13,72 ± 1,6 ч, Cl — 8,5 ± 1,9 мл/ч. При более низких значениях Cmax, AUC и удлинении T1/2 в спектре психотропной активности чаще превалирует транквилизирующий компонент. При этом Cmax достигает 1,79 ± 0,2 мкг/мл, AUC — 25,94 ± 4,2 мкг/мл/мин и T1/2 — 32,08 ± 7,0 ч. ПрименениеАстения, в т.ч. органические астенодепрессивные расстройства; неврозоподобные состояния, понижение работоспособности, обусловленное утомляемостью, эмоциональной лабильностью, воздействием неблагоприятных факторов внешней среды, период реконвалесценции после черепно-мозговой травмы, нарушения мозгового кровообращения, операций. Ограничения к применениюБеременность. Год последней корректировки2001Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейтиДополнительная литератураБойко С.С., Бобков Ю.Г., Незнамов Г.Г., Серебрякова Т.В. Фармакокинетика и клинический эффект бемитила после однократного применения//Фармакология и токсикология.- 1986.- N 5.- С. 17–21.
|