Этодолак

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

• НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения 

Характеристика

Белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворим в спиртах, хлороформе и диметилсульфоксиде, водном растворе полиэтиленгликоля.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия

Диспептические явления, изъязвления слизистой желудка, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, бронхоспазм, дизурические расстройства, гиперпигментация, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, многоформная эритема, сыпь, зуд.

Взаимодействие

Антациды могут снижать C_max (на 15–20%). Ацетилсалициловая кислота и варфарин уменьшают связывание (конкуренция) с белками плазмы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, артериальная гипертензия, анафилактические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, по 200–300 мг утром и вечером; максимальная суточная доза — 1–2 г.

Меры предосторожности

Следует иметь ввиду, что этодолак (особенно при длительном применении) увеличивает риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечений и перфорации ЖКТ, некроза почечного эпителия.

Химическое название

1,8-Диэтил-1,3,4,9-тетрагидропирано[3,4-b]индол-1-уксусная кислота; рацемическая смесь R- и S-изомеров

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, тормозит синтез ПГ.

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 50–110 мин. Связывание с белками плазмы — 99%. Плазменный Cl составляет 30–55 мл/ч/кг. Т_1/2 — 3,5–10 ч. Биотрансформируется в печени. Только 1% выводится с мочой в неизмененной форме, остальное в виде метаболитов: 13% — глюкурониды, 29% — гидроксилированные и 33% — неидентифицированные дериваты.

Применение

Ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, болевой синдром.

Год последней корректировки