Тизанил

Действующее вещество

• Тизанидин

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1,3 или 5 упаковок.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с обеих сторон.

Таблетки по 2 мг: с риской на одной стороне и гравировкой «2» — на другой.

Таблетки по 4 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «4» — на другой.

Таблетки по 6 мг: с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «6» — на другой.

Характеристика

Релаксант скелетной мускулатуры центрального действия.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны. T_1/2 составляет 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизмененном виде.

У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение C_max в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а T_1/2 удлинялся до 14 ч.

Одновременный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина.

Показания

болезненный мышечный спазм, связанный со статическими нагрузками и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств;

спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич) у больных старше 18 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

выраженные нарушения функции печени;

одновременное применение с флувоксамином;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью:

почечная недостаточность;

пожилой возраст;

одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (антиаритмические препараты — амиодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз.

При приеме препарата в более высоких дозах возможны следующие явления: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.

Взаимодействие

Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина, в результате чего развиваются продолжительное снижение АД, сонливость, слабость и заторможенность.

При одновременном применении Тизанила^® с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.

Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие Тизанила^®.

Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение сорбента, например активированного угля. Возможно выведение Тизанила^® также ускорит форсированный диурез. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При болезненном мышечном спазме — по 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях — перед сном дополнительно 2–4 мг.

При спастичности скелетной мускулатуры начальная доза не должна превышать 6 мг (в 3 приема). Постепенно ее повышают на 2–4 мг с интервалом 3–7 дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг (в 3–4 приема через равные промежутки времени). Максимальная суточная доза — не более 36 мг/сут.

У больных почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность.

В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего — кратность приема препарата.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг это маловероятно. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения, и если уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанил^®а следует прекратить.

Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздерживаться от работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, например вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами.

Условия хранения

Срок годности

Синонимы нозологических групп

Синонимы фармгрупп

Цены в интернет-аптеках Москвы

Фармакодинамика

Стимулируя пресинаптические альфа₂-адренорецепторы, Тизанил^® подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующему действию тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

Фармакологические группы

Комментарий

Эксклюзивный поставщик — ЗАО «Корал-Мед», Россия.