Фармакодинамическое взаимодействие — это взаимодействие лекарственных веществ на уровне рецепторов или в системе других механизмов действия, не приводящее к изменению их биодоступности. Данное взаимодействие может проявляться конкуренцией за специфические рецепторы, причем это «соревнование» может происходить как между разными ЛС, так и между ЛС и эндогенным посредником (медиатором). Конкурировать за рецепторы могут как вещества с агонистическим действием, так и антагонисты. Например, при передозировке холиномиметиков или отравлении ими назначают их антагонист — атропин. Подобный принцип часто используется в антидотной терапии. Конкурентное взаимодействие может быть не только полезным, но и опасным для организма. Представим, что у больного глаукомой, лечащегося пилокарпином, развивается приступ желчнокаменной болезни, и ему назначают атропин. Последний, являясь антагонистом пилокарпина, проникает в среды глаза и вызывает резкое повышение внутриглазного давления, что может привести к тяжким последствиям, ЛС могут изменять эффекты медиаторов и путем взаимодействия с ферментами. Например, Прозерин сам не стимулирует холинорецепторы, но блокирует фермент холинэстеразу, за счет чего происходит накопление ацетилхолина, который и действует на рецепторы.

Лекарственные вещества могут изменять местный транспорт или биотрансформацию других веществ. Например, омепразол блокирует транспортную систему, необходимую для синтеза соляной кислоты, и поэтому используется при гиперацидности.

Выделяют два типа фармакодинамического взаимодействия в зависимости от качества конечного эффекта — синергизм и антагонизм.