|
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонисты
Простагландины — биологически активные вещества, образующиеся в клетках из арахидоновой и некоторых других ненасыщенных жирных кислот (дигомолиноленовой), содержащихся в фосфолипидах мембран. В зависимости от путей ферментативной биотрансформации арахидоновой кислоты могут образовываться не только ПГ (в т.ч. простациклины и тромбоксаны — при участии соответствующих синтетаз), но и лейкотриены (продукты окисления по 5-липооксигеназному механизму).
По особенностям химического строения ПГ делят на группы, имеющие латинские индексы А, В, Е, F и др., и на подгруппы, обозначаемые арабскими цифрами (ПГЕ1, ПГЕ2 и др.), соответственно количеству двойных связей в молекуле.
Простагландины и их синтетические аналоги обладают многогранной физиологической (фармакологической) активностью. Их считают гормоноподобными веществами («местными» гормонами), регулирующими клеточный метаболизм.
Характерным является влияние ряда ПГ на сократительную активность гладкой мускулатуры, секрецию, кровообращение (включая микроциркуляцию), а также другие функции организма. Простагландины групп F2альфа и Е2 оказывают сильное стимулирующее влияние на миометрий и нашли применение в медицинской практике в качестве утеротонизирующих средств при слабости родовой деятельности (см. Утеротоники). Простациклин (ПГI2) является сильнейшим эндогенным ингибитором агрегации и адгезии тромбоцитов, обладает вазодилатирующей и гипотензивной активностью. Напротив, тромбоксан способствует агрегации и суживает сосуды.
Лейкотриены играют важную роль в развитии воспаления и бронхоспазма; их антагонисты нашли широкое применение для купирования приступов бронхиальной астмы, аллергических и воспалительных синдромов. Препараты этой группы
|