Глибенкламид : cправка по взаимодействиям

 

Полное описание

Рассчитать ИндексДоступности

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидным препаратам, тиазидным диуретикам), диабетическое прекоматозное и коматозное состояние, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, кишечная непроходимость, парез желудка; состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи, развитием гипогликемии (инфекционные заболевания и др.); гипо- или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритроцитопения, панцитопения, эозинофилия, лейкоцитопения, агранулоцитоз (очень редко), в отдельных случаях — гипопластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, протеинурия, поздняя кожная порфирия.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, холестаз, диспепсия.

Аллергические реакции: кожные высыпания (эритема, эксфолиативный дерматит).

Прочие: лихорадка, артралгия, полиурия, увеличение массы тела, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Противогрибковые средства системного действия (производные азолов), фторхинолоны, тетрациклины, хлорамфеникол (угнетает метаболизм), H2-блокаторы, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, НПВС, ингибиторы МАО, клофибрат, безафибрат, пробенецид, парацетамол, этионамид, анаболические стероиды, пентоксифиллин, аллопуринол, циклофосфамид, резерпин, сульфаниламиды, инсулин — потенцируют гипогликемию. Барбитураты, фенотиазины, диазоксид, глюкокортикоидные и тиреоидные гормоны, эстрогены, гестагены, глюкагон, адреномиметические препараты, соли лития, производные никотиновой кислоты и салуретики — ослабляют гипогликемический эффект. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид, аскорбиновая кислота в больших дозах) усиливают действие (уменьшают степень диссоциации и повышают реабсорбцию). Является синергистом (аддитивный эффект) непрямых антикоагулянтов. Рифампицин ускоряет инактивацию и понижает эффективность.

Аллопуринол

Аллопуринол потенцирует гипогликемический эффект.

Аскорбиновая кислота

Аскорбиновая кислота в больших дозах, подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект.

Безафибрат

Безафибрат потенцирует гипогликемический эффект.

Бозентан

При одновременном применении бозентана (по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) концентрация глибенкламида (субстрат изофермента CYP3A4) в плазме крови снижается на 40%. Концентрация бозентана в плазме крови также снижается на 29%. Кроме того, возрастает риск повышения активности печеночных трансаминаз, поэтому бозентан не следует применять одновременно с глибенкламидом.

Варфарин

Глибенкламид усиливает эффект варфарина.

Вилдаглиптин + Метформин

Глибенкламид не влияет на фармакокинетические/фармакодинамические параметры метформина (в составе комбинации вилдаглиптин+метформин). Метформин, в целом, снижает Сmax и AUC глибенкламида, однако величина эффекта сильно варьирует (клиническое значение подобного взаимодействия остается неясным).

Глюкагон

Глюкагон ослабляет гипогликемический эффект.

Кальция хлорид

Кальция хлорид, подкисляя первичную мочу, уменьшает степень диссоциации глибенкламида, повышает реабсорбцию, замедляет выведение и усиливает эффект.

Офлоксацин

На фоне офлоксацина увеличивается концентрация в крови, усиливается эффект.

Пантопразол

В клинических исследованиях значимого взаимодействия пантопразола (метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450) с глибенкламидом не выявлено.

Парацетамол

Парацетамол потенцирует гипогликемический эффект глибенкламида.

Парацетамол

На фоне парацетамола усиливается гипогликемический эффект глибенкламида.

Пентоксифиллин

Пентоксифиллин потенцирует гипогликемический эффект.

Резерпин

Резерпин потенцирует гипогликемический эффект.

Репаглинид

Усиливает (взаимно) гипогликемический эффект.

Рифампицин

Рифампицин ускоряет биотрансформацию и ослабляет гипогликемический эффект.

Тестостерон

На фоне тестостерона может увеличиваться эффект; комбинированное применение требует постоянного контроля гликемии.

Флуконазол

На фоне флуконазола (замедляет биотрансформацию) усиливается гипогликемический эффект; совместное применение требует мониторинга уровня гликемии.

Хлорамфеникол

Хлорамфеникол замедляет биотрансформацию и усиливает эффект.

Циклоспорин

Повышает (взаимно) уровень свободной фракции в крови (вытесняет — конкуренция — с мест связи на белках).

Циклофосфамид

Циклофосфамид потенцирует гипогликемический эффект.

Эпросартан

На фоне эпросартана не изменяется эффект.

Этионамид

Этионамид потенцирует гипогликемический эффект.