Аромазин
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем05.08.2010Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой |
1 табл. |
эксеместан |
25 мг |
вспомогательные вещества: маннит; гипромеллоза; полисорбат 80; кросповидон; кремния диоксид коллоидный гидратированный; МКЦ; натрия карбоксиметилкрахмал; магния стеарат |
|
оболочка: гипромеллоза; симетиконовая эмульсия; макрогол 6000; магния карбонат; титана диоксид; метил парагидроксибензоат; поливиниловый спирт; сахароза |
|
в блистере по 15 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 6 блистеров. Описание лекарственной формыКруглые, двояковыпуклые таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета, покрытые сахарной оболочкой, с маркировкой «7663», выполненной черной краской, на одной стороне. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов. Блокирует ароматазу и останавливает синтез эстрогенов (не влияя на продукцию других стероидных гормонов, например кортизола и альдостерона). ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро всасывается, в основном из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме дозы 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.
Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный Т1/2 составляет приблизительно 24 ч. Связывание с белками плазмы — около 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается. Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.
Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0,1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде. Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.
У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2–3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется. Показанияраспространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;
адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстрогенположительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2–3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы. Противопоказанияповышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата;
пременопаузный эндокринный статус;
беременность и период лактации;
детский возраст.
С осторожностью — нарушение функции печени или почек. Побочные действияВ общем переносимость препарата Аромазин® хорошая; нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.
Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто — >10%; часто — >1–<10%; иногда — >0,1–<1%; редко — >0,01–<0,1%.
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль; часто — депрессия, головокружение, синдром запястного канала.
Со стороны сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — потливость; часто — сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — суставные и скелетно-мышечные боли.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — боль неуточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.
Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.
Иногда наблюдали повышение активности печеночных ферментов и ЩФ, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (не установлено, связаны ли эти изменения с приемом препарата или нет). ВзаимодействиеПрепараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие эксеместана.
Препарат подвергается метаболизму под действием цитохрома Р450 (CYP)3A4 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из главных CYP-изоферментов.
Специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность препарата Аромазин® (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется. ПередозировкаОднократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.
Лечение: симптоматическое, под регулярным контролем жизненно важных функций и тщательным наблюдением. Специфических антидотов нет. Способ применения и дозыВнутрь, желательно после еды. Взрослым и пациенткам пожилого возраста — по 25 мг 1 раз в сутки.
У больных с ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение препаратом Аромазин® следует прекратить.
У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется.
Не рекомендуется использование у детей. Особые указанияПрепарат Аромазин® не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поэтому в тех случаях, когда это клинически обосновано постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Препарат Аромазин® не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.
Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Аромазин® сонливости, астении и головокружения. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.Срок годности3 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 C50 Злокачественные новообразования молочной железы | Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе | Гормонозависимый рак молочной железы | Диссеминированная карцинома молочной железы | Диссеминированный рак молочной железы | Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 | Злокачественная опухоль молочной железы | Злокачественное новообразование молочной железы | Карцинома молочной железы | Контралатеральный рак молочной железы | Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы | Местно-распространенный рак молочной железы | Местно-рецидивирующий рак молочной железы | Метастазирующая карцинома молочной железы | Метастазы опухолей молочной железы | Метастатическая карцинома молочной железы | Неоперабельная карцинома молочной железы | Неоперабельный рак молочной железы | Опухоли молочных желез | РМЖ | Рак груди у женщин с метастазами | Рак груди у мужчин с метастазами | Рак грудной железы | Рак грудных желез у мужчин | Рак молочной железы | Рак молочной железы с отдаленными метастазами | Рак молочной железы в постменопаузе | Рак молочной железы гормональнозависимый | Рак молочной железы с локальными метастазами | Рак молочной железы с метастазами | Рак молочной железы с регионарными метастазами | Рак молочных желез с метастазами | Рак соска и ареолы молочной железы | Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы | Распространенный рак молочной железы | Рецидивирующий рак молочной железы | Рецидивы опухолей молочной железы | Эстрогензависимый рак молочной железы | Эстрогенозависимый рак молочной железы |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0070 Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты | Антипрогестаген | Антиэстроген | Антиэстрогенное средство | Антиэстрогенные препараты | Антиэстрогены | Внутриматочные контрацептивы | Гестаген | Гестагенные препараты (прогестины) | Гестагены | Гормональное средство (гестаген) для контрацепции | Гормональные контрацептивы для системного применения | Гормональные средства (гестагены) для контрацепции | Гормоны желтого тела (прогестины, прогестогены, или гестагены, и их аналоги) | Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний | Женские половые гормоны | Контрацептивное средство | Контрацептивное средство (ВМС с гестагеном) | Контрацептивное средство (гестаген) | Контрацептивные средства | Контрацептивные средства (ВМС с гестагеном) | Контрацептивные средства (гестагены) | Контрацептивы, содержащие только гестаген | Моногормональные пероральные контрацептивы | Парентеральные контрацептивы | Пероральные контрацептивы | Половые гормоны и их антагонисты | Половые гормоны и модуляторы половой системы | Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги | Природные и полусинтетические эстрогены | Прогестаген | Прогестагены | Прогестагены и эстрогены | Прогестагены, производные прегнадиена | Прогестагены, производные прегнина | Прогестагены, производные эстрена | Противозачаточное средство (прогестаген) | Противозачаточные средства (прогестагены) | Противоклимактерические средства | Противоклимактерическое средство | Противоклимактерическое средство растительного происхождения | Родовой деятельности стимулятор | Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов | Синтетические эстрогены | Эстроген | Эстрогенные препараты | Эстрогенные препараты нестероидного строения | Эстрогенные препараты стероидного строения | Эстрогенов аналог нестероидной структуры | Эстрогенов синтеза блокатор | Эстрогенов синтеза блокаторы | Эстрогены | Эстрогены и их антагонисты | Эстрогены и эстроген-гестагенные препараты | Эстрогены, гестагены и их гомологи | 0040 Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов | Андрогенные препараты | Антиандрогены | Антиэстрогены | Гестагенные препараты (прогестины) | Гипоталамические факторы («рилизинг факторы»), высвобождающие гормоны гипофиза | Гормональные препараты и их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболеваний | Гормоны и антигормоны для лечения опухолей | Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему | Ингибиторы биосинтеза гормонов надпочечников | Противоопухолевое средство | Противоопухолевое средство — гестаген | Противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг-гормона | Противоопухолевое средство, андроген | Противоопухолевое средство, антиандроген | Противоопухолевое средство, антиэстроген | Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг-гормона аналог | Противоопухолевое средство, стероидов синтеза ингибитор | Противоопухолевое средство, эстроген | Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор | Противоопухолевые средства | Противоопухолевые средства, аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона | Противоопухолевые средства, антиандрогены | Противоопухолевые средства, антиэстрогены | Противоопухолевые средства, гестагены | Противоопухолевые средства, гормоны и их антагонисты | Противоопухолевые средства, ингибиторы ароматазы | Противоопухолевые средства, эстрогенов синтеза ингибиторы | Эстроген | Эстрогенные препараты | Эстрогенов синтеза блокатор | Эстрогенов синтеза блокаторы | Эстрогены |
Цены в интернет-аптеках Москвы
Название препарата
Серия
Цена, руб.
Перейти в интернет-аптеку
Аромазин, таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; блистер 15 пачка картонная 2; код EAN: 4601955000389; № П N011835/01, 2005-09-23 от Pfizer (США); производитель: Pharmacia Italia (Италия); Истек срок 2010-10-01 |
|
1705.15 |
|
Аромазин, таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; блистер 15 пачка картонная 2; код EAN: 4601955000389; № П N011835/01, 2005-09-23 от Pfizer (США); производитель: Pharmacia Italia (Италия); Истек срок 2010-10-01 |
|
1845.00 |
|
Аромазин, таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; блистер 15 пачка картонная 2; код EAN: 4601955000389; № П N011835/01, 2005-09-23 от Pfizer (США); производитель: Pharmacia Italia (Италия); Истек срок 2010-10-01 |
|
3648.00 |
|
Аромазин® |
|
4950.00 |
|
ФармакодинамикаНеобратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом — андростендионом.
У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин® обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе препарат Аромазин® достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.
Эксеместан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз.
Препарат Аромазин® не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюко- и минералокортикоидами.
При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе. Фармакологические группыЭстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
|