Тулозин
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем07.09.2011Состав и форма выпуска
Капсулы с модифицированным
высвобождением |
1 капс. |
тамсулозина гидрохлорид |
0,4 мг |
вспомогательные вещества: МКЦ; кальция стеарат; сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (в форме 30% водного дисперсионного раствора), Твин 80 (Полисорбат 80); триэтилцитрат; тальк |
|
состав оболочки капсулы: индигокармин; хинолиновый желтый; титана диоксид; желатин |
|
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1или 3 блистера. Описание лекарственной формыКапсулы с модифицированным высвобождением: твердые, желатиновые, самозакрывающиеся, с прозрачным основанием зеленого цвета (код цвета — 13009) и непрозрачной крышкой зеленого цвета (код цвета — 17026). Пеллеты — почти белого цвета, без запаха или почти без запаха. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - альфа-адренолитическое.ФармакокинетикаВсасывание. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность препарата — около 100%.
После однократного приема препарата внутрь Cmax тамсулозина в плазме достигается через 6 ч.
Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.
В равновесном состоянии (через 5 дней курсового приема) значения Cmax тамсулозина в плазме крови на 60–70% выше, чем Cmax после однократного приема препарата.
Распределение. Связывание с белками плазмы — 99%. Тамсулозин имеет незначительный объем распределения (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм. Тамсулозин практически не подвергается эффекту первого прохождения и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к αlA-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Бóльшая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде.
T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.
При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется. ПоказанияЛечение функциональных симптомов ДГПЖ. ПротивопоказанияГиперчувствительность к тамсулозина гидрохлориду или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью:
хроническая почечная недостаточность (снижение Cl креатинина ниже 10 мл/мин);
артериальная гипотензия (в т. ч. ортостатическая);
тяжелая печеночная недостаточность. Побочные действияНаиболее часто встречающиеся побочные эффекты (1–10%) — головокружение, сонливость или бессонница.
Редкие (0,1–1%) — головная боль, снижение остроты зрения, ринит, тошнота, рвота, диарея или запор, ретроградная эякуляция, астения, снижение либидо, боль в спине.
Крайне редкие (0,01–0,1%) — ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек).
Единичные (<0,01%) — приапизм. ВзаимодействиеОдновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови, Фуросемид снижает уровень тамсулозина в плазме крови. Однако в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активных уровней, и дозировку изменять не следует.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами и другими препаратами, снижающими АД, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.
Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.
Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина или варфарина.
Тамсулозин также не изменял концентрации диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. ПередозировкаСлучаи острой передозировки не описаны.
Симптомы: теоретически возможно возникновение острой гипотензии.
Лечение: пациента следует уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию. Если симптомы остаются, следует ввести объемозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, назначение активированного угля или осмотического слабительного. Диализ неэффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови. Способ применения и дозыВнутрь, после еды.
По 400 мкг (1 капс.) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулу не следует разламывать и разжевывать. Особые указанияТамсулозин следует применять с осторожностью у больных с предрасположенностью к ортостатической гипотензии, потому что как и в случае приема других альфа1-адреноблокаторов у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда может привести к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.
Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован, с тем чтобы исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и ДГПЖ. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно выполняться пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение простат-специфического антигена (PSA).
У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, т.к. эта группа пациентов не была исследована.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 25 °C.Срок годности5 лет.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 N40 Гиперплазия предстательной железы | Аденома предстательной железы | Аденома простаты | Гипертрофия предстательной железы | Гипертрофия простаты | ДГПЖ | Дизурические расстройства, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы | Дизурическое расстройство при доброкачественной гиперплазии предстательной железы | Дизурия при аденоме предстательной железы | Доброкачественная гиперпалазия предстательной железы | Доброкачественная гиперплазия предстательной железы | Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии | Доброкачественная гиперплазия предстательной железы 1 и 2 стадии в сочетании с простатитом | Доброкачественная гиперплазия предстательной железы I степени | Доброкачественная гиперплазия предстательной железы II степени | Доброкачественная гипертрофия простаты | Заболевание предстательной железы | Острая задержка мочи, связанная с доброкачественной гиперплазией предстательной железы | Парадоксальная ишурия |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0020 Альфа-адреноблокаторы | α-Адреноблокаторы | Альфа-адреноблокатор | Альфа1-адреноблокатор | Альфа1-адреноблокаторы | Потенции стимулятор (альфа-адреноблокатор) | 0040 Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики | 5α-редуктазы ингибитор | 5α-редуктазы ингибиторы | Альфа1-адреноблокатор | Альфа1-адреноблокаторы | Антиандроген | Антиандрогены | Двойной ингибитор 5α-редуктазы | Двойные ингибиторы 5α-редуктазы | Препараты для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы | Простатита хронического средство лечения растительного происхождения | Простаты гиперплазии доброкачественной средства лечения | Простаты гиперплазии доброкачественной средство лечения | Средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы | Средства для лечения хронического простатита | Средства растительного происхождения для лечения аденомы простаты | Средства растительного происхождения для лечения хронического простатита | Средства, используемые в урологии | Средство для лечения аденомы простаты растительного происхождения | Средство лечения аденомы простаты | Средство лечения аденомы простаты растительного происхождения | Средство лечения хронического простатита | Средство растительного происхождения для лечения хронического простатита |
Цены в интернет-аптеках Москвы
Название препарата
Серия
Цена, руб.
Перейти в интернет-аптеку
Тулозин, капсулы с модифицированным высвобождением 0.4 мг; блистер 10 пачка картонная 1; код EAN: 5995327120942; № ЛСР-001934/07, 2007-08-06 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) |
|
592.15 |
|
ФармакодинамикаТамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также α1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 нед после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на α1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД. Условия отпуска из аптекПо рецепту. Фармакологические группыАльфа-адреноблокаторы
Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
|