Бензокаин

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

• Местные анестетики 

Характеристика

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. 1 г бензокаина растворим в 2500 мл воды, 5 мл этанола, 4 мл эфира, 2 мл хлороформа, в жирных маслах (от 30 до 50 мл), в разведенной соляной кислоте. pKa 2,5. Молекулярная масса 165,19.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование возможно только при необходимости (неизвестно, оказывает ли бензокаин вредное эмбриональное воздействие и влияние на репродуктивную способность).

Категория действия на плод по FDA — C.

С осторожностью в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли бензокаин в грудное молоко).

Побочные действия

Контактный дерматит и/или реакции гиперчувствительности (жжение, покалывание, зуд, эритема, сыпь, крапивница, отек), стойкое снижение чувствительности в месте применения; редко, при чрезмерном использовании — метгемоглобинемия (особенно у младенцев и детей младшего возраста).

Взаимодействие

Ингибиторы холинэстеразы тормозят метаболизм бензокаина.

Передозировка

Симптомы: метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение.

Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего.

Способ применения и дозы

Внутрь, наружно. Наружно, на область поражения наносят  в виде 5% мази, раствора, присыпок. При воспалении слухового аппарата — по 4–5 капель в наружный слуховой канал, с последующей тампонадой хлопчатобумажной тканью, аппликацию повторяют (в случае необходимости) каждые 1–2 ч.

Внутрь, взрослым — по 0,3 г 3–4 раза в сутки; высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г. Дозы для детей — в зависимости от возраста.

В стоматологии. Местно 5–20% раствор в масле или глицерине наносят на слизистую оболочку полости рта, порошок или 50–70% паста — для обезболивания твердых тканей зуба.

Химическое название

4-Аминобензойной кислоты этиловый эфир

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na⁺, вытесняет Ca²⁺ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15–20 мин.

Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.

Применение

Внутрь: гастралгия, эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Местно: острое воспаление среднего уха, боль в области наружного слухового прохода, крапивница, заболевания кожи, сопровождающиеся зудом; перианальные трещины, геморрой. Выполнение диагностических манипуляций на слизистых оболочках (гастроскопия, ректоскопия, отоскопия, уретроскопия, гинекологические процедуры). В стоматологии: поверхностная анестезия.

Ограничения к применению

Детский возраст (до 2 лет).

Год последней корректировки