Налоксон
Рассчитать ИндексДоступности Фармакологическая группаХарактеристикаНалоксона гидрохлорид — белый или почти белый порошок, растворим в воде, разбавленных кислотах и концентрированных щелочах, плохо растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. ПротивопоказанияГиперчувствительность. Применение при беременности и кормлении грудьюКатегория действия на плод по FDA — C. Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота,
Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции.
После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца. ВзаимодействиеЗначительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина. Способ применения и дозыВ/в, в/м, п/к. При передозировке опиоидов: начальная доза для взрослых — 0,4 мг, при отсутствии эффекта инъекции повторяют с интервалом в 2–3 мин, максимальная суммарная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 5–10 мкг/кг. Если самостоятельное дыхание не восстанавливается после введения 10 мг вещества, то диагноз отравления наркотическими анальгетиками как причина дыхательной супрессии ставится под сомнение.
В анестезиологии: 0,1–0,2 мг каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных — в начальной дозе 0,01 мг/кг.
При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.
Для диагностики опиоидной зависимости: 0,8 мг в/в. Меры предосторожностиУчитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.
У пациентов с опиоидной зависимостью налоксон вызывает неясные боли, диарею, гипертермию, ринорею, чиханье, появление «гусиной кожи», потливость, тошноту, рвоту, нервозность, слабость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардию. Химическое название(5альфа)-4,5-Эпокси-3,14-дигидрокси-17-(2-пропенил)морфинан-6-он (в виде гидрохлорида) Брутто-формулаC19H21NO4Нозологическая классификация (МКБ-10)A41.9 Септицемия неуточненная I95.9 Гипотензия неуточненная T40.2 Отравление другими опиоидами T51 Токсическое действие алкоголя Z71.5 Консультация и наблюдение по поводу наркомании
Код CAS465-65-6ФармакологияФармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы. Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T1/2 из плазмы у взрослых — 30–81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения). ПрименениеОстрая интоксикация наркотическими анальгетиками: полными (морфин, тримеперидин, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.) опиоидных рецепторов; прекращение действия наркотических анальгетиков в послеоперационный период (для ускорения выхода из наркоза); алкогольная кома; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости; артериальная гипотензия при септическом шоке (в составе комбинированной терапии). Ограничения к применениюЗаболевания сердца и легких, лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам, беременность, кормление грудью (неизвестно, экскретируется ли налоксон в грудное молоко), у новорожденных от матерей с опиоидной зависимостью. Год последней корректировки2010Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|