Сульфадимидин
Рассчитать ИндексДоступности Фармакологическая группаХарактеристикаСульфаниламид короткого действия. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в этаноле. Легко растворим в разведенных кислотах и щелочах. ПротивопоказанияГиперчувствительность. Побочные действияТошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции. ВзаимодействиеСнижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). При токсоплазмозе допустимо сочетание с пириметамином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производных сульфонилмочевины, фенитоина, этил бискумацетата и других средств с высоким сродством с белками плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбиновой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Противомикробная активность падает в присутствии прокаина, а также препаратов, содержащих парааминобензойную кислоту. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола. Способ применения и дозыВнутрь — по 1 г 4–6 раз в сутки; при пневмонии на 1 прием назначают 2 г; детям — из расчета 0,1 г/кг на 1 прием, затем — по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 ч. Высшие дозы для взрослых — разовая 2 г, суточная 7 г; суточная доза детям до 1 года — 0,15 г/кг, старше 1 года — 0,1–0,15 г/кг; при дизентерии назначают по схеме: 1 цикл курса лечения — 25–30 г, 2 цикл — 18–21 г. Меры предосторожностиНа фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови. Химическое название4-Амино-N-(4,6-диметил-2-пиримидинил)бензолсульфонамид Брутто-формулаC12H14N4O2SНозологическая классификация (МКБ-10)A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная) A43 Нокардиоз A46 Рожа A54 Гонококковая инфекция B58 Токсоплазмоз H66 Гнойный и неуточненный средний отит J01.9 Острый синусит неуточненный J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная) J18 Пневмония без уточнения возбудителя J32 Хронический синусит J35.0 Хронический тонзиллит J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический K81 Холецистит K83.0 Холангит N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Код CAS57-68-1ФармакологияФармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное, бактериостатическое. Блокирует акцепцию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолата (сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium paraperfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydophila (Chlamydia) spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Быстро всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонкой кишке), на 75–86% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. в легкие, ликвор), быстро выводится из организма, T1/2 — 5–7 ч; элиминация осуществляется преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. В печени подвергается биотрансформации (ацетилирование), ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи. ПрименениеИнфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, раневая инфекция, гонорея, рожа, дизентерия, токсоплазмоз, нокардиоз. Ограничения к применениюЗаболевания кроветворной системы, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитического криза), порфирия, азотемия, беременность, кормление грудью. Год последней корректировки2010
|