Фендилин

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

• Блокаторы кальциевых каналов 

Характеристика

Производное фенилалкиламина. Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гипотензия, острый период инфаркта миокарда, брадикардия, AV блокада II степени, синоатриальная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): покраснение лица, гипотензия, брадикардия, прогрессирование симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, беспокойство, оглушенность.

Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки.

Со стороны органов ЖКТ: ксеростомия, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка (боль), диспептические явления.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты, диуретики усиливают гипотензивный эффект. Ослабляет активность симпатомиметиков, потенцирует — антиагрегантов, антикоагулянтов, гипотензивных средств. Циметидин (замедляет печеночный метаболизм) увеличивает концентрацию в плазме, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал — понижают. Повышает на 20–40% концентрацию дигоксина в плазме, биодоступность пропранолола. Увеличивает вероятность развития побочных реакций при комбинации с бета-адреноблокаторами (сочетать не рекомендуется), хинидином, циклоспорином, сердечными гликозидами, эстрогенами, солями лития.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 50–100 мг 3 раза в сутки.

Меры предосторожности

С осторожностью используют у пациентов с заболеваниями печени (в случае длительной терапии необходим регулярный контроль функционального состояния печени).

Химическое название

гамма-Фенил-N-(1-фенилэтил)бензолпропанамин (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Неселективно блокирует кальциевые каналы (в т.ч. L-типа), понижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в клетках гладкой мускулатуры (в т.ч. периферических и коронарных сосудов) и кардиомиоцитах. Ингибирует белок кальмодулин, участвующий в кальцийзависимых процессах. Увеличивает коронарный кровоток и снабжение сердца кислородом, повышает устойчивость миокарда к гипоксии. Расширяет периферические сосуды и понижает АД. Подавляет автоматизм синусного узла и проводимость по AV соединению (удлинение комплекса QRS и интервалов PQ и QT на ЭКГ). Оказывает отрицательное инотропное действие и вызывает рефлекторную тахикардию. Уменьшает легочную гипертензию, расширяет бронхи. Эффективен при слабовыраженной коронарной недостаточности, облитерирующем атеросклерозе сосудов нижних конечностей у пациентов, страдающих ИБС, преходящих нарушениях мозгового кровообращения и хронической цереброваскулярной недостаточности.

На экспериментальных моделях у крыс проявляет анксиолитическую активность и уменьшает выраженность и проявление апоптоза.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C_max в крови достигается через 1–2 ч. На 90% связывается с белками плазмы. Биотрансформируется в печени. T_1/2 составляет 6–8 ч. Экскретируется в основном почками.

Применение

Гипертоническая болезнь, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, суправентрикулярная тахикардия, вазоспастическая стенокардия, атеросклероз коронарных сосудов; гипертрофическая кардиомиопатия, профилактика повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Ограничения к применению

Нарушения функций печени и почек.

Год последней корректировки

Дополнительная литература

1. Toronyi E., Hamar J., Perner F., Szende B. Prevention of apoptosis reperfusion renal injuri by calcium channel blockers//Exp. Toxicol. Pathol.- 1999.- N 5.- P. 209–212.

2. Watanabe H., Takahashi R., Tran Q.K. et al. Increased cytosolic Ca (2) concentration in endothelial cells calmodulin antagonists//Biochem. Biophys. Res. Commun.- 1999.- N 30.- P. 697–702.