Азитрал

Действующее вещество

• Азитромицин

Фармакологическая группа

• Макролиды и азалиды 

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит азитромицина 250 мг (в форме азитромицина дигидрата), а также вспомогательные вещества (лактоза безводная, кукурузный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат); в контурной безъячейковой упаковке или в контурной ячейковой упаковке 6 шт., в картонной пачке 1 упаковка.

Характеристика

Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул — порошок белого цвета. Азитромицин — представитель азалидов — подгруппы макролидных антибиотиков.

Фармакологическое действие

Оказывает бактерицидное действие (при достижении в очаге воспаления высоких концентраций).

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ (устойчив в кислой среде и липофиле). После приема внутрь в дозе 500 мг C_max достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность — 37%. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T_1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы, способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Преимущественное накопление в лизосомах способствует элиминации внутриклеточных возбудителей. Доставляется в места локализации инфекции фагоцитами и высвобождается в процессе фагоцитоза (несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, не оказывает существенного влияния на их функцию). Концентрация в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволяет использовать короткие (3 и 5 дней) курсы лечения. Выводится в 2 этапа: T_1/2 — 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит), нижних дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), скарлатина, болезнь Лайма (боррелиоз) — начальная стадия (мигрирующая эритема), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: возможны — тошнота, диарея, боль в животе, редко — рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — сыпь.

Взаимодействие

Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Тетрациклины и хлорамфеникол — усиливают действие (синергизм), линкозамиды — понижают эффект. Антациды (необходим 2-часовой перерыв между приемами), этанол, пища замедляют и понижают всасывание. Замедляет экскрецию, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона и фелодипина. Ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, удлиняет T_1/2, замедляет экскрецию, повышает концентрацию и токсичность лекарственных средств, в т.ч. карбамазепина, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина и других ксантиновых производных, пероральных гипогликемических средств. Несовместим с гепарином.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей: 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г), неосложненный уретрит и/или цервицит: однократно 1 г, болезнь Лайма (боррелиоз) для лечения начальной стадии (мигрирующая эритема): 1 г в 1-й день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г/сут в течение 3 дней (в составе комбинированной терапии).

Условия хранения

Срок годности

Синонимы нозологических групп

Синонимы фармгрупп

Цены в интернет-аптеках Москвы

Фармакодинамика

Эффективен в отношении грамположительных (Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. viridans, стрептококки групп C, F, G, Staphylococcus aureus), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis); некоторых анаэробных микроорганизмов (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.), а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Меры предосторожности

В случае пропуска 1 дозы препарата пропущенную дозу принимают как можно раньше, а последующие — с перерывом в 24 ч.