Мегион

Действующее вещество

• Цефтриаксон

Последняя актуализация описания производителем

Фармакологическая группа

• Цефалоспорины 

Состав и форма выпуска

1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций содержит цефтриаксона (в виде натриевой соли) 0,5 или 1 г; в картонной пачке 1 (0,5 г) или 1, 5, 50 флаконов (1 г).

Фармакологическое действие

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий и вызывает их гибель.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро и полностью всасывается, биодоступность — около 100%. Обратимо связывается с альбуминами плазмы, степень связывания обратно пропорциональна плазменной концентрации (при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание составляет 95%, при концентрации 300 мг/л — 85%). Хорошо проникает в ткани и жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинномозговую), бактерицидное действие сохраняется в течение 24 ч. T_1/2 у взрослых — 8 ч, у новорожденных — 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет — 16 ч. Выводится в неизмененном виде почками и с желчью (40–50%). В кишечнике под влиянием микробной флоры превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками. В грудном молоке обнаруживается 3–4% от концентрации в сыворотке крови (больше при в/м, чем при в/в введении).

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей), костей, суставов, соединительной ткани, кожи, почек и мочевыводящих путей, дыхательных путей, особенно пневмония, ЛОР-органов, половых органов, в т.ч. гонорея; инфекционные заболевания у больных с пониженной функцией иммунной системы; профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам), I триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, увеличение активности ферментов печени, боль в правом подреберье, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, лейко-, гранулоцито-, тромобоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови.

Со стороны кожных покровов: экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отеки, мультиформная эритема.

Со стороны мочеполовой системы: кандидоз половых органов, олигурия.

Прочие: озноб, анафилактические реакции, повышение креатинина в сыворотке, местные реакции (боль или инфильтрат на месте инъекции, редко — тромбофлебит после в/в введения).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект аминогликозидов, цефтриаксона в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Гемо- или перитонеальный диализ не понижают высокие концентрации цефтриаксона в плазме.

Способ применения и дозы

В/м (глубоко в ягодичную мышцу, не более 1 г в каждую мышцу), в/в (в виде инъекции, медленно, в течение 2–4 мин, или инфузии в течение 30 мин). Взрослым и детям старше 12 лет — средняя суточная доза составляет 1–2 г каждые 24 ч, в тяжелых случаях — до 4 г/сут. Новорожденным до 2-недельного возраста: по 20–50 мг/кг/сут, детям грудного возраста и до 12 лет: суточная доза 20–75 мг/кг/сут, у детей массой тела более 50 кг в дозах для взрослых; дозу более 50 мг/кг вводят в виде инфузии в течение 30 мин. При менингите: детям, в т.ч. новорожденным начальная доза 100 мг/кг/сут (максимальная доза — 4 г). Длительность лечения при инфекции, вызванной Neisseria meningitidis — 4 дня, Haemophilus influenzae — 6 дней, Streptococcus pneumoniae — 7 дней, Enterobacteriaceae — 10–14 дней.

При гонорее 250 мг однократно в/м, для предупреждения послеоперационных инфекций 1–2 г однократно за 30–90 мин до операции.

При нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10 мл/мин): не более 2 г/сут.

Для в/м инъекции 1 г препарата разводят в 3,5 мл 1% раствора лидокаина.

Для в/в инъекции 1 г препарата разводят в 10 мл стерильной дистиллированной воды.

Для в/в инфузии 2 г порошка разводят в 40 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5, 10 % раствора глюкозы.

Особые указания

Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, т.к. показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Условия хранения

Срок годности

Синонимы нозологических групп

Синонимы фармгрупп

Фармакодинамика

Активен в отношении аэробных грамположительных и грамотрицательных микрооганизмов, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, анаэробов.

Меры предосторожности

Применяют только в условиях стационара. При развитии анафилактического шока необходимо в/в введение адреналина и глюкокортикоидов. При длительном применении необходим контроль формулы крови. С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, недоношенных детей, пациентов, склонных к аллергическим реакциям. При проведении во время терапии ультразвукового исследования желчного пузыря возможно определение тени, указывающей на отложение осадков (симптом исчезает после окончания или временного прекращения приема препарата).