Пароксетин : cправка по взаимодействиям

 

Полное описание

Рассчитать ИндексДоступности

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием ингибиторов МАО (и 2 нед после их отмены), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, сонливость, инсомния, повышенная возбудимость, нервозность, тревожность, раздражительность, эмоциональная лабильность, астения, невроз, нарушение концентрации внимания, нарушение мышления, агрессивность, враждебность, тремор, судороги, экстрапирамидные расстройства, галлюцинации, эйфория, мания или гипомания, спутанность сознания, ажитация, деперсонализация, амнезия, приступы паники, парестезия, серотониновый синдром, нарушение зрения, изменение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, миопатия, миастения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, задержка мочи или учащение мочеиспускания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение/повышение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту, запор/диарея; в очень редких случаях — гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение АД, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, экхимоз, зуд, ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, ринорея, повышенное потоотделение, гипонатриемия, нарушение секреции АДГ, гиперпролактинемия/галакторея, снижение/увеличение массы тела, синдром отмены (при резкой отмене пароксетина).

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин), триптофаном и солями лития (риск развития серотонинового синдрома). Антациды не влияют на абсорбцию. Одновременный прием с циметидином повышает Css пароксетина на 50%, с дигоксином — уменьшает AUC дигоксина на 15%. Угнетает метаболизм трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин, дезипрамин) и астемизола, повышая их концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов. Повышает плазменную концентрацию теофиллина, взаимно уменьшает биодоступность в комбинации с фенитоином. Фенобарбитал и примидон уменьшают биодоступность пароксетина. При одновременном приеме с флуоксетином, производными фенотиазина (тиоридазин), антиаритмическими средствами I класса (пропафенон, флекаинид), суматриптаном повышается риск развития побочных эффектов. Одновременный прием с варфарином может вызвать геморрагический синдром при неизмененной величине ПВ. Хотя пароксетин не изменяет метаболизм алкоголя и, по-видимому, не усиливает его действие на познавательную и психомоторную функцию у здоровых людей, их одновременный прием у больных депрессией не рекомендуется.

Алпразолам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность.

Амитриптилин

Пароксетин угнетает метаболизм амитриптилина, повышает его концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.

Варфарин

На фоне пароксетина (вытесняет варфарин из комплекса с белками) увеличивается концентрация свободной фракции в крови, усиливается антикоагулянтный эффект и повышается риск геморрагических осложнений.

Варфарин

Усиливает эффект.

Галантамин

Пароксетин замедляет биотрансформацию (ингибирует CYP2D6), увеличивает (на 40%) AUC и снижает (на треть) клиренс галантамина.

Дарунавир

На фоне дарунавира снижается (почти вдвое) концентрация пароксетина в крови и может ослабляться его эффект.

Диазепам

Вытесняет (взаимно) с мест связывания на белках (конкуренция) и увеличивает концентрацию свободной фракции в крови; при сочетанном назначении повышается риск развития побочных эффектов.

Диазепам

Усиливает угнетение ЦНС.

Дигоксин

На фоне пароксетина (вытесняется из комплекса с белками) увеличивается концентрация свободной фракции в плазме и повышается риск развития побочных явлений.

Дикалия клоразепат

На фоне пароксетина усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Доксепин

Угнетает (взаимно) биотрансформацию (конкуренция за CYP2D6) и увеличивает концентрацию в плазме с повышением риска развития токсических эффектов (достаточно вероятна необходимость редукции доз).

Имипрамин

Пароксетин угнетает метаболизм имипрамина, повышает его концентрацию в крови и риск развития побочных эффектов.

Карведилол

На фоне пароксетина (снижает активность CYP2D6), замедляется биотрансформация и увеличивается уровень в крови.

Клозапин

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности.

Линезолид

На фоне пароксетина может вызывать, как и другие ингибиторы МАО, тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное применение противопоказано.

Лоразепам

На фоне пароксетина усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Метопролол

Пароксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает концентрацию в плазме (усиливает гипотензивный эффект, но снижает кардиоселективность).

Прометазин

Подавляет активность изофермента CYP2D6, замедляет (взаимно) биотрансформацию и увеличивает вероятность развития токсических эффектов; при совместном назначении необходима осторожность.

Селегилин

На фоне пароксетина может вызывать, как и другие ингибиторы МАО, тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное применение противопоказано.

Сертралин

Пароксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном применении необходимо снижение доз.

Сибутрамин

Пароксетин усиливает (взаимно) ингибирование обратного захвата серотонина и повышает вероятность развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, лихорадка, аритмия, судороги и др.); совместное применение противопоказано.

Тамсулозин

Одновременное применение тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор изофермента CYP2D6) приводит к повышению Cmax и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно (применять с осторожностью).

Теофиллин

Пароксетин повышает плазменную концентрацию теофиллина.

Тербинафин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Трамадол

Пароксетин замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6); при одновременном назначении повышается риск развития судорожных припадков.

Фенитоин

Фенитоин индуцирует микросомальное окисление, уменьшает концентрацию в крови и антидепрессивный эффект пароксетина.

Фенобарбитал

Фенобарбитал индуцирует микросомальное окисление, уменьшает концентрацию в крови и антидепрессивный эффект пароксетина.

Циметидин

Циметидин, ингибируя микросомальное окисление, замедляет биотрансформацию, увеличивает Css пароксетина в крови (на 50%) и антидепрессивный эффект.

Этанол

На фоне пароксетина усиливается депримирующий эффект.

Этравирин

Пароксетин (40 мг 1 раз в день) можно использовать одновременно с этравирином без корректировки доз.