Алпразолам

 

Рассчитать ИндексДоступности

Фармакологическая группа

Характеристика

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Обычно начальная доза для взрослых — 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости (в случае необходимости) возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня. Максимальная суточная доза — 3–4 мг.

Меры предосторожности

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Химическое название

8-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-[1,2,4]триазоло[4,3-а][1,4]бензодиазепин

Брутто-формула

C17H13ClN4

Нозологическая классификация (МКБ-10)

F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
F06.4 Органическое тревожное расстройство
F10.2 Синдром алкогольной зависимости
F10.3 Абстинентное состояние
F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F32 Депрессивный эпизод
F34.0 Циклотимия
F34.1 Дистимия
F40.0 Агорафобия
F40.1 Социальные фобии
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
F43.0 Острая реакция на стресс
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
F43.2 Расстройство приспособительных реакций
F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
F45 Соматоформные расстройства
F79 Умственная отсталость неуточненная
G93.4 Энцефалопатия неуточненная

Код CAS

28981-97-7

Фармакология

Фармакологическое действие - анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее, центральное.

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Применение

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Год последней корректировки

2003

Взаимодействия с другими действующими веществами

Перейти