Азилект
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем31.08.2011Состав и форма выпуска
Таблетки |
1 табл. |
активное вещество: |
|
разагилина мезилат |
1,56 мг |
(соответствует 1 мг разагилина основания) |
|
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 20 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 20 мг; маннитол — 159,24 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; стеариновая кислота — 4 мг; тальк — 4 мг |
|
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров. Описание лекарственной формыТаблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и гравировкой «GIL 1» на одной стороне. ХарактеристикаПротивопаркинсонический препарат. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - ингибирующее МАО-В, противопаркинсоническое.ФармакокинетикаВсасывание
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения — около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при употреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60 и 20% соответственно.
Распределение
Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг. Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60 до 70%.
Метаболизм
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента 1A2 системы цитохрома Р450.
Выведение
Разагилин выводится преимущественно почками (>60%) и в меньшей степени — через кишечник (>20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизмененном виде. T1/2 — 0,6–2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80 и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500 и 80% соответственно. ПоказанияБолезнь Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы). Противопоказанияповышенная чувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата;
сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней);
умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью);
совместная терапия с симпатомиметиками (эфедрин, псевдоэфедрин), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также лекарственными препаратами, их содержащими;
феохромоцитома;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина).
С осторожностью:
легкая печеночная недостаточность;
совместный прием с СИОЗС (флуоксетин и флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изоформы 1A2 цитохрома Р450. Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации. Побочные действияПеречисленные побочные эффекты встречались с частотой более 1/100; побочные
эффекты, встречавшиеся с частотой 1/100–1/1000 указаны как редко встречающиеся.
При монотерапии разагилином
Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия,
судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические
явления.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области
шеи.
Дерматологические реакции: везикулобулезная сыпь, контактный дерматит;
редко — карцинома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко —
инфаркт миокарда.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая
слабость, конъюнктивит, дизурия, аллергические реакции.
При применении вместе с леводопой
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: дискинезия, мышечная
дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового
кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость
во рту.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи,
тендосиновит.
Дерматологические реакции: сыпь; редко — меланома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия;
редко — стенокардия.
Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
ВзаимодействиеВ связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя назначать одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами возможно развитие «серотонинового синдрома», проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. По возможности, следует избегать комбинированного применения разагилина с подобными препаратами, а при необходимости их одновременного применения следует предусмотреть повышенные меры предосторожности.
В связи с тем, что изоформа 1А2 фермента цитохром Р450 (CYP1A2) участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию препарата в плазме крови, что определяет осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.
У пациентов с болезнью Паркинсона применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина. ПередозировкаСимптомы передозировки препарата Азилект сходны с таковыми при передозировке неселективных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Способ применения и дозыВнутрь, в дозе 1 мг 1 раз в день как в виде монотерапии, так и на фоне применения леводопы, длительно. Прием препарата не зависит от приема пищи. Особые указанияПрименение Азилекта в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома» («сырный эффект»), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось. Условия храненияПри температуре не выше 25 °C.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 G20 Болезнь Паркинсона | Дрожательный паралич | Идиопатический паркинсонизм | Паркинсона болезнь | Симптоматический паркинсонизм |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0090 Противопаркинсонические средства | Дофаминовых рецепторов агонист | Дофаминовых рецепторов агонисты | Дофаминомиметик | Противопаркинсонические антихолинергические препараты | Противопаркинсонические дофаминергические препараты | Противопаркинсонические препараты | Противопаркинсонические средства — МАО ингибиторы | Противопаркинсонические средства, в т.ч. дофаминергические препараты | Противопаркинсоническое средство | Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник) | Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник+декарбоксилазы периферической ингибитор+КОМТ ингибитор) | Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор | Противопаркинсоническое средство — дофамина агонист | Противопаркинсоническое средство, в т.ч. дофаминергический препарат | Средства для лечения паркинсонизма | 0040 Дофаминомиметики | Допаминергические препараты | Дофаминовых рецепторов агонист | Дофаминовых рецепторов агонисты | Дофаминомиметик | Ингибиторы секреции пролактина | Противопаркинсонические средства (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферические ингибиторы) | Противопаркинсонические средства — МАО ингибиторы | Противопаркинсонические средства, в т.ч. дофаминергические препараты | Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник) | Противопаркинсоническое средство (дофамина предшественники + декарбоксилазы периферический ингибитор) | Противопаркинсоническое средство — МАО ингибитор | Противопаркинсоническое средство — дофамина агонист | Противопаркинсоническое средство, в т.ч. дофаминергический препарат |
Цены в интернет-аптеках Москвы
Название препарата
Серия
Цена, руб.
Перейти в интернет-аптеку
Азилект, таблетки 1 мг; блистер 10 пачка картонная 3; код EAN: 7290102061525; № ЛСР-003820/08, 2008-05-19 от Teva (Израиль) |
|
4995.00 |
|
Азилект, таблетки 1 мг; блистер 10 пачка картонная 3; код EAN: 7290102061525; № ЛСР-003820/08, 2008-05-19 от Teva (Израиль) |
|
5050.00 |
|
Азилект, таблетки 1 мг; блистер 10 пачка картонная 1; код EAN: 7290102061518; № ЛСР-003820/08, 2008-05-19 от Teva (Израиль) |
|
5050.67 |
|
Азилект |
|
5416.12 |
|
ФармакодинамикаСелективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО
в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с
МАО типа А.
В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в ЦНС повышается уровень
дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при
болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротективным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО препарат в терапевтических дозах не блокирует
метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-
обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»). Условия отпуска из аптекПо рецепту. Фармакологические группыДофаминомиметики
Противопаркинсонические средства
|