Фторафур
Действующее веществоФармакологическая группаСостав и форма выпуска
Капсулы |
1 капс. |
тегафур |
400 мг |
вспомогательные вещества: стеариновая кислота |
|
состав капсулы: желатин; титана диоксид (E171); Quinolin yellow (E104); Ponceau 4R (E124) |
|
во флаконах ПЭ по 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон. Описание лекарственной формыТвердые желатиновые капсулы. Корпус капсул желтого цвета, крышечка оранжевого цвета.
Содержимое капсул — порошок белого цвета без запаха. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое.ФармакокинетикаПри приеме внутрь фторафур быстро всасывается из ЖКТ и обнаруживается в крови, по крайней мере в течение 24 ч после его однократного введения. Cmax препарата в крови достигается в течение 4–6 ч после приема. Биодоступность практически полная. Обладает высокой липофильностью (в 200 раз выше, чем фторурацил), оставаясь при этом водорастворимым соединением. Высокая липофильность обеспечивает быстрое прохождение через биологические мембраны, распределение в организме и проникновение через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов, среди которых центральное место занимает фармакологически активный 5-фторурацил. Биоактивация осуществляется не только в печени, но может носить и локальный характер в опухолевой ткани, отличающейся повышенным содержанием цитозольных гидролитических ферментов. Показаниярак толстой и прямой кишки;
рак желудка;
рак молочной железы;
диффузный нейродермит;
кожные лимфомы. Противопоказанияповышенная чувствительность к препарату;
терминальная стадия болезни;
острые профузные кровотечения;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
лейкопения (<3000/мкл);
тромбоцитопения (<100000/мкл);
анемия (уровень гемоглобина <65 г/л);
беременность;
период грудного вскармливания.
С осторожностью:
нарушения кроветворения;
нарушения функции печени и почек;
нарушения метаболизма глюкозы;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
склонность к кровотечениям;
инфекционные заболевания.
Для детей безопасность применения препарата не выяснена. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияСо стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея; редко — стоматит, фарингит, эзофагит, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения из ЖКТ, нарушения функции печени, острый гепатит, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, атаксия, эйфория.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиалгия, стенокардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда.
Со стороны органов зрения: диплопия, слезотечение, фиброз слезных протоков.
Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, нарушение регенерации кожи, ногтей.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), нарушение функции почек, дегидратация организма, симптомы лейкоэнцефалита, интерстициальная пневмония, потеря обоняния. ВзаимодействиеПри одновременном применении фторафура и фенитоина может усилиться действие последнего.
Препарат повышает эффективность других химиотерапевтических средств и лучевой терапии (усиливается также и побочное действие).
Ингибиторы микросомального окисления в печени повышают токсичность. ПередозировкаСимптомы: усиление токсических явлений со стороны ЖКТ, ЦНС и угнетение гемопоэза.
Лечение: контроль функции кроветворения в течение не менее 4 нед, при необходимости — симптоматическая терапия. Специфический антидот к тегафуру не известен. Способ применения и дозыВнутрь. Суточная доза — 800–1000 мг/м2 (20–30 мг/кг) в 2–4 приема, но не более 2 г/сут. Курсовая доза — 30–40 г. Интервал между курсами — 4 нед. Доза Фторафура® может быть снижена пожилым пациентам и на поздней стадии заболевания. Особые указанияПри назначении Фторафура® следует обращать особое внимание на пациентов с нарушениями функций кроветворения, печени и почек, метаболизма глюкозы, с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки, склонностью к кровотечениям, инфекционными заболеваниями. Регулярно следует контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек. При длительном применении препарата его побочное действие усиливается. Следует иметь в виду, что препарат угнетает репродуктивную функцию пациента. Для детей безопасность применения препарата не выяснена.
Головокружение, тошнота и рвота уменьшаются при разделении суточной дозы. При развитии серьезных побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата. ПроизводительПАО «Grindex» (Гриндекс), Латвия. Условия храненияСписок А.: В темном месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности4 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 C16 Злокачественное новообразование желудка | Диссеминированная аденокарцинома желудка | Метастатический рак желудка | Опухоли желудка | Рак желудка | Стенозирующий рак желудка | C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки | Диссеминированный колоректальный рак | Злокачественная опухоль ободочной кишки | Злокачественная опухоль толстой и прямой кишки | Карцинома колоректальная | Колоректальный рак | Местно-распространенный рак толстой кишки | Метастазирующий колоректальный рак | Метастазирующий рак толстой кишки | Рак колоректальный | Рак ободочной кишки | Распространенный колоректальный рак | Распространенный рак толстой кишки | C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения | Диссеминированный колоректальный рак | Злокачественная опухоль толстой и прямой кишки | Карцинома колоректальная | Колоректальный рак | Метастазирующий колоректальный рак | Рак колоректальный | Рак сигмовидной кишки | C20 Злокачественное новообразование прямой кишки | Диссеминированный колоректальный рак | Злокачественная опухоль прямой кишки | Злокачественная опухоль толстой и прямой кишки | Карцинома колоректальная | Колоректальный рак | Местно-распространенный рак прямой кишки | Метастазирующий колоректальный рак | Рак колоректальный | Рак прямой кишки | Распространенный колоректальный рак | Распространенный рак толстой кишки | C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала | Злокачественная опухоль аноректальной области | Карцинома анальная | C50 Злокачественные новообразования молочной железы | Гормонозависимая форма рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе | Гормонозависимый рак молочной железы | Диссеминированная карцинома молочной железы | Диссеминированный рак молочной железы | Диссеминированный рак молочной железы с гиперэкспрессией HER2 | Злокачественная опухоль молочной железы | Злокачественное новообразование молочной железы | Карцинома молочной железы | Контралатеральный рак молочной железы | Местно-распространенный или метастатический рак молочной железы | Местно-распространенный рак молочной железы | Местно-рецидивирующий рак молочной железы | Метастазирующая карцинома молочной железы | Метастазы опухолей молочной железы | Метастатическая карцинома молочной железы | Неоперабельная карцинома молочной железы | Неоперабельный рак молочной железы | Опухоли молочных желез | РМЖ | Рак груди у женщин с метастазами | Рак груди у мужчин с метастазами | Рак грудной железы | Рак грудных желез у мужчин | Рак молочной железы | Рак молочной железы с отдаленными метастазами | Рак молочной железы в постменопаузе | Рак молочной железы гормональнозависимый | Рак молочной железы с локальными метастазами | Рак молочной железы с метастазами | Рак молочной железы с регионарными метастазами | Рак молочных желез с метастазами | Рак соска и ареолы молочной железы | Распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы | Распространенный рак молочной железы | Рецидивирующий рак молочной железы | Рецидивы опухолей молочной железы | Эстрогензависимый рак молочной железы | Эстрогенозависимый рак молочной железы | C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы | Злокачественная лимфома | Лимфома лимфоцитарная | Лимфома неходжкинская | Лимфома смешанного типа | Лимфомы из клеток мантийной зоны | Лимфоцитарная лимфома | L20 Атопический дерматит | Аллергические заболевания кожи | Аллергические заболевания кожи неинфекционной этиологии | Аллергические заболевания кожи немикробной этиологии | Аллергические кожные заболевания | Аллергические поражения кожи | Аллергические проявления на коже | Аллергический дерматит | Аллергический дерматоз | Аллергический диатез | Аллергический зудящий дерматоз | Аллергическое заболевание кожи | Аллергическое раздражение кожи | Дерматит аллергический | Дерматит атопический | Дерматоз аллергический | Диатез экссудативный | Зудящая атопическая экзема | Зудящий аллергический дерматоз | Кожная аллергическая болезнь | Кожная аллергическая реакция на лекарственные и химические препараты | Кожная реакция на прием медикаментов | Кожно-аллергическое заболевание | Острая экзема | Распространенный нейродермит | Хронический атопический дерматит | Экссудативный диатез |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0020 Антиметаболиты | Антиметаболиты — аналоги пиримидина | Антиметаболиты — аналоги пуринов | Антиметаболиты — аналоги фолиевой кислоты | Антиметаболиты — антагонисты фолиевой кислоты | Противоопухолевое средство | Противоопухолевое средство, антиметаболит | Противоопухолевые средства, антиметаболиты |
Цены в интернет-аптеках Москвы
Название препарата
Серия
Цена, руб.
Перейти в интернет-аптеку
Фторафур, капсулы 400 мг; блистер 10 пачка картонная 10; код EAN: 4750232000236; № П N016066/01, 2009-11-06 от Гриндекс (Латвия) |
|
6690.00 |
|
ФармакодинамикаПротивоопухолевое действие обусловлено нарушением синтеза ДНК и РНК. Образующийся в
результате гидролиза фторурацил ингибирует фермент тимидилатсинтетазу и синтез ДНК, внедряется в структуру РНК
вместо урацила, делая ее дефектной, и ингибирует клеточную пролиферацию.
В клетках опухоли превращается в 5-фтордезоксиуридин-5-монофосфат, который затем
фосфорилируется в трифосфат и включается в РНК, и флоксуридина монофосфат, который ингибирует
тимидилатсинтетазу. Менее токсичен и лучше переносится больными, чем 5-фторурацил.
|