Эвиста

 

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

31.07.1998

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ралоксифена гидрохлорида 60 мг; в контурной ячейковой упаковке 14, 28 или 84 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.

Селективный модулятор эстрогенных рецепторов. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани и как антагонист — на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (половые, тироксин, кортикостероиды) с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после приема внутрь примерно на 60%. До поступления в системный кровоток подвергается интенсивному образованию глюкуронидов. Абсолютная доступность составляет лишь 2%. Время до достижения средней максимальной концентрации в плазме и биологическая доступность зависят от взаимопревращений в системной циркуляции и преобразований ралоксифена и его глюкуронидных метаболитов в кишечнике и печени. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация в плазме выше, чем у здоровых, примерно в 2,5 раза и коррелирует с концентрацией билирубина. Имеет большой объем распределения (не зависит от дозы). T1/2 в плазме — 27,7 ч. Большая часть препарата и его метаболитов экскретируется в течение 5 дней и обнаруживается, главным образом, в фекалиях (менее 6% экскретируется с мочой).

Показания

Предупреждение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, остеопороз у мужчин, детородный возраст (у женщин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Побочные действия

Тромбоз вен, тромбоэмболия, приливы жара, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Взаимодействие

При одновременном назначении с варфарином или др. производными кумарина может снижаться протромбиновое время. Холестирамин уменьшает всасывание.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. (60 мг) в день (в любое время дня, независимо от приема пищи). Курс лечения длительный. Женщинам можно сочетать с кальциевыми добавками.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Нельзя замораживать или подвергать воздействию чрезмерно высокой температуры или солнечных лучей.

Срок годности

2 года.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
M81.0 Постменопаузный остеопорозКлимактерический остеопороз
Остеопороз в климактерическом периоде
Остеопороз в менопаузе
Остеопороз в постменопаузе
Остеопороз в постменопаузном периоде
Остеопороз постменопаузный
Остеопороз при эстрогенной недостаточности
Остеопороз у женщин в постменопаузе
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии
Перименопаузный остеопороз
Посменопаузный остеопороз
Постклимактерический остеопороз
Постменопаузальный остеопороз
Постменопаузная деминерализация костей

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0070 Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонистыАнтипрогестаген
Антиэстроген
Антиэстрогенное средство
Антиэстрогенные препараты
Антиэстрогены
Внутриматочные контрацептивы
Гестаген
Гестагенные препараты (прогестины)
Гестагены
Гормональное средство (гестаген) для контрацепции
Гормональные контрацептивы для системного применения
Гормональные средства (гестагены) для контрацепции
Гормоны желтого тела (прогестины, прогестогены, или гестагены, и их аналоги)
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний
Женские половые гормоны
Контрацептивное средство
Контрацептивное средство (ВМС с гестагеном)
Контрацептивное средство (гестаген)
Контрацептивные средства
Контрацептивные средства (ВМС с гестагеном)
Контрацептивные средства (гестагены)
Контрацептивы, содержащие только гестаген
Моногормональные пероральные контрацептивы
Парентеральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы
Половые гормоны и их антагонисты
Половые гормоны и модуляторы половой системы
Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги
Природные и полусинтетические эстрогены
Прогестаген
Прогестагены
Прогестагены и эстрогены
Прогестагены, производные прегнадиена
Прогестагены, производные прегнина
Прогестагены, производные эстрена
Противозачаточное средство (прогестаген)
Противозачаточные средства (прогестагены)
Противоклимактерические средства
Противоклимактерическое средство
Противоклимактерическое средство растительного происхождения
Родовой деятельности стимулятор
Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов
Синтетические эстрогены
Эстроген
Эстрогенные препараты
Эстрогенные препараты нестероидного строения
Эстрогенные препараты стероидного строения
Эстрогенов аналог нестероидной структуры
Эстрогенов синтеза блокатор
Эстрогенов синтеза блокаторы
Эстрогены
Эстрогены и их антагонисты
Эстрогены и эстроген-гестагенные препараты
Эстрогены, гестагены и их гомологи

Фармакодинамика

Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде (увеличивает массу костной ткани), снижает потерю кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин во фракции ЛПНП, фибриноген сыворотки, Lp(a) и увеличивает концентрацию субфракции ЛПВП-C2. Не стимулирует пролиферацию эндометрия, ткани молочных желез, снижает риск развития рака молочной железы.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять в сочетании с эстрогенами.