Эстримакс

 

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

02.07.2007

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
эстрадиол (в виде эстрадиола гемигидрата 2,07 мг) 2 мг
вспомогательные вещества:  
состав ядра таблетки: кремний коллоидный безводный; магния стеарат; крахмал картофельный; повидон; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат  
состав пленочной оболочки: кремний коллоидный безводный; титана диоксид E171, 77891; макрогол 6000; «Сепифилм 003» (состав: гипромеллоза и макрогола стеарат); черный оксид железа E172, CI77499  

в контурной ячейковой упаковке 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Светло-серые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - эстрогенное.

Содержит эстрадиол, идентичный эндогенному, вырабатываемому яичниками.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается. При первом прохождении через печень метаболизируется до менее активных продуктов: эстрона и эстриола. Связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны. Выделяется с желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируется. Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Продукты метаболизма выделяются в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов.

Показания

Лечение симптомов, связанных с недостаточностью эстрогенов у женщин в постменопаузе: климактерический синдром (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов); профилактика постменопаузного остеопороза и связанных с ним переломов костей.

Противопоказания

Беременность или подозрение на беременность, период лактации, наличие в анамнезе или подозрение на злокачественную опухоль молочных желез, выявленная эстрогензависимая опухоль (в т.ч. половых органов), острые или хронические заболевания печени или наличие таких заболеваний в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались, синдромы Дубина — Джонсона или Ротора, тромбоэмболические заболевания (в т.ч. в анамнезе), тромбофлебит, нерегулярные вагинальные кровотечения неясной этиологии, тяжелые заболевания сердца и почек, повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата, нарушения мозгового кровообращения (ишемический или геморрагический инсульт), ретинопатия, ангиопатия, серповидно-клеточная анемия, нарушения жирового обмена, сильный зуд или холестатическая желтуха (в т.ч. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов, отосклероз (в т.ч. его обострение во время беременности), воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит), гиперэстрогенная стадия климактерического периода, диффузные заболевания соединительной ткани, опухоли гипофиза.

Относительные противопоказания: бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; печеночная и/или почечная недостаточность, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Установленная или предполагаемая беременность, период лактации являются противопоказаниями к применению препарата.

Побочные действия

Со стороны мочеполовой системы: мажущие или прорывные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, дисменорея, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, увеличение размеров фибромиомы и/или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения), изменение либидо.

Со стороны эндокринной системы: напряжение и/или увеличение молочных желез, выделение ими секрета.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, спазмы, боль в эпигастральной области, вздутие живота, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тробоэмболия.

Со стороны кожных покровов: хлоазма, мелазма, меланодермия, многоформная эритема, нодозная эритема, геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм.

Со стороны органа зрения: дискомфорт при ношении контактных линз, нарушение зрения из-за изменения кривизны роговицы.

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия.

Прочие: увеличение или снижение массы тела, при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.

Взаимодействие

Барбитураты, транквилизаторы, наркотические анальгетики, наркозные и некоторые противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин), индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм эстрадиола, снижают действие препарата.

Концентрация в плазме уменьшается при одновременном использовании фенилбутазона и некоторых антибиотиков (ампициллин, рифампицин), что связано с изменением микрофлоры.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола.

Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических средств.

Ослабляет эффекты препаратов мужских половых гормонов, гипогликемических, диуретических, гипотензивных препаратов и антикоагулянтов.

Снижает толерантность к глюкозе, поэтому может потребоваться корректировка дозы гипогликемических средств.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости, желательно в одно и то же время суток, ежедневно по 1 табл. в день (2 мг), без перерывов. Длительность лечения — 6 мес, после чего проводится медицинское обследование для решения вопроса о целесообразности продолжения заместительной эстрогенной терапии. У женщин с удаленной маткой или находящихся в менопаузе лечение можно начинать в любой день; у которых есть менструации, первую таблетку назначают с 5 дня менструального цикла. Женщинам с интактной маткой необходимо назначать препарат в комбинации с прогестагеном для защиты эндометрия.

Производитель

Гедеон Рихтер А.О.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности

3 года.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
E28.3 Первичная яичниковая недостаточностьГипогонадизм яичниковый (первичный)
Гипофункция яичников
Дефицит эстрогенов
Недостаточное содержание эстрогенов в организме
Недостаточность эстрогенная
Недостаточность эстрогенов
Первичная дисфункция яичников
Эстрогендефицитные состояния
M81.0 Постменопаузный остеопорозКлимактерический остеопороз
Остеопороз в климактерическом периоде
Остеопороз в менопаузе
Остеопороз в постменопаузе
Остеопороз в постменопаузном периоде
Остеопороз постменопаузный
Остеопороз при эстрогенной недостаточности
Остеопороз у женщин в постменопаузе
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде
Остеопороз у женщин в постменопаузном периоде и после гистерэктомии
Перименопаузный остеопороз
Посменопаузный остеопороз
Постклимактерический остеопороз
Постменопаузальный остеопороз
Постменопаузная деминерализация костей
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщинАтрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью
Вагинальная сухость
Вегетативные расстройства у женщин
Гипоэстрогенные состояния
Дефицит эстрогенов у женщин в менопаузе
Дистрофическое изменение слизистой оболочки в менопаузе
Естественная менопауза
Интактная матка
Климакс
Климакс женский
Климакс у женщин
Климактерическая депрессия
Климактерическая дисфункция яичников
Климактерический период
Климактерический невроз
Климактерический период
Климактерический период, осложненный психовегетативной симптоматикой
Климактерический симптомокомплекс
Климактерическое вегетативное нарушение
Климактерическое психосоматическое расстройство
Климактерическое расстройство
Климактерическое расстройство у женщин
Климактерическое состояние
Климактерическое сосудистое нарушение
Менопауза
Менопауза преждевременная
Менопаузные вазомоторные симптомы
Менопаузный период
Недостаточность эстрогенов
Ощущение жара
Патологический климакс
Перименопауза
Период менопаузы
Период постменопаузы
Постклимактерический период
Постменопаузальный период
Постменопаузный период
Преждевременный климакс
Пременопауза
Пременопаузный период
Приливы
Приливы жара
Приливы крови к лицу в мено- и постменопаузе
Приливы/ощущения жара в менопаузе
Приступ сердцебиения в период менопаузы
Ранний климакс у женщин
Расстройства в климактерическом периоде
Синдром климактерический
Сосудистые осложнения климактерического периода
Физиологическая менопауза
Эстрогендефицитные состояния

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0070 Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонистыАнтипрогестаген
Антиэстроген
Антиэстрогенное средство
Антиэстрогенные препараты
Антиэстрогены
Внутриматочные контрацептивы
Гестаген
Гестагенные препараты (прогестины)
Гестагены
Гормональное средство (гестаген) для контрацепции
Гормональные контрацептивы для системного применения
Гормональные средства (гестагены) для контрацепции
Гормоны желтого тела (прогестины, прогестогены, или гестагены, и их аналоги)
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний
Женские половые гормоны
Контрацептивное средство
Контрацептивное средство (ВМС с гестагеном)
Контрацептивное средство (гестаген)
Контрацептивные средства
Контрацептивные средства (ВМС с гестагеном)
Контрацептивные средства (гестагены)
Контрацептивы, содержащие только гестаген
Моногормональные пероральные контрацептивы
Парентеральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы
Половые гормоны и их антагонисты
Половые гормоны и модуляторы половой системы
Препараты женских половых гормонов и их синтетические аналоги
Природные и полусинтетические эстрогены
Прогестаген
Прогестагены
Прогестагены и эстрогены
Прогестагены, производные прегнадиена
Прогестагены, производные прегнина
Прогестагены, производные эстрена
Противозачаточное средство (прогестаген)
Противозачаточные средства (прогестагены)
Противоклимактерические средства
Противоклимактерическое средство
Противоклимактерическое средство растительного происхождения
Родовой деятельности стимулятор
Селективные модуляторы эстрогенных рецепторов
Синтетические эстрогены
Эстроген
Эстрогенные препараты
Эстрогенные препараты нестероидного строения
Эстрогенные препараты стероидного строения
Эстрогенов аналог нестероидной структуры
Эстрогенов синтеза блокатор
Эстрогенов синтеза блокаторы
Эстрогены
Эстрогены и их антагонисты
Эстрогены и эстроген-гестагенные препараты
Эстрогены, гестагены и их гомологи
0040 Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормоновАндрогенные препараты
Антиандрогены
Антиэстрогены
Гестагенные препараты (прогестины)
Гипоталамические факторы («рилизинг факторы»), высвобождающие гормоны гипофиза
Гормональные препараты и их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболеваний
Гормоны и антигормоны для лечения опухолей
Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему
Ингибиторы биосинтеза гормонов надпочечников
Противоопухолевое средство
Противоопухолевое средство — гестаген
Противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг-гормона
Противоопухолевое средство, андроген
Противоопухолевое средство, антиандроген
Противоопухолевое средство, антиэстроген
Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг-гормона аналог
Противоопухолевое средство, стероидов синтеза ингибитор
Противоопухолевое средство, эстроген
Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор
Противоопухолевые средства
Противоопухолевые средства, аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона
Противоопухолевые средства, антиандрогены
Противоопухолевые средства, антиэстрогены
Противоопухолевые средства, гестагены
Противоопухолевые средства, гормоны и их антагонисты
Противоопухолевые средства, ингибиторы ароматазы
Противоопухолевые средства, эстрогенов синтеза ингибиторы
Эстроген
Эстрогенные препараты
Эстрогенов синтеза блокатор
Эстрогенов синтеза блокаторы
Эстрогены

Фармакодинамика

Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой системы. Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза. Воздействуя на гипоталамо-гипофизную систему, устраняет вегетососудистые и психоэмоциональные расстройства.

Фармакологические группы

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Меры предосторожности

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

Прежде чем начать лечение эстрадиолом больной следует провести тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, обращая особое внимание на АД, состояние молочных желез, органы брюшной полости и малого таза и, в случае необходимости, цитологический анализ эндометрия.

При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.

В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.

Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.

Риск появления гиперплазии эндометрия и карциномы возрастает при длительной монотерапии эстрогенами (более 1 года). Соответствующее дополнение прогестагена к терапии эстрогеном снижает этот риск.

У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, несколько возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.

Больных, находящихся на длительном лечении, необходимо подвергать регулярному обследованию молочных желез, в т.ч. научить их регулярному самообследованию. В случае необходимости маммографию проводят регулярно. Следует проявить особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.

В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Больных с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью и бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать.

Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать артериальное давление.

В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.

Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.

Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.

Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.

За 4–6 нед до планируемых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.

Кроме того, прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:

— тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания;

— значительное повышение АД;

— появление желтухи;

— появление мигренеподобной головной боли;

— внезапное нарушение зрения;

— беременность.

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.

Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.