Этмозин
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем01.07.2003Фармакологическая группаСостав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой |
1 табл. |
морацизина гидрохлорид |
25 или 100 мг |
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар; кальция стеарат; магния карбонат; титана двуокись (Е 171); кремния двуокись; мука пшеничная; воск пчелиный; краситель хинолиновый желтый (Е 104); краситель солнечный желтый FCF (Е 110) |
|
во флаконах пластиковых по 50 шт. или в полиэтиленовых мешках по 8 кг; в емкости 1 мешок. Описание лекарственной формыТаблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антиаритмическое. Блокирует «быстрые» натриевые каналы, стабилизирует мембраны кардиомиоцитов. Снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм вследствие замедленного проведения через AV узел и систему Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации, не влияет на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение, оказывает незначительное действие на продолжительность синусового цикла и на время восстановления активности синоатриального узла.
Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью. ФармакокинетикаПосле приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсорбция замедляется при приеме через 30 мин после еды. Сmax в крови достигается в течение 0,5–2 ч. Связывание с белками крови составляет 90–95%. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием до 26 метаболитов (два из них фармакологически активны). Индуцирует свой собственный метаболизм через систему цитохрома Р450. Т1/2 составляет 1,5–3 ч (при однократном приеме – 1,5 ч, при курсовом – до 3 ч). 56% препарата в виде метаболитов выводится с желчью, 39% — почками. В небольшой степени подвергается повторному всасыванию. ПоказанияНаджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизм мерцания и трепетания
предсердий,
пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта
(WPW-синдром), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, нарушение функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).
С особой осторожностью — кардиомегалия (повышается риск аритмогенного действия), тяжелая хроническая сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния и повышение риска аритмогенного действия), ИБС и инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение функции печени (уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2, в таких случаях рекомендуется применять более низкие дозы и вести тщательный мониторинг состояния больного), гипокалиемия, гиперкалиемия и/или гипомагниемия (возможно изменение характера действия препарата, перед началом лечения необходимо устранить нарушение солевого баланса), синдром слабости синусного узла, т.к. время восстановления функции синусного узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная «остановка» синусного узла.
С осторожностью применять у пациентов с электрокардиостимулятором. Лечение рекомендуется начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина (развитие аритмогенного действия не зависит от дозы и наиболее вероятно в течение первой недели лечения). Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко). Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гиперестезия или парестезия, тревожность, нарушение сна, усталость и слабость, амнезия, шум в ушах, дизартрия, нечеткость зрения, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, одышка, аритмогенный эффект, мерцательная аритмия, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, понижение и повышение АД и брадикардия (при приеме высоких доз).
Со стороны респираторной системы: кашель, бронхоспазм, апноэ.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко — гепатотоксическое действие, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: боль в руках и ногах, периферические отеки, редко – лихорадка, аллергические реакции. ВзаимодействиеПри одновременном применении с др. антиаритмическими средствами усиливается риск аритмогенного действия. Несовместим с ингибиторами МАО (риск аритмогенного действия), барбитуратами.
Дигоксин может усиливать угнетающее влияние Этмозина на проводящую систему сердца, пропранолол усиливает эффект Этмозина, циметидин повышает концентрацию этмозина в крови (при одновременном применении необходимо снизить дозу Этмозина).
Этмозин повышает концентрацию теофиллина в крови. ПередозировкаСимптомы: нарушение проводимости, выраженное понижение АД, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, блокада синусного узла, аритмия (в т.ч. узловая брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия), рвота, вялость, кома, обморок, диспноэ.
Лечение: симптоматическое. Способ применения и дозыВнутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта и переносимости. Этмозин принимают каждые 8 ч, разделив суточную дозу на 3 равные части, обычно суточная доза составляет 600–800 мг.
При выраженных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования и тщательный мониторинг состояния больного.
Сначала подбирают хорошо переносимую дозу, затем увеличивают ее до достижения оптимального эффекта. До назначения препарата и при подборе доз используют контроль ЭКГ, Холтеровское мониторирование ЭКГ, тест с упражнениями и программную электрическую стимуляцию. У пациентов, которые хорошо переносят препарат, возможна длительная терапия. ПроизводительАО «Олайнский химико-фармацевтический завод »Олайнфарм«, Латвия. Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте.Срок годности4 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 I45 Другие нарушения проводимости | | I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий | Аритмия наджелудочковая | Наджелудочковая аритмия | Наджелудочковая экстрасистолия | Наджелудочковые аритмии | Наджелудочковые экстрасистолии | Экстрасистолия наджелудочковая | Экстрасистолия предсердная | I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков | Аритмия желудочковая | Асинергия желудочков сердца | Асинергия левого желудочка | Выраженные желудочковые экстрасистолы | Желудочковая аритмия | Желудочковая экстрасистола | Желудочковая экстрасистолия | Желудочковые аритмии | Желудочковые экстрасистолии | Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия | Рецидивирующие желудочковые аритмии | Экстрасистолия желудочковая | I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма | Аритмия мерцательная | Аритмия мерцательная пароксизмальная | Аритмия мерцательная тахисистолическая | Аритмия синусовая | Асинергия желудочков сердца | Асинергия левого желудочка | Бигеминия | Корригана пульс | Мерцательная аритмия | Мерцательная тахиаритмия | Миграция наджелудочкового водителя ритма | Ортостатические изменения пульса | Отказ синусно-предсердного узла | Парадоксальный пульс | Пароксизм мерцательной аритмии | Пароксизмальная мерцательная аритмия предсердий | Пароксизмальное нарушение ритма | Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм | Романо-Уорда синдром | Тригеминия | I47.1 Наджелудочковая тахикардия | Наджелудочковая пароксизмальная тахикардия | Наджелудочковая тахиаритмия | Наджелудочковая тахикардия | Наджелудочковые нарушения ритма | Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии | Наджелудочковые тахиаритмии | Наджелудочковые тахикардии | Неврогенная синусовая тахикардия | Ортодромные тахикардии | Параксизмальная наджелудочковая тахикардия | Пароксизм наджелудочковой тахикардии | Пароксизм наджелудочковой тахикардии при WPW-синдроме | Пароксизм предсердной тахикардии | Пароксизмальная наджелудочковая тахиаритмия | Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия | Политопная предсердная тахикардия | Предсердная аритмия | Предсердная истинная тахикардия | Предсердная тахикардия | Предсердная тахикардия с АВ блокадой | Реперфузионная аритмия | Рефлекс Берцольда-Яриша | Рецидивирующая устойчивая наджелудочковая пароксизмальная тахикардия | Симптоматические вентрикулярные тахикардии | Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта | Синусовая тахикардия | Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия | Суправентрикулярная тахиаритмия | Суправентрикулярная тахикардия | Суправентрикулярная экстрасистолия | Суправентрикулярные аритмии | Тахикардия из AV соединения | Тахикардия наджелудочковая | Тахикардия ортодромная | Тахикардия синусовая | Узловая тахикардия | Хаотическая политопная предсердная тахикардия | I45.6 Синдром преждевременного возбуждения | WPW-синдром | Аритмия при WPW-синдроме | Лауна-Ганонга-Левина синдром | Нарушения ритма при WPW | Синдром WPW | Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта | Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром) | Синдром Клерка-Леви-Кристеско | Синдром преждевременного возбуждения желудочков | Синдром ранней реполяризации желудочков | I47.2 Желудочковая тахикардия | Желудочковая аритмия | Желудочковая пароксизмальная тахикардия | Желудочковая тахиаритмия | Желудочковая тахикардия | Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия | Пароксизмальная желудочковая тахикардия | Пируэтная тахикардия (torsade de pointes) | Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда | Симптоматическая желудочковая тахикардия | Тахикардия желудочковая | Угрожающая жизни желудочковая аритмия | Устойчивая желудочковая тахикардия | Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0020 Антиаритмические средства | Антиаритмические препараты I и III классов | Антиаритмические препараты IA класса | Антиаритмические препараты IB класса | Антиаритмические препараты IC класса | Антиаритмические препараты III класса | Антиаритмический препарат III класса | Антиаритмическое средство | Витамины и минералы | Калия и магния препарат | Калия и магния препараты | Прочие антиаритмические препараты I класса | Средства для лечения нарушений ритма сердца | Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему |
Меры предосторожностиВо время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы, при длительном приеме — контролировать функцию печени.
До начала лечения Этмозином необходим 2-недельный перерыв после приема ингибиторов МАО. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также от управления транспортными средствами. Следует соблюдать осторожность пациентам, у которых проявляется побочное действие со стороны ЦНС (головокружение, усталость, головная боль).
|