Виразол
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем28.06.2006Фармакологическая группаСостав и форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий |
1 мл |
рибавирин |
100 мг |
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный — 0,369 мг; калия дигидрофосфат — 8,718 мг; вода для инъекций |
|
во флаконах по 12 мл; в коробке картонной 1 лоток с 5 флаконами. Описание лекарственной формыПрозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противовирусное. Виразол® обладает широким спектром активности против различных РНК (аренавирусы, буньявирусы, ретровирусы, парамиксовирусы и др.) и ДНК (аденовирусы, вирус герпеса, цитомегаловирус и др.) содержащих вирусов. Препарат угнетает репликацию вирусов-возбудителей особо опасных геморрагических лихорадок как in vitro, так и in vivo. Профилактическая и терапевтическая активность Виразола® показана в экспериментах на приматах для геморрагических лихорадок, вызываемых аренавирусами: лихорадка Ласса, боливийская геморрагическая лихорадка; буньявирусами: лихорадка Долины Рифт, Крым-Конго геморрагическая лихорадка, а также хантавирусами: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом и хантавирусный пульмональный синдром. При этом различные штаммы высокопатогенных арена- и буньявирусов Ласса, Мачупо, Крым-Конго, Ханаан, Сеул, Пуумула, Добрава и Син Номбре, выделенные от диких грызунов и больных людей в различных географических регионах мира, обладают высокой чувствительностью к Виразолу®. ФармакокинетикаПри в/в введении Виразола® Cmax в плазме достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 43 и 72 мкмоль/л для доз 600 и 1200 мг соответственно. T1/2 распределения — около 0,2 ч и T1/2 выведения — от 0,5 до 2 ч.
Распределяется в плазме, секрете дыхательных путей и эритроцитах. Значительное количество активного метаболита рибавирина трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня и оставаясь в них в течение нескольких недель после применения.
Метаболизируется внутриклеточно путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов; метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. Инактивируется дерибозилированием с последующим гидролизом и разрывом триазольного кольца.
С белками крови практически не связывается.
После в/в введения 19% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 24 ч и 24% в течение 48 ч. Почечный путь выведения характерен и для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида. ПоказанияГеморрагическая лихорадка с почечным синдромом. ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к Виразолу® или к любому компоненту препарата, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, включая нестабильные или неконтролируемые сердечно-сосудистые заболевания за последние 6 мес, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин) с проведением гемодиализа, тяжелая печеночная недостаточность (декомпенсированный цирроз печени), наличие гемоглобинопатии (например талассемия, серповидно-клеточная анемия), беременность, грудное вскармливание.
С осторожностью - женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); тромбоэмболия легочной артерии, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), детский и юношеский возраст (до 18 лет) Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияСо стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астенический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: пневмоторакс, диспноэ, бронхоспазм, отек легких, синдром гиповентиляции, ателектаз легкого.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, гипербилирубинемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Прочие: конъюнктивит; при струйном введении возможен озноб (поэтому препарат рекомендуется вводить медленно, в течение 10–15 мин). ВзаимодействиеАнтагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата. ПередозировкаСлучаев передозировки Виразола® не описано. Способ применения и дозыВ виде в/в инфузий. Доза Виразола® рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела. Перед введением концентрированный раствор разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, доводя общий объем вводимого раствора до 100 мл. Полученный раствор вводят путем инфузии через перфузор в течение 30 мин.
Начальная нагрузочная доза: 33 мг/кг, через 6 ч после этой дозы вводят по 16 мг/кг через каждые 6 ч в течение 4 дней (всего 16 доз). Через 8 ч после введения последней из этих доз — по 8 мг/кг каждые 8 ч в течение 3 дней (9 доз) (см. таблицу). Лечение Виразолом® в данной дозе может быть продолжено в зависимости от состояния больного и мнения лечащего врача, но не более 14 дней.
День |
Время приема и доза, мг/кг |
8:00 |
14:00 |
20:00 |
2:00 |
1 |
33 |
16 |
16 |
16 |
2 |
16 |
16 |
16 |
16 |
3 |
16 |
16 |
16 |
16 |
4 |
16 |
16 |
16 |
16 |
|
8:00 |
16:00 |
00:00 |
|
5 |
8 |
8 |
8 |
|
6 |
8 |
8 |
8 |
|
7 |
8 |
8 |
8 |
|
Рекомендуемый режим введения Виразола® одинаков для лечения геморрагической лихорадки с почечным синдромом как у взрослых, так и у детей. Данный режим в/в применения Виразола® основывается на многочисленных контролируемых клинических наблюдениях.
Концентрат Виразола® для в/в инфузий не содержит консервантов и после разведения должен быть использован в течение 24 ч. Особые указанияПрименяется только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением.
Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его тератогенность.
Мужчины и женщины детородного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, определение содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2-й и 4-й неделе и далее регулярно. Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.Срок годности3 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 A98.5 Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом | Болезнь четырех углов | Инфекция хантавирусная | Корейская геморрагическая лихорадка | Эпидемический нефрозонефрит | B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster] | Herpes zoster | Герпес зостер | Герпес опоясывающий | Инфекция, вызванная вирусом опоясывающего лишая | Локализованный опоясывающий лишай | Опоясывающий герпес | Опоясывающий лишай | A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex] | Herpes simplex genitalis | Банальный рецидивирующий генитальный герпес | Вторичный генитальный герпес | Генитальная герпесвирусная инфекция | Генитальные герпетические инфекции | Генитальный герпес | Герпес гениталий | Герпес генитальный | Герпес губ половых органов | Герпес половых органов | Герпетические поражения слизистых мочеполовых органов | Герпетическое поражение гениталий | Первичный генитальный герпес | Первичный герпес половых органов | Простой герпес экстрагенитальной и генитальной локализации | Рецидивирующий генитальный герпес | Рецидивирующий герпес половых органов | B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex] | Herpes simplex | ВПГ | Вирус герпеса | Вирус простого герпеса | Вирус простого герпеса I и II типов | Герпес | Герпес /herpes simplex/ | Герпес губ | Герпес простой | Герпес симплекс | Герпес у больных с иммунодефицитом | Герпес-вирусные инфекции различной локализации | Лабиальный герпес | Острое герпетическое заболевание слизистых оболочек | Простой герпес | Простой герпес кожи и слизистых оболочек | Простой герпес с поражением кожи и слизистых оболочек | Рецидивирующий герпес | Урогенитальная герпетическая инфекция | Хроническая рецидивирующая герпесвирусная инфекция |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0005 Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства | Иммуномодулирующее и противовирусное средство | Индукторы интерферона (интерфероногены) | Интерфероны | МИБП (медицинские иммунобиологические препараты)-противовирусное и противоопухолевое средство | МИБП (медицинские иммунобиологические препараты)-противовирусные и противоопухолевые средства | Производные амантадина и других групп синтетических соединений | Противовирусное средство | Противовирусное средство для местного применения | Противовирусное средство растительного происхождения | Противовирусные и противоопухолевые средства | Противовирусные иммуностимулирующие средства — индукторы интерферонов | Противовирусные препараты | Противовирусные препараты растительного происхождения | Противовирусные средства | Противовирусные средства для местного применения | Противовирусные средства растительного происхождения | Средства, применяемые для лечения герпетических инфекций | Средства, применяемые для профилактики и лечения гриппа | Средства, применяемые при геморрагической лихорадке с почечным синдромом (ГЛПС) и Крым-Конго геморрагической лихорадке | Цитокин | Цитокин. Средство для лечения рассеянного склероза | Цитокины |
ФармакодинамикаВиразол® легко проникает в инфицированные вирусом клетки, где под влиянием аденозинкиназы фосфорилируется в моно-, ди- и трифосфатные метаболиты. Противовирусное действие Виразола® обусловлено 3 различными механизмами действия. Во-первых, препарат снижает внутриклеточный пул гуанозин трифосфата и тем самым опосредованно подавляет синтез нуклеиновых кислот вирусов. Во-вторых, Виразол® может изменять синтез РНК с последующим нарушением транскрипции вируса. Наконец, показано прямое угнетающее влияние Виразола® на активность полимеразы вирусов.
Виразол® при лечении геморрагической лихорадки с почечным синдромом существенно снижает тяжесть течения болезни: уменьшается продолжительность таких симптомов, как лихорадка, олигурия, боль в пояснице, животе и головная боль. Выраженное снижение пиковых показателей мочевины и креатинина свидетельствует об уменьшении степени повреждения почек. Кроме того, риск развития геморрагий у больных, принимавших Виразол®, значительно сокращается. Результатом ослабления тяжести клинического течения болезни является значительное (примерно в 7 раз) сокращение случаев смертельных исходов.
|