Гексален
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем21.07.2004Фармакологическая группаСостав и форма выпуска
Капсулы |
1 капс. |
алтретамина (ранее — гексаметилмеламин) |
50 мг |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 4, 6 и 8 блистеров. Описание лекарственной формыБелый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе, N,N-диметилацетамиде и этилацетате, плохо — в воде и пропиленгликоле. ХарактеристикаЯвляется 1,3,5-диэтиламинозамещенным производным s-триазина. Имеет структурное сходство с триэтиленмеламином — известным алкилирующим веществом, но не обладает алкилирующими свойствами. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоопухолевое, цитостатическое. Активность определяется метаболитами, ковалентно связывающими ДНК, в т.ч. опухолевых клеток. ФармакокинетикаПри приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ и подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Cmax в плазме достигается через 0,5–3 ч после приема. T1/2 в бета-фазе — 4,7–10,2 ч. Алтретамин, пентаметилмеламин и тетраметилмеламин связываются с белками плазмы, свободные фракции составляют 6, 25 и 50% соответственно. Выведение главным образом через почки в течение 24 ч. ПоказанияМонотерапия прогрессирующего рака яичников, в т.ч. в случаях, устойчивых к лечению препаратами платины и/или к комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств. ПротивопоказанияГиперчувствительность, значительное угнетение костномозгового кроветворения, серьезные неврологические нарушения. Применение при беременности и кормлении грудьюПри назначении беременным женщинам индивидуально решается вопрос соотношения риска и пользы (в связи с наличием эмбриотоксических и тератогенных свойств). Хотя данные о выделении алтретамина с грудным молоком отсутствуют, на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Побочные действияПри продолжительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться тошнота, рвота, развитие неврологических нарушений (головокружение, нарушения настроения и сознания, атаксия), а также периферические нейропатии.
Может вызывать дозозависимую миелосупрессию, лейкопению, тромбоцитопению. В отдельных случаях возможно развитие нарушений функции почек и кожных реакций. ВзаимодействиеОдновременное применение ингибиторов МАО может вызвать тяжелую ортостатическую гипотензию. Циметидин увеличивает T1/2 и токсичность алтретамина. Алтретамин ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании живых вакцин может потенцировать репликацию вируса и усиливать побочные действия вакцинации. ПередозировкаОстрая передозировка у людей не описана. Для уменьшения побочных эффектов (прежде всего, неврологических, со стороны ЖКТ и гематологических, связанных с применением высоких доз) рекомендуется уменьшение дозы или отмена препарата. Для ослабления выраженности побочных явлений применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин и др.). Способ применения и дозыВнутрь. Суточную дозу рассчитывают индивидуально, исходя из площади поверхности тела. Обычно препарат принимают ежедневно курсами по 14 или 21 день в дозах 200–260 мг/м2/сут. Дозу делят на 4 приема — после еды и перед сном. Перерыв между курсами — 7–14 дней. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. ПроизводительТева Фармацевтические предприятия Лтд., Израиль. Условия храненияСписок А.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.Срок годности4 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 C56 Злокачественное новообразование яичника | Аденокарцинома яичника псевдомуцинозная | Герминогенная опухоль яичника | Герминогенная опухоль яичников | Злокачественная опухоль яичника | Карцинома яичника муцинозная | Карцинома яичников | Метастазирующая злокачественная опухоль яичников | Метастазирующая карцинома яичника | Метастатический рак яичника | Метастатический рак яичников | Опухоль яичников | Рак из псевдомуцинозной кисты | Рак яичника | Рак яичников | Распространенный метастатический рак яичников | Распространенный рак яичников | Трофобластические опухоли | Хорионкарцинома | Цистаденокарцинома яичника муцинозная | Цистокарцинома яичника псевдомуцинозная | Эпителиальная опухоль яичников |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0070 Другие противоопухолевые средства | Ингибитор протеасом | Ингибиторы протеасом | Интерфероны и интерлейкины | Препараты платины | Противоопухолевое средство — вакцина | Противоопухолевое средство, ингибитор протеинтирозинкиназы | Противоопухолевое средство, фермент | Противоопухолевые средства | Противоопухолевые средства, ингибиторы протеинтирозинкиназы | Противоопухолевые средства, ферменты | Ферментные препараты | Ферменты, применяемые для лечения онкологических заболеваний | Фотосенсибилизирующее средство | Фотосенсибилизирующие средства | Цитостатические средства |
Меры предосторожностиПеред началом лечения и перед каждым следующим курсом, а также ежемесячно в процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, проводить неврологическое обследование.
|