Авамис

 

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

14.10.2011

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Спрей для назального применения дозированный 1 доза
активное вещество:  
флутиказона фуроат (микронизированный) 27,5 мкг
вспомогательные вещества: декстроза — 2750 мкг; целлюлоза диспергируемая (содержит 11% натрия кармеллозы) — 825 мкг; полисорбат 80 — 13,75 мкг; бензалкония хлорида раствор 50% — 16,5 мкг; динатрия эдетат — 8,25 мкг; вода очищенная — до 50 мкл  

во флаконах темного стекла по 30, 60 или 120 доз (в комплекте с дозирующим устройством) в футляре пластиковом; в пачке картонной 1 футляр пластиковый.

Описание лекарственной формы

Спрей для назального применения дозированный: однородная суспензия белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное местное.

Фармакокинетика

Всасывание. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз в сутки обычно приводит к определению неизмеримых концентраций в плазме (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5%.

Распределение. Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении Css Vd флутиказона фуроата составляет в среднем 608 л.

Метаболизм. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основном посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17β-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма — гидролиз S-фторметилкарботиоатной группы с образованием 17β-карбоксикислого метаболита. Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.

Выведение. Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном и в/в введении осуществляется преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1 и 2% выводятся почками при пероральном приеме и в/в введении соответственно.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста: фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2,6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов.

Дети: флутиказона фуроат обычно обнаруживается в концентрациях, не поддающихся количественному определению (<10 пг/мл), при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном применении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7% детей, применяющих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции почек: флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки, таким образом нарушение функции почек теоретически не может повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции печени: исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, применявших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение Cmax на 42% и увеличение AUC0–∞ на 172% в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени вероятно не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.

Другие фармакокинетические параметры: концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально.

Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.

Показания

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.

С осторожностью: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности и лактации у женщин недостаточно. Флутиказона фуроат может применяться у беременных только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Побочные действия

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от систем организма и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение; у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 нед), чем при коротком курсе (до 6 нед). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 нед количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо; часто — изъязвления слизистой оболочки полости носа.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.

Взаимодействие

Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени посредством изофермента системы цитохрома Р450 CYP3А4. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора СУР3А4 — кетоконазола наблюдалось больше случаев определения концентраций флутиказона фуроата выше пороговых в плазме в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.

На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально, и других ЛС, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других ЛС не проводились.

На основании данных, полученных в исследовании с другим лекарственным препаратом, содержащим ГКС, который так же подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома CYP3A4, не рекомендовано совместное назначение с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.

Передозировка

Симптомы: в исследовании биодоступности препарата при интраназальном введении применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых, в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.

Лечение: маловероятно, что острая передозировка потребует других мер, кроме медицинского наблюдения.

Способ применения и дозы

Интраназально.

Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъяснено пациенту.

Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита

Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет и старше): рекомендованная начальная доза — по 2 вспрыскивания (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут) может быть эффективным для поддерживающего лечения.

Дети в возрасте от 2 до 11 лет: рекомендованная начальная доза — по 1 вспрыскиванию (27,5 мкг флутиказона фуроата в 1 вспрыскивании) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут). При отсутствии желаемого эффекта при 1 вспрыскивании в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 вспрыскиваний в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг/сут). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 вспрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг/сут).

Дети в возрасте младше 2 лет: недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей в возрасте младше 2 лет.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек: коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Инструкция по применению назального спрея

Описание назального спрея: препарат выпускается во флаконах оранжевого стекла по 30, 60 и 120 доз, которые находятся в пластиковых футлярах.

Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу, а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна.

Чтобы произвести впрыскивание, следует с силой нажать на кнопку для распыления. Съемный колпачок защищает распылитель от пыли и засорения.

Шесть важных фактов о препарате

1. Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла. Для того, чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть через него на свет. Уровень будет виден в смотровое окошко.

2. Если назальный спрей используется в первый раз, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с, не снимая колпачка. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании. Впрыскивание возможно только после встряхивания.

3. Чтобы произвести впрыскивание, необходимо с силой нажать на кнопку.

4. Если не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, необходимо использовать пальцы обеих рук.

5. Следует всегда хранить флакон с назальным спреем закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон. Кроме того, колпачок предотвращает случайное нажатие на кнопку.

6. Не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Они могут повредить флакон со спреем.

Подготовку к применению следует проводить, если:

- спрей используется в первый раз;

- или флакон был оставлен открытым.

Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата.

Перед применением:

- не снимая колпачка, следует хорошо потрясти флакон в течение 10 с;

- снять колпачок, плавно потянув его большим и указательными пальцами;

- необходимо держать флакон вертикально и направить наконечник от себя;

- с силой нажать на кнопку, произвести несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко.

Применение назального спрея

1. Необходимо тщательно встряхнуть флакон.

2. Снять колпачок.

3. Прочистить нос и наклонить голову немного вперед.

4. Ввести наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально.

5. Направить наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата.

6. Начать делать вдох через нос и произвести однократное нажатие пальцем для впрыскивания препарата.

7. Необходимо избегать попадания спрея в глаза! При попадании препарата в глаза, следует тщательно промыть их водой.

8. Вынуть распылитель из ноздри и выдохнуть через рот.

9. Если, согласно рекомендации врача, необходимо произвести по 2 впрыскивания в каждую ноздрю, необходимо повторить пункты 4–6.

10. Повторить процедуру для другой ноздри.

11. Закрыть флакон колпачком.

Уход за распылителем

После каждого применения:

- промокнуть наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой, следует избегать попадания воды;

- никогда не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;

- необходимо всегда закрывать флакон, колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон.

В случае если распылитель не работает:

- необходимо проверить уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окошко, если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя;

- проверить флакон на повреждения;

- проверить, не засорилось ли отверстие наконечника; не следует пытаться прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами;

- необходимо попытаться привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.

Особые указания

Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома CYP3A4. Таким образом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может изменяться.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных ГКС, влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.

Производитель

Глаксо Оперейшенс Великобритания Лимитед, Великобритания/ Glaxo Operations, UK Limited.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
J30 Вазомоторный и аллергический ринитАллергическая ринопатия
Аллергическая риносинусопатия
Аллергические заболевания верхних дыхательных путей
Аллергические заболевания дыхательных путей
Аллергический насморк
Аллергический ринит
Аллергический ринит сезонный
Вазомоторный насморк
Длительные аллергические риниты
Круглогодичные аллергические риниты
Круглогодичный аллергический ринит
Круглогодичный или сезонный аллергический ринит
Круглогодичный ринит аллергической природы
Насморк вазомоторный аллергический
Обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома
Острый аллергический ринит
Отек слизистой носа
Отек слизистой оболочки носа
Отек слизистой оболочки полости носа
Отечность слизистой носа
Отечность слизистой оболочки носа
Поллиноз
Постоянный аллергический ринит
Риноконъюнктивит
Риносинусит
Риносинусопатия
Сезонные аллергические риниты
Сезонный аллергический ринит
Сенной ринит
Хронический аллергический ринит

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0010 ГлюкокортикоидыГК для местного воздействия
ГК для системного применения
Глюкокортикоид для местного применения
Глюкокортикоидные препараты
Глюкокортикоиды для местного применения
Глюкокортикоиды для наружного применения
Глюкокортикостероид
Глюкокортикостероид для местного применения
Глюкокортикостероидное средство
Глюкокортикостероиды
Глюкокортикостероиды для местного применения
Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему
Гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги
Ингаляционные глюкокортикоиды
Кортикостероиды для системного применения
Противогеморроидальное средство
Средства, влияющие на органы дыхания

Цены в интернет-аптеках Москвы

Название препарата Серия Цена, руб. Перейти в интернет-аптеку
Авамис 425.00
Авамис 502.01
Авамис, спрей для назального применения дозированный 27.5 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла с дозирующим устройством 1 футляр пластиковый 1пачка картонная 1; № ЛСР-000477/10, 2010-01-28 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия); производитель: Glaxo Operations UK Limited (Великобритания) C532317 (до 01.06.2014) 504.10
Авамис, спрей для назального применения дозированный 27.5 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла с дозирующим устройством 1 футляр пластиковый 1пачка картонная 1; № ЛСР-000477/10, 2010-01-28 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия); производитель: Glaxo Operations UK Limited (Великобритания) 522.00
Авамис, спрей для назального применения дозированный 27.5 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла с дозирующим устройством 1 футляр пластиковый 1пачка картонная 1; № ЛСР-000477/10, 2010-01-28 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия); производитель: Glaxo Operations UK Limited (Великобритания) 539.58
Авамис, спрей для назального применения дозированный 27.5 мкг/доза; флакон (флакончик) темного стекла с дозирующим устройством 1 футляр пластиковый 1пачка картонная 1; № ЛСР-000477/10, 2010-01-28 от ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Россия); производитель: Glaxo Operations UK Limited (Великобритания) C551941 (до 01.10.2014) 650.00

Фармакодинамика

Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный ГКС с высокой афинностью к рецепторам ГКС, обладает выраженным противовоспалительным действием.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Комментарий

Полная версия инструкции может быть предоставлена по запросу ЗАО ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, 121614, Москва, ул. Крылатская, 17, корп. 3, эт.5, Бизнес-парк «Крылатские Холмы», +7 (495) 777-89-00, факс: +7 (495) 777-89-01.