Применение рифампицина (индуцирует микросомальные ферменты печени) может привести к возрастанию клиренса половых гормонов, что в свою очередь может привести к прорывным маточным кровотечениям или снижению надежности контрацепции при приеме комбинации ципротерон+этинилэстрадиол; во время приема рифампицина и в течение 28 дней после его отмены должен использоваться барьерный метод контрацепции (например презерватив).
Рифампицин (индуктор CYP3A4) может существенно снизить концентрацию такролимуса в крови; при совместном назначении может потребоваться увеличение дозировки такролимуса почти у всех пациентов.