Габитрил
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем31.07.2001Фармакологическая группаСостав и форма выпуска1 таблетка содержит тиагабина 5, 10 или 15 мг; в полиэтиленовых флаконах по 50 и 100 шт. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное. Потенцирует ГАМКергическую передачу в ЦНС: ингибирует обратный захват ГАМК, увеличивает (на 60–70%) концентрацию и время ее пребывания в синаптической щели нейрональных и глиальных клеток. ФармакокинетикаБыстро и практически полностью (89%) всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax (21 нг/мл) составляет 90 мин и увеличивается при приеме пищи до 2,6 ч. Связывание с белками плазмы — 96% (уменьшается при нарушении функции печени), объем распределения — 1 л/кг. Проникает через ГЭБ. Подвергается окислительной биотрансформации в печени при участии цитохрома CYP3А. Т1/2 — 7–9 ч (2–3 ч — на фоне индукторов микросомальных ферментов, 12–16 ч — при нарушении функции печени). Экскретируется почками (14% в виде изомеров 5-оксотиолена, 1% в неизмененном виде) и остальная часть — с фекалиями (в течение 3–5 дней). Клиническая фармакологияСпособствует усилению тормозных процессов и снижению нейрональной активности в головном мозге. При приеме в течение 3–6 мес уменьшает выраженность клинических проявлений эпилепсии у 28,4% пациентов, в течение более 12 мес — у 44%. Не обладает существенным сродством к бензодиазепиновым и Н1-гистаминовым рецепторам ЦНС. ПоказанияПарциальные и генерализованные эпилептические припадки. Применение при беременности и кормлении грудьюВозможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, нарушения концентрации внимания, астения, головокружение, головная боль, сонливость, раздражительность, депрессия, атаксия, тремор, нистагм.
Прочие: тошнота, развитие инфекций. ВзаимодействиеИндукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фентоин) ускоряют метаболизм и снижают концентрацию. ПередозировкаСимптомы: сонливость, головокружение, атаксия, нарушение координации, кома.
Лечение: симптоматическое. Способ применения и дозыВнутрь, взрослым: начальная доза — 7,5–15 мг/сут в 3 приема с последующим постепенным увеличением на 5–15 мг до рекомендуемой — 30–50 мг/сут.
Детям из расчета 1,5 мг/кг. Условия храненияПри комнатной температуре.Срок годности3 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 G40 Эпилепсия | Атипичные судорожные припадки | Атонические припадки | Большие припадки | Большие припадки у детей | Большие судорожные припадки | Генерализованные абсансы | Джексоновская эпилепсия | Диффузный большой судорожный припадок | Диэнцефальная эпилепсия | Корковая и бессудорожная формы эпилепсии | Первично-генерализованные припадки | Первично-генерализованный припадок | Первично-генерализованный судорожный припадок | Первично-генерализованный тонико-клонический припадок | Пикнолептический абсанс | Повторные эпилептические припадки | Припадок генерализованный | Припадок судорожный | Рефрактерная эпилепсия у детей | Сложные судорожные припадки | Смешанные припадки | Смешанные формы эпилепсии | Судорожное состояние | Судорожные припадки | Судорожные состояния | Судорожные формы эпилепсии | Эпилепсия grand mal | Эпилептические припадки | G41 Эпилептический статус | Судорожный синдром | Судорожный статус у детей |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0100 Противоэпилептические средства | Ингибиторы возбуждающих нейромедиаторных аминокислот | Препараты смешанного («гибридного») нейромедиаторного действия | Противосудорожное средство | Противосудорожные препараты, действующие преимущественно на центральные нейромедиаторные аминокислоты | Противосудорожные средства | Противосудорожные средства, иминостильбены | Противосудорожные средства, производные барбитуровой кислоты | Противосудорожные средства, производные бензодиазепина | Противосудорожные средства, производные гидантоина | Противосудорожные средства, производные оксазолидиндиона | Противосудорожные средства, сукцинимиды | Противоэпилептические препараты | Противоэпилептические препараты, барбитураты и их производные | Противоэпилептические препараты, производные бензодиазепина | Противоэпилептические препараты, производные гидантоина | Противоэпилептические препараты, производные жирных кислот | Противоэпилептические препараты, производные карбоксамида | Противоэпилептические препараты, производные оксазолидина | Противоэпилептические препараты, производные сукцинимида | Противоэпилептические средства, средства для лечения нейропатической боли | Противоэпилептическое средство | Разные противосудорожные и антиспастические препараты | Стимуляторы ГАМКергических процессов |
Меры предосторожностиУ больных с нарушениями функции печени необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы или кратности приема).
|