Эбастин
Рассчитать ИндексДоступности Фармакологическая группаПротивопоказанияГиперчувствительность. Применение при беременности и кормлении грудьюНе рекомендуется (безопасность применения у беременных и кормящих женщин не изучена). Побочные действияГоловная боль, сонливость, сухость во рту; редко — боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, инсомния, ринит, синусит. ВзаимодействиеНе рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом и эритромицином (возможно удлинение интервала QT). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами. ПередозировкаЛечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Способ применения и дозыВнутрь, независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 10–20 мг 1 раз в сутки (в зависимости от выраженности симптоматики). Химическое название1-[4-(1,1-Диметилэтил)фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон Брутто-формулаC32H39NO2Нозологическая классификация (МКБ-10)J30 Вазомоторный и аллергический ринит L50 Крапивница T78.4 Аллергия неуточненная
Код CAS90729-43-4ФармакологияФармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. Действие начинается через 1 ч и продолжается 48 ч. После 5-дневного применения антигистаминный эффект сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не отмечено влияния на интервал QT ЭКГ (в дозах до 80 мг).
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — каребастина. После однократного приема эбастина в дозе 10 мг Cmax каребастина (80–100 нг/мл) достигается через 2,6–4 ч. Одновременный прием пищи способствует повышению уровня каребастина в крови в 1,6–2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и выраженность клинического эффекта. Равновесная концентрация (130–160 нг/мл) при ежедневном приеме дозы 10 мг создается через 3–5 дней. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина — более 95%. T1/2 каребастина — 15–19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгатов (66%). Не проникает через ГЭБ.
Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста пациента. На фоне почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23–26 ч, печеночной — до 27 ч. ПрименениеАллергический ринит (сезонный, круглогодичный), идиопатическая хроническая крапивница, аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина. Ограничения к применениюПочечная и/или печеночная недостаточность, удлинение интервала QT, гипокалиемия, возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены). Год последней корректировки2009Взаимодействия с другими действующими веществамиПерейти
|