Сертралин : cправка по взаимодействиям

 

Полное описание

Рассчитать ИндексДоступности

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфоаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Алпразолам

Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; при сочетанном применении необходима осторожность.

Амитриптилин

Амитриптилин ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.

Варфарин

На фоне сертралина (конкурирует за места связи с белками) увеличивается плазменный уровень свободной фракции варфарина; может возрастать эффект.

Варфарин

Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками).

Венлафаксин

Венлафаксин ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может увеличивать концентрацию в плазме; совместное применение требует снижения доз.

Дарунавир

На фоне дарунавира снижается (почти вдвое) концентрация сертралина в крови и может ослабляться его эффект.

Диазепам

На фоне сертралина замедляется биотрансформация, увеличивается время достижения Cmax десметилдиазепама, снижается клиренс.

Диазепам

Усиливает угнетение ЦНС.

Дигитоксин

Дигитоксин увеличивает плазменную концентрацию свободной фракции (вытесняет из связи с белками), может приводить к проявлению побочных эффектов.

Дигоксин

На фоне сертралина увеличивается плазменный уровень свободной фракции дигоксина (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект.

Дигоксин

Вытесняет из связи с белками, увеличивая плазменный уровень свободной фракции.

Дикалия клоразепат

На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Доксепин

Доксепин угнетает биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме и повышает (взаимно) риск развития токсических эффектов; при совместном назначении достаточно вероятна необходимость редукции доз.

Золпидем

На фоне сертралина (ночной дозы) значительно (в 1,5 раза) увеличивается Сmax и снижается (в 2 раза) время ее достижения.

Имипрамин

Имипрамин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию и усиливать (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.

Клозапин

При одновременном применении с сертралином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности.

Кломипрамин

Кломипрамин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.

Линезолид

Линезолид ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда фатальные эффекты (делирий, кома); сочетанное применение противопоказано.

Лития карбонат

На фоне сертралина значительных изменений плазменного уровня или почечного клиренса не отмечено; допускается сочетанное применение, но с обязательным мониторингом содержания лития в крови.

Лоразепам

На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции лоразепама в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Мапротилин

Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.

Миртазапин

Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном применении необходимо снижение доз.

Моклобемид

Моклобемид ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.

Пароксетин

Пароксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном применении необходимо снижение доз.

Прокарбазин

Прокарбазин ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.

Пропафенон

Пропафенон ингибирует активность CYP2D6 и может повышать плазменную концентрацию; при совместном назначении необходима коррекция дозы.

Селегилин

Селегилин ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное и/или последовательное применение противопоказано.

Сибутрамин

Сертралин усиливает (взаимно) ингибирование обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, гипертермия, аритмия, судороги и др.); совместное применение противопоказано.

Суматриптан

На фоне сертралина могут развиться (единичные сообщения) слабость, гиперрефлексия, дискоординация.

Тербинафин

На фоне тербинафина ингибируется CYP2D6 (показано in vitro) и с достаточной вероятностью может замедляться биотрансформация.

Терфенадин

На фоне сертралина, замедляющего биотрансформацию, развивается кумуляция с удлинением интервала QT и возможным появлением фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт».

Тразодон

Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном назначении необходима редукция доз.

Трамадол

Сертралин ингибирует обратный захват серотонина; совместное применение может вызывать серотониновый синдром (лихорадка, возбуждение, тремор и ажитацию, судорожные припадки).

Флувоксамин

Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.

Флуоксетин

Флуоксетин ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.

Цизаприд

На фоне сертралина — блокирует биотрансформацию и способствует кумуляции — может нарушаться сердечная деятельность (удлинение интервала QT, фатальная желудочковая аритмия типа «пируэт»; совместное применение требует осторожности.

Циметидин

Циметидин замедляет биотрансформацию, может в 1,25–1,5 раза увеличивать значения AUC, Cmax и T1/2.

Циталопрам

Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.

Этанол

Этанол усиливает негативные эффекты; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.