Верошпирон

 

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
спиронолактон 25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; тальк; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат  

в блистере 20 шт.; в коробке 1 блистер.

Капсулы 1 капс.
спиронолактон 50 мг
  100 мг
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат; магния стеарат; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат  
твердая желатиновая капсула, 50 мг: размер №3, верхняя часть капсулы — хинолиновый желтый Е104, цв. инд. 47005; титана диоксид Е171, цв. инд. 77891; желатин; нижняя часть капсулы — титана диоксид Е171, цв. инд. 77891; желатин  
твердая желатиновая капсула, 100 мг: размер №0, верхняя часть капсулы — оранжевого цвета Е110, цв. инд. 15985; титана диоксид Е171, цв. инд. 77891; желатин; нижняя часть капсулы — оранжевого цвета Е110, цв. инд. 15985; титана диоксид Е171, цв. инд. 77891; хинолиновый желтый Е104, цв. инд. 47005; желатин  

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в коробке 3 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые или почти белые, плоские круглые таблетки с фаской, с характерным меркаптановым запахом и с маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.

Капсулы: содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Капсула 50 мг: твердая желатиновая, размером №3; верхняя часть — непрозрачная, желтого цвета; нижняя часть — непрозрачная, белого цвета.

Капсула 100 мг: твердая желатиновая, размером №0; верхняя часть — непрозрачная, оранжевого цвета; нижняя часть — непрозрачная, желтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - диуретическое, калийсберегающее.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, связывание с белками плазмы крови — около 98%. Превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично в канренон (20%). Cmах канренона в плазме крови достигается через 2–4 ч, его связывание с белками плазмы крови — 90%.

После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приема — 2–6 ч.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения — 0,05 л/кг. T1/2 спиронолактона 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч.

Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично — с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания

эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;

гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

первичный гиперальдостеронизм (синдром Кона) — для короткого предоперационного курса лечения;

для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

болезнь Аддисона;

гиперкалиемия, гипонатриемия;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин), анурия;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью:

гиперкальциемия;

метаболический ацидоз;

AV блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению);

сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности);

диабетическая нефропатия;

хирургические вмешательства, местная и общая анестезия;

прием ЛС, вызывающих гинекомастию;

пожилой возраст;

нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез;

печеночная недостаточность;

цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной); снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла; дисменорея; аменорея; метроррагия в климактерическом периоде; гирсутизм; боли в области молочных желез; карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница, редко — макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназола (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС.

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин-конвертирующего энзима (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, гонадорелина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При эссенциальной гипертензии — суточная доза для взрослых — обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед.

Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед. При необходимости проводят корректировку дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме — 100–400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии — 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия/гипомагниемия — при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, — в дозе 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте — по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте — в той же дозе в течение 3–4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма — после того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома — суточная доза для взрослых — обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности — по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза — 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени — если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых — обычно 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых — обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей — начальная доза составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м2/сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Особые указания

Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C.

Срок годности

5 лет.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
E26 ГиперальдостеронизмОтечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма
E87.6 ГипокалиемияАритмия, обусловленная гипокалиемией
Гипокалиемические нейромышечные нарушения
Гипокалиемия
Гипокалиемия при кетоацидозе
Гипокалиемия при лечении салуретиками
Гипокалийгистидии миокарда
Потеря калия при терапии салуретиками
I50.0 Застойная сердечная недостаточностьАнасарка сердечная
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
Застойная недостаточность кровообращения
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой
Застойная хроническая сердечная недостаточность
Изменение функции печени при сердечной недостаточности
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность
Отек при недостаточности кровообращения
Отек сердечного происхождения
Отек сердечный
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Правожелудочковая недостаточность
Сердечная недостаточность застойная
Сердечная недостаточность застойного типа
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом
Сердечная недостаточность хроническая
Сердечный отек
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность
Хроническая застойная сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность
R60 Отек, не классифицированный в других рубрикахБолезненные отеки после травм или операций
Болезненные отеки после хирургических вмешательств
Водянка
Дистрофический алиментарный отек
Лимфостаз и отеки после терапии рака груди
Отек вследствие растяжений и ушибов
Отек обусловленные конституцией
Отек почечного происхождения
Отеки периферические
Отечно-асцитический синдром при циррозе печени
Отечный синдром
Отечный синдром интоксикационный
Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма
Отечный синдром печеночного генеза
Отечный синдром при заболеваниях сердца
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени
Пастозность
Периферический застойный отек
Периферический отек
Печеночный отечный синдром
Предменструальный отек
Сердечный отечный синдром
Ятрогенные отеки
E91* Диагностика заболеваний эндокринной системыДиагностика гипогалактии
Диагностика гипотиреоза
Диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза
Диагностика тиреоидной супрессии
Диагностика феохромоцитомы
Диагностический тест функции щитовидной железы
Сцинтиграфический тест щитовидной железы
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0010 Диуретики«Петлевые» диуретики
«Петлевые» диуретики, производные арилоксиуксусной кислоты
«Петлевые» диуретики, производные пиразолона
Антигипертензивное диуретическое средство
Антигипертензивные диуретические средства
Диуретики растительного происхождения
Диуретические калийсберегающие средства
Диуретические средства
Диуретическое калийсберегающее средство
Диуретическое комбинированное средство
Диуретическое средство
Диуретическое средство растительного происхождения
Калийсберегающие диуретики
Калийсберегающие диуретики, антагонисты альдостерона
Нетиазидные диуретики, действующие на кортикальный сегмент петли Генле
Петлевые диуретики
Прочие диуретики
Прочие «петлевые» диуретики
Прочие калийсберегающие диуретики
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
Сульфонамидные диуретики
Тиазидные диуретики
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики

Цены в интернет-аптеках Москвы

Название препарата Серия Цена, руб. Перейти в интернет-аптеку
Верошпирон, капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; код EAN: 5997001358849; № П N011953/01, 2010-06-02 от Gedeon Richter (Венгрия) T16205A (до 01.06.2016) 190.30
Верошпирон, капсулы 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; код EAN: 5997001358849; № П N011953/01, 2010-06-02 от Gedeon Richter (Венгрия) 279.48
Верошпирон 80.70
Верошпирон 83.74
Верошпирон, таблетки 25 мг; блистер 20 пачка картонная 1; код EAN: 5997001381649; № П N012681/01, 2010-03-15 от Gedeon Richter (Венгрия) T9A416A (до 01.10.2014) 88.77
Верошпирон, таблетки 25 мг; блистер 20 пачка картонная 1; код EAN: 5997001381649; № П N012681/01, 2005-10-07 от Gedeon Richter (Венгрия); Истек срок 93.21

Фармакодинамика

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2–5 день лечения.