Долак

 

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.

1 мл раствора для инъекций — 30 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное.

Угнетает циклооксигеназу (главным образом в периферических тканях), тормозит синтез ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Обезболивающее действие развивается через 1/2 ч, достигает максимума через 1–2 ч и продолжается 4–6 ч. Угнетает агрегацию тромбоцитов, снижает концентрацию тромбоксана и увеличивает время кровотечения.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 30 мг Cmax в плазме достигается через 50 мин и составляет 2,2–3,0 мкг/мл. После в/в струйного введения в дозе 10 мг Cmax (2,4 мкг/мл) достигается в среднем через 5,4 мин. После в/в введения начальной нагрузочной дозы 30 мг в течение 15 сек, последующая непрерывная инфузия со скоростью 5 мг/ч обеспечивает такую же концентрацию препарата в плазме крови, как в/м введение в дозе 30 мг каждые 6 ч. При приеме внутрь хорошо всасывается, после приема натощак в дозе 10 мг Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин. Богатая жирами пища уменьшает величину Cmax и увеличивает время ее достижения на 1 ч. Почти полностью (на 99%) связывается с белками плазмы крови (при гипоальбуминемии свободная фракция увеличивается). Объем распределения при однократном введении составляет 0,15 л/кг. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%), в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. T1/2 составляет 5,3 ч (у больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек увеличивается в 1,5–2 раза). Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм (основной метаболит — гидроксикеторолак, фармакологически неактивный ). Выводится через почки, (до 92% введенной дозы, из них, 40% — в виде метаболитов, а 60% — в неизмененном виде), около 6% выводится с фекалиями.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (непродолжительное купирование, главным образом, в послеоперационный период).

Противопоказания

Гиперчувствительность в т.ч. к др. НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, умеренная и тяжелая почечная недостаточность, риск ее развития при гиповолемии или дегидратации, геморрагический инсульт, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, предоперационный период и во время проведения хирургического вмешательства (из-за высокого риска развития кровотечений); одновременное применение и других НПВС, в т.ч. аспирина, а также пентоксифиллина; беременность, родовой период, грудное вскармливание, возраст до 16 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, тремор, нарушение способности концентрировать внимание, астения, депрессия, галлюцинации, парестезии, судороги; нарушение вкуса и зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, сердцебиение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: диспноэ, кашель, бронхоспазм, бронхиальная астма, отек легких.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, гастрит, пептические язвы, ректальное кровотечение, мелена.

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, гломерулонефрит, нефротоксический синдром, острая почечная недостаточность, задержка мочи, полиурия, учащенное мочеиспускание.

Со стороны кожных покровов: бледность кожных покровов, зуд, сыпь (в т.ч. геморрагическая), болезненность в месте введения.

Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактоидная реакция, отек гортани, отек языка.

Прочие: нарушение функции печени.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС взаимно увеличивают риск развития тяжелых побочных эффектов. Пентоксифиллин и вещества, влияющие на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) усиливает вероятность кровотечений. Пробенецид уменьшает плазменный Cl и объем распределения, повышает концентрацию в плазме крови, и T 1/2. Снижает мочегонный эффект фуросемида. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Передозировка

Симптомы: боль в области живота, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, ЖКТ, гипервентиляция.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), проведение симптоматической терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (струйно, в течение не менее 15 сек), в/м (глубоко в мышцу, медленно). Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома.

Разовые дозы при в/м введении больным до 65 лет — по 10–30 мг, каждые 4–6 ч. Больным старше 65 лет или с нарушением функции почек по 10–15 мг, каждые 4–6 ч. В/в, больным до 65 лет 10–30 мг, каждые 6 ч (при непрерывной инфузии — начальная доза — 30 мг, затем со скоростью 5 мг/ч); больным старше 65 лет или с нарушением функции почек — по 10–15 мг каждые 6 ч струйно. Продолжительность применения не более 5 дн.

Внутрь по 10 мг до 4 раз в сутки. Высшая суточная доза — 40 мг. Продолжительность курса не более 7 дн.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных до 65 лет, и 60 мг для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек (при этом доза препарата в таблетках не должна превышать 30 мг).

Особые указания

Раствор Долака для инъекций несовместим в одном шприце с прометазином, гидроксизином (выпадает осадок); совместим с физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором Рингера , раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

2 года.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
R52.0 Острая больОстрый болевой синдром
Острый болевой синдром при остеоартрозе
Острый болевой синдром травматического происхождения
Сильная боль неврогенного характера
Сильные боли
Синдром болевой при родах
R52.1 Постоянная некупирующаяся больБолевой синдром в онкологической практике
Болевой синдром выраженный
Болевой синдром при злокачественных новообразованиях
Болевой синдром при онкологических заболеваниях
Болевой синдром при опухолях
Болевой синдром у онкологических больных
Боли при злокачественных новообразованиях
Боли при злокачественных образованиях
Боли при опухолях
Боли у онкологических больных
Боль при метастазах в кости
Боль при онкологических заболеваниях
Злокачественный болевой синдром
Интенсивная хроническая боль
Интенсивный болевой синдром
Интенсивный некупируемый болевой синдром
Интенсивный хронический болевой синдром
Некупирующаяся боль
Некупирующиеся боли
Опухолевая боль
Посттравматический болевой синдром
Сильные боли
Хроническая боль
Хронический болевой синдром

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0040 НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединенияАнальгетики, нестероидные противовоспалительные препараты
НПВП — Производные индолуксусной кислоты и родственные соединения
НПВС — Офтальмологические средства
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидный противовоспалительный препарат
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Цены в интернет-аптеках Москвы

Название препарата Серия Цена, руб. Перейти в интернет-аптеку
Долак, таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 2; код EAN: 8901149000352; № П N011254/02, 2005-07-08 от Cadila Pharmaceuticals (Индия); Истек срок 2010-07-08 63.89

Меры предосторожности

Перед введением Долака необходимо устранить гиповолемию, гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних должны быть существенно снижены.

При использовании Долака рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакции.

Препарат не следует применять для лечения хронических болей.