Кеппра

 

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

06.10.2011

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мл
активное вещество:  
леветирацетам 500 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат — 8,2 мг; натрия хлорид — 45 мг; уксусная кислота 10% — до достижения рН 5,5; вода для инъекций — до получения 5 мл  

в упаковке контурной ячейковой 5 флаконов темного стекла по 5 мл; в пачке картонной 2 упаковки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
леветирацетам 250 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 10,75 мг; макрогол 6000 — 2,5 мг; кремния диоксид — 5,188 мг; магния стеарат — 0,313 мг; Opadry 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) — 8,063 мг
оболочка пленочная: Opadry 85F20694 (краситель индигокармин (Е132), макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) — 8,063 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 упаковок.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
леветирацетам 500 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 21,5 мг; макрогол 6000 — 5 мг; кремния диоксид — 10,375 мг; магния стеарат — 0,625 мг; опадрай 85F32004  
оболочка пленочная: Opadry 85F32004 (краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) — 16,125 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 упаковок.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
леветирацетам 1000 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 43 мг; макрогол 6000 — 10 мг; кремния диоксид — 20,75 мг; магния стеарат — 1,25 мг  
оболочка пленочная: Opadry 85F18422 (макрогол 3350, спирт поливиниловый частично гидролизованный, тальк, титана диоксид (Е171) — 32,25 мг

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 упаковок.

Раствор для приема внутрь 1 мл
активное вещество:  
леветирацетам 100 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрат — 1,05 мг; кислоты лимонной моногидрат — 0,06 мг; метилпарагидроксибензоат — 2,7 мг; пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; аммония глицирризат — 1,5 мг; глицерол 85% — 235,5 мг; мальтитол — 300 мг; ацесульфам калия — 4,5 мг; ароматизатор виноградный 501040А — 0,3 мг; вода очищенная — 504 мг  

во флаконах темного стекла, в комплекте с мерным шприцем; в пачке картонной 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Концентрат для инфузий: прозрачный, бесцветный раствор.

Таблетки 250 мг: голубые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «250»; на изломе — однородные, белого цвета.

Таблетки 500 мг: светло-желтые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «500»; на изломе — однородные, белого цвета.

Таблетки 1000 мг: белые, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка «ucb», по другую — «1000»; на изломе — однородные, белого цвета.

Раствор для приема внутрь: прозрачный, практически бесцветный, с характерным запахом.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противосудорожное, противоэпилептическое.

Фармакокинетика

Доза леветирацетама 1500 мг при в/в введении биоэквивалентна дозе 1500 мг, принятой внутрь в виде таблеток.

Леветирацетам — хорошо растворимое вещество с высокой проникающей способностью. Фармакинетический профиль — линейный с низкой вариабельностью и сопоставим у здоровых добровольцев и больных эпилепсией.

Временные параметры независимого фармакокинетического профиля леветирацетама подтверждены в/в введением 1500 мг (2 раза в день) в течение 4 дней. Не наблюдалось зависимости фармакокинетики от пола, расы и времени суток.

Всасывание. После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Полнота всасывания леветирацетама не зависит от дозы и времени приема пищи, однако скорость всасывания несколько снижается. Биодоступность составляет примерно 100%. Cmax достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл; после в/в однократного введения 1500 мг Cmax достигалась через 15 мин и составляла (51±19) мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Сmax достигается через 0,5–1 ч.

Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Vd составляет примерно 0,5–0,7 л/кг.

Метаболизм. Основным метаболическим путем (24 % от дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

Выведение. Т1/2 из плазмы крови взрослого человека составляет (7±1) ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и ucb L057 составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.

У пациентов пожилого возраста Т1/2 увеличивается на 40% и составляет 10–11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории пациентов.

В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

Т1/2 у детей после однократного перорального введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5–6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Показания

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении следующих состояний:

парциальные припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении следующих состояний:

парциальные припадки со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет (для раствора для приема внутрь — старше 1 мес), страдающих эпилепсией;

миоклонические судороги у взрослых и у подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;

первично-генерализованные судорожные (тонико-клонические) припадки у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Лекарственная форма «концентрат для инфузий» может использоваться в качестве временной альтернативы при невозможности приема пероральных форм препарата.

Противопоказания

повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата;

нарушение толерантности к фруктозе (раствор для приема внутрь);

детский возраст до 4 лет — для таблеток и до 1 мес — для раствора для приема внутрь (безопасность и эффективность препарата не установлены).

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); тяжелые нарушения функции печени (для концентрата — в стадии декомпенсации); почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Общие для всех лекарственных форм

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Для концентрата дополнительно

Однако если лечение леветирацетамом необходимо в период кормления, соотношение риск для ребенка и польза лечения для матери должно быть тщательно взвешено относительно важности кормления.

Побочные действия

Общие для всех лекарственных форм

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10).

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, утомляемость, астения; часто — амнезия, атаксия, судороги, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти, возбуждение, депрессия, эмоциональная лабильность, переменчивость настроения, враждебность/агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, расстройства личности, нарушение мышления; отдельные сообщения — парастезии, поведенческие расстройства, тревога, гневливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные намерения.

Со стороны органа зрения: часто — диплопия, нарушение четкости зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто — усиление кашля, назофарингит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, повышение массы тела; отдельные сообщения — панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, экзема, зуд; отдельные сообщения — алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата); отдельные сообщения — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Изменения лабораторных показателей: часто — тромбоцитопения; отдельные сообщения — лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга), изменение функциональных проб печени.

Прочие: отдельные сообщения — инфекции, миалгия, вертиго, случайные повреждения.

Взаимодействие

Препарат не взаимодействует с другими противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, примидон).

Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетику пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол, левоноргестрел) и в суточной дозе 2000 мг — дигоксина и варфарина.

Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Данных по взаимодействию леветирацетама с алкоголем не имеется.

Полнота всасывания леветирацетама при приеме внутрь не изменяется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько сижается.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде — индукция рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля (при передозировке пероральными формами). Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60%, для его первичного метаболита — 74%).

Способ применения и дозы

В/в капельно, в виде инфузии, в течение 15 мин.

Переход от перорального к внутривенному применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

Один флакон концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит 500 мг леветирацетама (100 мг/мл).

Суточную дозу делят на два введения в одинаковой дозе.

Перед применением концентрат необходимо разбавить растворителем объемом не менее 100 мл.

Инструкция по дозированию раствора

Доза, мг Объем препарата Объем растворителя, мл Время вливания, мин Частота введения, раз в день Суточная доза, мг/день
250 2,5 мл (половина ампулы 5 мл) 100 15 2 500
500 5 мл (1 ампула по 5мл) 100 15 2 1000
1000 10 мл (2 ампулы по5 мл) 100 15 2 2000
1500 15 мл (3 ампулы по 5 мл) 100 15 2 3000

В качестве растворителей могут использоваться:

- 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций;

- раствор Рингера лактатный для инъекций;

- 5% раствор декстрозы для инъекций

Раствор сохраняет химическую стабильность при температуре 15–25 °C в течение 24 ч в пакетах из ПВХ.

Однако с точки зрения микробиологической чистоты препарат необходимо использовать непосредственно после разведения.

В случае необходимости допускается хранение раствора при температуре от 2 до 8 °C в течение 24 ч при условии, если разбавление было произведено в асептических условиях. В этом случае ответственность за микробиологическую чистоту лежит на пользователе.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 введения (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 нед доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям от 4 до 11 лет и подросткам 12–17 лет с массой тела до 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг, разделенной на 2 введения (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 10 мг/кг может осуществляться каждые 2 нед до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг (по 30 мг/кг 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение.

Следует применять минимальную эффективную дозу.

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 введения (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2–4 нед.

Рекомендуемые детям и подросткам дозы:

Масса тела, кг Начальная доза — 10 мг/кг, 2 раза в день Максимальная доза — 30 мг/кг, 2 раза в день
15 150 мг 2 раза в день 450 мг 2 раза в день
20 200 мг 2 раза в день 600 мг 2 раза в день
25 250 мг 2 раза в день 750 мг 2 раза в день
от 50 500 мг 2 раза в день 1500 мг 2 раза в день

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина.

Cl креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле (1):

Cl креатинина

Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Затем КК корректируется с учетом площади поверхности тела (ППТ) по следующей формуле:

Cl креатинина (мл/мин/1,73м2)=(клиренс креатинина (мл/мин)/ППТ объекта (м2)×1,73

Почечная недостаточность Клиренс креатинина, мл/мин/1,72 м2 Режим дозирования
Норма >80 от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки
Латентная 50–79 от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки
Компенсированная 30–49 от 250 до 750 мг 2 раза в сутки
Интермиттирующая <30 от 250 до 500 мг 2 раза в сутки
Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе* от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки**

* В первый день лечения леветирацетамом рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250–500 мг.

Детям с почечной недостаточностью коррекцию дозы леветирацетама следует производить с учетом степени почечной недостаточности, используя рекомендации, данные для взрослых.

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью снижение клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина <60 мл/мин/1,73 м2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Продолжительность курса лечения определяется врачом.

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

В случае раствора дозирование осуществляют с помощью мерного шприца, входящего в комплект препарата, номинальной вместимостью 10 мл (что соответствует 1000 мг леветирацетама) с ценой деления 25 мг (что соответствует 0,25 мл). Отмеренную дозу препарата разводят в стакане воды (200 мл).

Инструкция по дозированию раствора с помощью мерного шприца

1. Открыть флакон: для этого нажать на колпачок и повернуть его против часовой стрелки.

2. Вставить адаптор шприца в горлышко флакона, затем взять шприц и поместить его в адаптор.

3. Перевернуть флакон вверх дном.

4. Наполнить шприц небольшим количеством раствора, потянув поршень вниз, затем нажать на поршень вверх (для удаления пузырьков воздуха).

5. Потянув поршень, заполнить шприц расвором до деления, соответствующего количеству мл раствора назначенной врачом дозы.

6. Вытащить шприц из адаптора.

7. Содержимое шприца ввести в стакан с водой, надавив на поршень до упора.

8. Выпить полностью все содержимое стакана.

9. Промыть шприц водой.

10. Закрыть флакон пластиковой крышкой.

Монотерапия

Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная суточная доза — 500 мг в 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 нед доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 4 лет начальная суточная доза — 20 мг/кг в 2 приема (по 10 мг/кг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг может осуществляться каждые 2 нед до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг (по 30 мг/кг 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела 20 кг или менее рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг начальная суточная доза — 1000 мг в 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Изменение дозы на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2–4 нед.

Как говорилось выше, поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины Cl креатинина.

Cl креатинина для мужчин и женщин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по формуле (1), приведенной выше.

Особые указания

Если требуется прекратить прием препарата, то отмену лечения рекомендуется осуществлять постепенно (уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2–4 нед). У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки каждые 2 нед.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Имеющиеся сведения о применении препарата у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половую зрелость. Однако отдаленные последствия на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Риск развития анорексии увеличивается при одновременном применении с топираматом.

При применении концентрата для инфузий пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения, при нарушении функции почек может потребоваться коррекция дозы. Препарат содержит 0,83 ммоль (или 19 мг) натрия на 1 ампулу. Это следует учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Клинический опыт инфузионного применения леветирацетама в период, превышающий 4 дня отсутствует.

Не допускается использование препарата при изменении окраски раствора или появлении механических включений.

Раствор для приема внутрь содержит мальтитол, поэтому пациентам с нарушением толерантности к фруктозе прием препарата Кеппра® в соответствующей лекарственной форме противопоказан.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к препарату ЦНС в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года в оригинальной упаковке. После вскрытия флакона  — 2 мес.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
G40 ЭпилепсияАтипичные судорожные припадки
Атонические припадки
Большие припадки
Большие припадки у детей
Большие судорожные припадки
Генерализованные абсансы
Джексоновская эпилепсия
Диффузный большой судорожный припадок
Диэнцефальная эпилепсия
Корковая и бессудорожная формы эпилепсии
Первично-генерализованные припадки
Первично-генерализованный припадок
Первично-генерализованный судорожный припадок
Первично-генерализованный тонико-клонический припадок
Пикнолептический абсанс
Повторные эпилептические припадки
Припадок генерализованный
Припадок судорожный
Рефрактерная эпилепсия у детей
Сложные судорожные припадки
Смешанные припадки
Смешанные формы эпилепсии
Судорожное состояние
Судорожные припадки
Судорожные состояния
Судорожные формы эпилепсии
Эпилепсия grand mal
Эпилептические припадки

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0100 Противоэпилептические средстваИнгибиторы возбуждающих нейромедиаторных аминокислот
Препараты смешанного («гибридного») нейромедиаторного действия
Противосудорожное средство
Противосудорожные препараты, действующие преимущественно на центральные нейромедиаторные аминокислоты
Противосудорожные средства
Противосудорожные средства, иминостильбены
Противосудорожные средства, производные барбитуровой кислоты
Противосудорожные средства, производные бензодиазепина
Противосудорожные средства, производные гидантоина
Противосудорожные средства, производные оксазолидиндиона
Противосудорожные средства, сукцинимиды
Противоэпилептические препараты
Противоэпилептические препараты, барбитураты и их производные
Противоэпилептические препараты, производные бензодиазепина
Противоэпилептические препараты, производные гидантоина
Противоэпилептические препараты, производные жирных кислот
Противоэпилептические препараты, производные карбоксамида
Противоэпилептические препараты, производные оксазолидина
Противоэпилептические препараты, производные сукцинимида
Противоэпилептические средства, средства для лечения нейропатической боли
Противоэпилептическое средство
Разные противосудорожные и антиспастические препараты
Стимуляторы ГАМКергических процессов

Цены в интернет-аптеках Москвы

Название препарата Серия Цена, руб. Перейти в интернет-аптеку
Кеппра® 1745.00
Кеппра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; код EAN: 4603149000311; № П N014627/01, 2009-05-28 от UCB Pharma S.A. (Бельгия) 1805.08
Кеппра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3; код EAN: 4603149000311; № П N014627/01, 2009-05-28 от UCB Pharma S.A. (Бельгия) 36245 (до 05.01.2014) 1905.00
Кеппра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6; код EAN: 4603149000229; № П N014627/01, 2009-05-28 от UCB Pharma S.A. (Бельгия) 3411.00
Кеппра® 840.00
Кеппра, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6; код EAN: 4603149000212; № П N014627/01, 2009-05-28 от UCB Pharma S.A. (Бельгия) 877.37

Фармакодинамика

Леветирацетам — активное вещество препарата Кеппра® — является производным пирролидона (S-энантиомера-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Исследование in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и р-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на ГАМК и на глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления / фотопароксизмальная реакция).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.