Рисполепт
Действующее веществоФармакологическая группаСостав и форма выпуска
Раствор для приема внутрь |
1 мл |
рисперидон |
1 мг |
вспомогательные вещества: кислота
винная; кислота бензойная; натрия гидроксид; вода очищенная |
|
во флаконах по 30 или 100 мл (в комплекте с дозировочной пипеткой); в коробке 1 комплект. Описание лекарственной формыПрозрачный бесцветный раствор. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - антипсихотическое.ФармакокинетикаРисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1–2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.
Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон — на 77%.
Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
Рисперидон метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование.
После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1/2 около 3 ч. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.
Через 1 нед приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35–45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными. ПоказанияКупирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия следующих состояний:
острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой;
аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;
поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.
Стабилизация настроения при лечении маний при биполярных расстройствах — в качестве средства вспомогательной терапии. Противопоказанияиндивидуальная повышенная чувствительность к препарату;
период лактации.
С осторожностью:
заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
обезвоживание и гиповолемия;
нарушения мозгового кровообращения;
болезнь Паркинсона;
судороги (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»);
злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. «Способ применения и дозы»);
состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT);
опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе — противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний;
беременность;
детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение при беременности и кормлении грудьюБезопасность Рисполепта у беременных не изучалась. Рисполепт® можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.
Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт®, не следует кормить грудью. Побочные действияСо стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония.
У больных шизофренией: гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов, в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея; в очень редких случаях сообщалось о возникновении гипергликемии и обострении существовавшего ранее сахарного диабета у пациентов.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсебилизация.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Прочие: артралгия. ВзаимодействиеС учетом того, что Рисполепт® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.
Рисполепт® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.
Клозапин снижает клиренс рисперидона.
При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Гипотензивные ЛС — усиливается выраженность снижения АД на фоне рисперидона. ПередозировкаСимптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме — сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.
В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения в симптоматику эффектов нескольких препаратов.
Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.
Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации. Способ применения и дозыВнутрь.
А. Шизофрения
Взрослым и детям старше 15 лет — 1 или 2 раза в сутки.
Начальная доза — 2 мг/сут; на второй день дозу следует увеличить до 4
мг/сут. С этого момента дозу либо сохраняют на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально
корректируют. Обычно оптимальной является доза 4–6 мг/сут. В ряде случаев могут быть оправданы более
медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг/сут не обладают более высокой эффективностью по сравнению с
меньшими и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16
мг/сут не изучалась, их применять нельзя.
К терапии Рисполептом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный
седативный эффект.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.
Пожилые пациенты: рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг 2 раза в
сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Заболевания печени и почек: рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг
на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая доза
препарата — 2–4 мг/сут.
Б. Поведенческие расстройства у больных с деменцией
Рекомендуемая начальная доза — 0,25 мг 2 раза в день. Дозировку при
необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для
большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан
прием в дозе 1 мг 2 раза в день.
По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.
В. Биполярные расстройства (при маниях)
Рекомендуемая начальная доза препарата — 2 мг в день за 1 прием. При
необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов
оптимальной является доза 2–6 мг/сут.
Д. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с
доминированием в клинической картине деструктивных тенденций
Пациенты массой тела 50 кг и более: рекомендуемая начальная доза
препарата — 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в
день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако
для некоторых пациентов предпочтителен прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы
до 1,5 мг в день.
Пациенты массой тела менее 50 кг: рекомендуемая начальная доза
препарата — 0,25 мг 1 раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в
день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг в день. Однако для
некоторых пациентов предпочтителен прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до
0,75 мг в день.
Длительный прием Рисполепта у подростков должен проводиться под постоянным контролем
врача.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется. Особые указанияПереход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.
В связи с α-блокирующим действием Рисполепта может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).
Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт®.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполепта должна быть снижена.
Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Рисполепт® может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату. Условия храненияСписок Б.: При температуре 15–30 °C. Не замораживать.Срок годности3 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 F20 Шизофрения | Dementia praecox | Блейлера болезнь | Вялотекущая шизофрения | Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами | Обострение шизофрении | Острая стадия шизофрении с возбуждением | Острая форма шизофрении | Острая шизофрения | Острое шизофреническое нарушение | Острый приступ шизофрении | Психоз дискордантный | Психоз шизофренического типа | Слабоумие раннее | Фебрильная форма шизофрении | Хроническая шизофрения | Хроническое шизофреническое нарушение | Церебральная органическая недостаточность при шизофрении | Шизофренические состояния | Шизофренический психоз | Шизофрения | F22 Хронические бредовые расстройства | Бредовое расстройство хроническое | Бредовые расстройства | Бредовый синдром | Паранойя | Хронические аффективно-бредовые состояния | F91.9 Расстройство поведения неуточненное | Импульсивное поведение | Нарушения поведенческих реакций | Опасное импульсивное поведение | Реакции негативизма | Реакция упрямства | R45.4 Раздражительность и озлобление | Вспышки гнева | Гнев | Дисфория | Невроз с повышенной раздражительностью | Озлобление | Повышенная раздражительность | Повышенная раздражительность нервной системы | Раздражительность | Раздражительность при неврозах | Раздражительность при психопатических нарушениях | Симптомы раздражительности | R45.6 Физическая агрессивность | Агрессивное поведение | Агрессивное состояние | Агрессивность | Агрессивные состояния | Агрессия | Аутоагрессия | R45.1 Беспокойство и возбуждение | Ажитация | Беспокойство | Взрывчатая возбудимость | Внутреннее возбуждение | Возбудимость | Возбуждение | Возбуждение острое | Возбуждение психомоторное | Гипервозбудимость | Двигательное возбуждение | Купирование психомоторного возбуждения | Нервное возбуждение | Неусидчивость | Ночное беспокойство | Острая стадия шизофрении с возбуждением | Острое психическое возбуждение | Пароксизм возбуждения | Перевозбуждение | Повышенная возбудимость | Повышенная нервная возбудимость | Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость | Повышенное возбуждение | Психическое возбуждение | Психомоторная ажитация | Психомоторная ажитированность | Психомоторное возбуждение | Психомоторное возбуждение при психозах | Психомоторное возбуждение эпилептического характера | Психомоторный пароксизм | Психомоторный припадок | Симптомы возбуждения | Симптомы психомоторного возбуждения | Состояние ажитации | Состояние беспокойства | Состояние возбуждения | Состояние повышенного беспокойства | Состояние психомоторного возбуждения | Состояния беспокойства | Состояния возбуждения | Состояния волнения при соматических заболеваниях | Сотояние возбуждения | Чувство беспокойства | Эмоциональное возбуждение | F31 Биполярное аффективное расстройство | Аффективный биполярный психоз | Биполярное расстройство | Биполярные нарушения | Биполярные расстройства | Биполярный психоз | Депрессивный эпизод биполярного расстройства | Интермиттирующий психоз | Маниакально-депрессивный психоз | Маниакально-депрессивный синдром | Маниакально-меланхолический психоз | Психоз маниакально-депрессивный | Расстройства настроения биполярные | Циклофрения | Циркулярный психоз | F98 Другие эмоциональные расстройства и расстройства поведения, начинающиеся обычно в детском и подростковом возрасте | | F23 Острые и преходящие психотические расстройства | Кратковременное психотическое расстройство | Психогенный психоз | Психоз острый | F30 Маниакальный эпизод | Маниакально-депрессивное расстройство | Маниакальное возбуждение | Маниакальное состояние | Маниакальные состояния | Маниакальный синдром | Острый маниакальный синдром | Состояние маниакальное | R44.3 Галлюцинации неуточненные | Галлюцинаторные состояния | Галлюцинации | Острое галлюцинаторное состояние | Хронические галлюцинаторные состояния |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0060 Нейролептики | АПС | АПС пролонгированного действия | Антипсихотические препараты | Антипсихотические препараты, бензамиды | Антипсихотические препараты, производные бутирофенона | Антипсихотические препараты, производные диазепина, тиазепина и оксазепина | Антипсихотические препараты, производные дифенилбутилпиперидина | Антипсихотические препараты, производные индола | Антипсихотические препараты, производные тиоксантена | Антипсихотические препараты, производные фенотиазина с алифатической структурой | Антипсихотические препараты, производные фенотиазина с пиперазиновой структурой | Антипсихотические препараты, производные фенотиазина с пиперидиновой структурой | Антипсихотические средства | Антипсихотические средства (АПС; нейролептики) | Антипсихотические средства (нейролептики) | Антипсихотическое (нейролептическое) средство | Антипсихотическое средство | Антипсихотическое средство (нейролептик) | Атипичные АПС | Нейролептики (антипсихотическое средство) | Нейролептики для лечения медленных дискинезий | Нейролептики, замещенные бензамиды | Нейролептики, производные бутирофенона | Нейролептики, производные дибензодиазепина | Нейролептики, производные дифенилбутилпиперидина | Нейролептики, производные индола | Нейролептики, производные тиоксантена | Нейролептики, производные фенотиазина | Психотропные лекарственные средства | Психотропные средства | Традиционные АПС |
Цены в интернет-аптеках Москвы
Название препарата
Серия
Цена, руб.
Перейти в интернет-аптеку
Рисполепт, раствор для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с дозировочной пипеткой коробка (коробочка) 1; код EAN: 4602243001163; № П N012226/01, 2011-07-14 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия) |
|
1223.00 |
|
Рисполепт, раствор для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с дозировочной пипеткой коробка (коробочка) 1; код EAN: 4602243001163; № П N012226/01, 2011-07-14 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия) |
BIB1300 (до 31.08.2014) |
1386.60 |
|
Рисполепт, раствор для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с дозировочной пипеткой коробка (коробочка) 1; код EAN: 4602243001163; № П N012226/01, 2011-07-14 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия) |
|
1386.75 |
|
Рисполепт® |
|
1402.50 |
|
Рисполепт® |
|
1484.50 |
|
Рисполепт, раствор для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с дозировочной пипеткой коробка (коробочка) 1; код EAN: 4602243001163; № П N012226/01, 2011-07-14 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия) |
BIB1K00 (до 31.08.2014) |
1539.00 |
|
Рисполепт, таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 2; код EAN: 4602243000395; № П N014824/01, 2008-12-25 от Janssen Pharmaceutica (Бельгия); производитель: Janssen-Cilag (Италия) |
|
3121.13 |
|
ФармакодинамикаРисполепт® (рисперидон) — антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.
Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам.
Связывается также с α1-адренергическими рецепторами и несколько слабее с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами.
Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.
|