Рисполепт

 

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Раствор для приема внутрь 1 мл
рисперидон 1 мг
вспомогательные вещества: кислота винная; кислота бензойная; натрия гидроксид; вода очищенная  

во флаконах по 30 или 100 мл (в комплекте с дозировочной пипеткой); в коробке 1 комплект.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антипсихотическое.

Фармакокинетика

Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая Cmax в плазме через 1–2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон — на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидрокси-рисперидона достигается через 4–5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон метаболизируется ферментом цитохрома Р450 CYP2D6 до 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма Рисполепта является N-дезалкилирование.

После перорального приема у больных с психозом рисперидон выделяется с Т1/2 около 3 ч. Т1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.

Через 1 нед приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. В моче рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют 35–45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

Исследование однократного приема препарата выявило более высокую концентрацию в плазме и более медленное выведение у пожилых и у пациентов с почечной недостаточностью. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными.

Показания

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия следующих состояний:

острая и хроническая шизофрения и другие психотические расстройства с продуктивной и негативной симптоматикой;

аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

расстройства поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Стабилизация настроения при лечении маний при биполярных расстройствах — в качестве средства вспомогательной терапии.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату;

период лактации.

С осторожностью:

заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

обезвоживание и гиповолемия;

нарушения мозгового кровообращения;

болезнь Паркинсона;

судороги (в т.ч. в анамнезе);

тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»);

злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. «Способ применения и дозы»);

состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT);

опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе — противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний;

беременность;

детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность Рисполепта у беременных не изучалась. Рисполепт® можно использовать при беременности только в том случае, если положительный эффект оправдывает возможный риск.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, женщинам, применяющим Рисполепт®, не следует кормить грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль; иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы: тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония.

У больных шизофренией: гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов, в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла и аменорея; в очень редких случаях сообщалось о возникновении гипергликемии и обострении существовавшего ранее сахарного диабета у пациентов.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсебилизация.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Прочие: артралгия.

Взаимодействие

С учетом того, что Рисполепт® оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и с алкоголем.

Рисполепт® уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции Рисполепта в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные ЛС — усиливается выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Передозировка

Симптомы: представляют собой уже известные фармакологические эффекты препарата в усиленной форме — сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотония, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения в симптоматику эффектов нескольких препаратов.

Лечение: следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять в/в инфузиями жидкости и/или симпатомиметическими препаратами. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Способ применения и дозы

Внутрь.

А. Шизофрения

Взрослым и детям старше 15 лет — 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза — 2 мг/сут; на второй день дозу следует увеличить до 4  мг/сут. С этого момента дозу либо сохраняют на прежнем уровне, либо при необходимости индивидуально корректируют. Обычно оптимальной является доза 4–6 мг/сут. В ряде случаев могут быть оправданы более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не обладают более высокой эффективностью по сравнению с меньшими и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16  мг/сут не изучалась, их применять нельзя.

К терапии Рисполептом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей моложе 15 лет отсутствуют.

Пожилые пациенты: рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить по 0,5 мг 2 раза в сутки до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Заболевания печени и почек: рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.

Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая доза препарата — 2–4 мг/сут.

Б. Поведенческие расстройства у больных с деменцией

Рекомендуемая начальная доза — 0,25 мг 2 раза в день. Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием в дозе 1 мг 2 раза в день.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.

В. Биполярные расстройства (при маниях)

Рекомендуемая начальная доза препарата — 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 2–6 мг/сут.

Д. Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций

Пациенты массой тела 50 кг и более: рекомендуемая начальная доза препарата — 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 0,5 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты массой тела менее 50 кг: рекомендуемая начальная доза препарата — 0,25 мг 1 раз день. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтителен прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

Длительный прием Рисполепта у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Особые указания

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами. При шизофрении в начале лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с α-блокирующим действием Рисполепта может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. «Способ применения и дозы»).

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт® реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт®.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполепта должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Рисполепт® может оказывать воздействие на деятельность, требующую быстрой реакции: больным следует рекомендовать не водить автомобиль и не работать с техникой до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Условия хранения

Список Б.: При температуре 15–30 °C. Не замораживать.

Срок годности

3 года.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 ШизофренияDementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F22 Хронические бредовые расстройстваБредовое расстройство хроническое
Бредовые расстройства
Бредовый синдром
Паранойя
Хронические аффективно-бредовые состояния
F91.9 Расстройство поведения неуточненноеИмпульсивное поведение
Нарушения поведенческих реакций
Опасное импульсивное поведение
Реакции негативизма
Реакция упрямства
R45.4 Раздражительность и озлоблениеВспышки гнева
Гнев
Дисфория
Невроз с повышенной раздражительностью
Озлобление
Повышенная раздражительность
Повышенная раздражительность нервной системы
Раздражительность
Раздражительность при неврозах
Раздражительность при психопатических нарушениях
Симптомы раздражительности
R45.6 Физическая агрессивностьАгрессивное поведение
Агрессивное состояние
Агрессивность
Агрессивные состояния
Агрессия
Аутоагрессия
R45.1 Беспокойство и возбуждениеАжитация
Беспокойство
Взрывчатая возбудимость
Внутреннее возбуждение
Возбудимость
Возбуждение
Возбуждение острое
Возбуждение психомоторное
Гипервозбудимость
Двигательное возбуждение
Купирование психомоторного возбуждения
Нервное возбуждение
Неусидчивость
Ночное беспокойство
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острое психическое возбуждение
Пароксизм возбуждения
Перевозбуждение
Повышенная возбудимость
Повышенная нервная возбудимость
Повышенная эмоциональная и сердечная возбудимость
Повышенное возбуждение
Психическое возбуждение
Психомоторная ажитация
Психомоторная ажитированность
Психомоторное возбуждение
Психомоторное возбуждение при психозах
Психомоторное возбуждение эпилептического характера
Психомоторный пароксизм
Психомоторный припадок
Симптомы возбуждения
Симптомы психомоторного возбуждения
Состояние ажитации
Состояние беспокойства
Состояние возбуждения
Состояние повышенного беспокойства
Состояние психомоторного возбуждения
Состояния беспокойства
Состояния возбуждения
Состояния волнения при соматических заболеваниях
Сотояние возбуждения
Чувство беспокойства
Эмоциональное возбуждение
F31 Биполярное аффективное расстройствоАффективный биполярный психоз
Биполярное расстройство
Биполярные нарушения
Биполярные расстройства
Биполярный психоз
Депрессивный эпизод биполярного расстройства
Интермиттирующий психоз
Маниакально-депрессивный психоз
Маниакально-депрессивный синдром
Маниакально-меланхолический психоз
Психоз маниакально-депрессивный
Расстройства настроения биполярные
Циклофрения
Циркулярный психоз
F98 Другие эмоциональные расстройства и расстройства поведения, начинающиеся обычно в детском и подростковом возрасте 
F23 Острые и преходящие психотические расстройстваКратковременное психотическое расстройство
Психогенный психоз
Психоз острый
F30 Маниакальный эпизодМаниакально-депрессивное расстройство
Маниакальное возбуждение
Маниакальное состояние
Маниакальные состояния
Маниакальный синдром
Острый маниакальный синдром
Состояние маниакальное
R44.3 Галлюцинации неуточненныеГаллюцинаторные состояния
Галлюцинации
Острое галлюцинаторное состояние
Хронические галлюцинаторные состояния

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0060 НейролептикиАПС
АПС пролонгированного действия
Антипсихотические препараты
Антипсихотические препараты, бензамиды
Антипсихотические препараты, производные бутирофенона
Антипсихотические препараты, производные диазепина, тиазепина и оксазепина
Антипсихотические препараты, производные дифенилбутилпиперидина
Антипсихотические препараты, производные индола
Антипсихотические препараты, производные тиоксантена
Антипсихотические препараты, производные фенотиазина с алифатической структурой
Антипсихотические препараты, производные фенотиазина с пиперазиновой структурой
Антипсихотические препараты, производные фенотиазина с пиперидиновой структурой
Антипсихотические средства
Антипсихотические средства (АПС; нейролептики)
Антипсихотические средства (нейролептики)
Антипсихотическое (нейролептическое) средство
Антипсихотическое средство
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Атипичные АПС
Нейролептики (антипсихотическое средство)
Нейролептики для лечения медленных дискинезий
Нейролептики, замещенные бензамиды
Нейролептики, производные бутирофенона
Нейролептики, производные дибензодиазепина
Нейролептики, производные дифенилбутилпиперидина
Нейролептики, производные индола
Нейролептики, производные тиоксантена
Нейролептики, производные фенотиазина
Психотропные лекарственные средства
Психотропные средства
Традиционные АПС

Цены в интернет-аптеках Москвы

Название препарата Серия Цена, руб. Перейти в интернет-аптеку
Рисполепт, раствор для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с дозировочной пипеткой коробка (коробочка) 1; код EAN: 4602243001163; № П N012226/01, 2011-07-14 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия) 1223.00
Рисполепт, раствор для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с дозировочной пипеткой коробка (коробочка) 1; код EAN: 4602243001163; № П N012226/01, 2011-07-14 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия) BIB1300 (до 31.08.2014) 1386.60
Рисполепт, раствор для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с дозировочной пипеткой коробка (коробочка) 1; код EAN: 4602243001163; № П N012226/01, 2011-07-14 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия) 1386.75
Рисполепт® 1402.50
Рисполепт® 1484.50
Рисполепт, раствор для приема внутрь 1 мг/мл; флакон (флакончик) темного стекла 30 мл с дозировочной пипеткой коробка (коробочка) 1; код EAN: 4602243001163; № П N012226/01, 2011-07-14 от Джонсон & Джонсон (Россия); производитель: Janssen Pharmaceutica (Бельгия) BIB1K00 (до 31.08.2014) 1539.00
Рисполепт, таблетки, покрытые оболочкой 1 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 2; код EAN: 4602243000395; № П N014824/01, 2008-12-25 от Janssen Pharmaceutica (Бельгия); производитель: Janssen-Cilag (Италия) 3121.13

Фармакодинамика

Рисполепт® (рисперидон) — антипсихотическое средство, производное бензизоксазола, оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам.

Связывается также с α1-адренергическими рецепторами и несколько слабее с H1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами.

Не обладает тропностью к холинергическим рецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.