Лодоз

 

Действующее вещество

Последняя актуализация описания производителем

30.09.2011

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро:  
бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг
гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; кросповидон; крахмал кукурузный; крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный; микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ); кальция фосфат однозамещенный  
оболочка: полисорбат 80VS; железа оксид желтый; макрогол 400; титана диоксид; гипромеллоза 2910/3; гипромеллоза 2910/6  

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро:  
бисопролола фумарат (2:1) 5 мг
гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; крахмал кукурузный; микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ); кальция фосфат однозамещенный  
оболочка: полисорбат 80VS; железа оксид желтый; железа оксид красный; макрогол 400; титана диоксид; гипромеллоза 2910/3; гипромеллоза 2910/5  

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
ядро:  
бисопролола фумарат (2:1) 10 мг
гидрохлоротиазид 6,25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; крахмал кукурузный; микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ); кальция фосфат однозамещенный  
оболочка: полисорбат 80VS; макрогол 400; титана диоксид; гипромеллоза 2910/3; гипромеллоза 2910/5  

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 5 или 10 блистеров.

Описание лекарственной формы

Дозировка 2,5 мг + 6,25 мг: таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «2,5».

Дозировка 5 мг + 6,25 мг: таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «5».

Дозировка 10 мг + 6,25 мг: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны имеется гравировка в виде сердца, а с другой — «10».

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - бета-адренолитическое, диуретическое.

Фармакокинетика

Бисопролол

Время достижения Cmax в плазме крови колеблется в диапазоне от 1 до 4 ч; связь с белками плазмы крови около 30%. 40% бисопролола метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны. T1/2 из плазмы крови составляет 11 ч. Почечный и печеночный клиренс эквивалентны. Половина введенной дозы выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Общий клиренс составляет около 15 л/ч.

Гидрохлоротиазид

Биодоступность гидрохлоротиазида колеблется от 60 до 80%. Время достижения Cmax в плазме крови составляет около 4 ч (от 1,5 до 5 ч). Связь с белками плазмы крови 40%. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и почти полностью выводится в неизмененном виде посредством клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. T1/2 гидрохлоротиазида составляет около 8 ч.

В случае почечной и сердечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста почечный клиренс гидрохлоротиазида снижается, и период полувыведения увеличивается. Гидрохлоротиазид проникает через плаценту и выводится с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия мягкой и средней степени тяжести.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата;

повышенная чувствительность к сульфонамидам, в т.ч. к гидрохлоротиазиду;

тяжелые формы бронхиальной астмы, ХОБЛ;

хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не поддающаяся лекарственной терапии;

кардиогенный шок;

синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада;

AV блокада II и III степени без искусственного водителя ритма;

выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);

вариантная стенокардия (стенокардия Принцметала);

феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

тяжелые формы нарушения периферического кровообращения, в т.ч. болезнь Рейно;

артериальная гипотензия;

гипокалиемия;

гиповолемия;

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

тяжелые нарушения функции печени;

одновременный прием с флоктафенином, сультопридом, антиаритмическими средствами, литием;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью — AV блокада I степени, псориаз, ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пожилой возраст, тиреотоксикоз, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия), подагра.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применять данный комбинированный препарат во время беременности не рекомендуется, т.к. он содержит диуретик из группы тиазидов.

В настоящее время неизвестно, выводится ли бисопролол с грудным молоком. Диуретики из группы тиазидов выводятся с грудным молоком, и поэтому кормление грудью во время лечения препаратом Лодоз противопоказано.

Побочные действия

Препарат обычно переносится хорошо.

Побочные эффекты описаны менее чем в 10% случаев. К ним относятся: чувство холода и онемения конечностей; нарушения сна, депрессия; тошнота, рвота, диарея, запор; гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, гипергликемия и глюкозурия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного состояния, метаболический алкалоз; мышечная слабость и судороги; брадикардия, нарушение AV проводимости, обострение течения хронической сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ в анамнезе; обратимое повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови; повышенные уровни печеночных ферментов — аспарагинтрансферазы и аланинтрансферазы, гепатит, желтуха; импотенция; нарушения слуха, аллергический ринит; снижение секреции слезных желез (необходимо учитывать, пациентам пользующимся контактными линзами), нарушение зрения; лейкопения, тромбоцитопения; бета-адреноблокаторы могут вызывать или обострять течение псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания, алопецию.

Также возможны: усталость, утомляемость, головокружение, головная боль, которые могут возникать в начале лечения и обычно проходят в течение первой или второй недели лечения.

Взаимодействие

Препарат противопоказан в комбинации с флоктафенином, сультопридом.

Препарат не рекомендуется в комбинации с амиодароном, литием или со средствами, которые могут инициировать аритмии (астемизол, бепридил, эритромицин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамицин).

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с баклофеном, ингаляционными галогенсодержащими общими анестетиками, БКК (бепридил, дилтиазем, верапамил), антиаритмическими средствами (пропафенон, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), инсулином, препаратами мочевины, лидокаином, йодсодержащими контрастными средствами, антихолинэстеразными средствами, высокими дозами салицилатов, ЛС, вызывающими гипокалиемию — амфотерицином (при в/в способе введения) и минералокортикостероидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, сердечными гликозидами; диуретиками, вызывающими гиперкалиемию (амилорид, канренон, спиронолактон, триамтерен), ингибиторами АПФ; метформином.

Комбинации, которые необходимо учитывать

Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении антидепрессантов на основе имипрамина (трициклических), нейролептиков, БКК — производных дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин).

Применение Лодоза совместно с трициклическими антидепрессантами, в т.ч., ингибиторами МАО, а также нейролептиками, не является противопоказанием. В то же время, сочетанное их применение должно приниматься во внимание, поскольку может потребовать уменьшения дозировки гипотензивного средства из-за аддитивного (суммирующего) гипотензивного действия.

При совместном назначении с мефлохином возможно развитие брадикардии.

При совместном назначении с препаратами кальция возможно развитие гиперкальциемии.

При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение уровня креатинина в крови.

Возможно ослабление гипотензивного действия Лодоза при совместном назначении с кортикостероидами (при системном применении), НПВС и тетракозактидом.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия.

В случае выраженной брадикардии или чрезмерного снижения АД в/в вводят следующие ЛС:

- атропин — 1–2 мг;

- глюкагон — 1 мг медленно болюсно и далее при необходимости в форме инфузии — 1–10 мг/ч.

- далее при необходимости вводят либо эпинефрин (адреналин) — 15–85 мкг, введение можно повторить, но общее количество не должно превышать 300 мкг, либо дофамин — 2,5–10 мкг/кг/мин.

У новорожденных, рожденных от матерей, получавших лечение бета-адреноблокаторами, возможно развитие передозировки, проявляющейся декомпенсацией сердечной деятельности. Необходимо назначить:

- глюкагон из расчета 0,3 мг/кг;

- наблюдение в отделении интенсивной терапии новорожденных;

- эпинефрин (адреналин) и добутамин. Обычно применяют высокие дозы; продолжительное лечение проводят под наблюдением специалиста.

Способ применения и дозы

Внутрь. Лодоз рекомендуется принимать утром (во время приема пищи). Таблетки необходимо проглатывать целиком, с небольшим количеством жидкости и не разжевывать.

Для индивидуального подбора дозы Лодоз выпускается в следующих дозировках, содержащих: 2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида; 5 мг бисопролола и 6,25  мг гидрохлоротиазида; 10 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида.

Начальная доза соответствует 1 табл., содержащей 2,5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

В случае недостаточной эффективности лечения дозу увеличивают до 1 табл., содержащей 5 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1 табл., содержащей 10 мг бисопролола и 6,25 мг гидрохлоротиазида, 1 раз в сутки.

Изменения дозы не требуется в случае нарушения функции печени или умеренного нарушения функции почек (Cl креатинина более 30 мл/мин).

Применение в педиатрии. Данных о применении препарата у детей нет, поэтому он не рекомендуется для применения в педиатрии.

Особые указания

Меры предосторожности, связанные с бисопрололом

Прекращение терапии

Не следует внезапно прекращать лечение, в особенности, у пациентов с ИБС. Дозу необходимо снижать постепенно в течение двух недель. При необходимости следует одновременно начать проведение соответствующей терапии, предупреждающей приступы стенокардии.

Бронхиальная астма и ХОБЛ

В случае необходимости назначения, лечение начинать с минимальной начальной дозы. Перед началом терапии рекомендуется проведение функциональных дыхательных тестов. В случае развития бронхоспазма во время терапии назначают бета-адреномиметики.

Хроническая сердечная недостаточность

Назначать с осторожностью и под контролем врача, в минимальных дозах.

Брадикардия

Если ЧСС снижается менее 50–55 ударов в минуту в состоянии покоя и у пациентов, у которых отмечаются симптомы, связанные с брадикардией, необходимо снижение дозы препарата.

AV блокада I степени

Учитывая отрицательное дромотропное действие бета-адреноблокаторов, их следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой I степени.

Нарушения периферического кровообращения

У пациентов, страдающих нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно), бета-адреноблокаторы могут вызывать обострение течения заболевания.

Феохромоцитома

Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Лодоз до тех пор, пока не назначено лечение альфа-адреноблокаторами. Необходим контроль АД.

Пожилые пациенты

Лечение начинают с низкой дозировки препарата; необходим тщательный контроль состояния пациента.

Сахарный диабет

Пациенты, принимающие Лодоз, должны быть предупреждены о возможности возникновения гипогликемии и о необходимости регулярного контроля уровня глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать признаки гипогликемии — тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз

Терапия бета-адреноблокаторами может обострять течение псориаза. Бисопролол назначают только в случае необходимости.

Аллергические реакции

У пациентов, которые в анамнезе отмечали анафилактические реакции независимо от причины их возникновения, в особенности при приеме флоктафенина, или при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение бета-адреноблокаторами может обострять возникновение этих реакций и вызывать развитие резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозировках.

Спортсмены

Спортсмены должны быть проинформированы о том, что это ЛС содержит активное вещество, которое может давать положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Меры предосторожности, связанные с гидрохлоротиазидом

Уровень натрия в крови

Перед началом терапии и далее регулярно необходим контроль уровня натрия в крови. Снижение уровня натрия в начале лечения может протекать бессимптомно, поэтому необходим регулярный контроль. Особого внимания требуют пациенты с высоким риском, например престарелые пациенты, пациенты с циррозом печени.

Уровень калия в крови

Необходим контроль калия в крови у пациентов группы высокого риска, например, у пожилых пациентов, а также у пациентов с циррозом, сопровождающимся отеками, асцитом, у пациентов с заболеваниями коронарных артерий или с сердечной недостаточностью, увеличенным интервалом QT.

Гипокалиемия увеличивает риск развития аритмий, токсичность сердечных гликозидов. Первое определение уровня калия крови необходимо провести в течение первой недели терапии Лодозом.

Кальций крови

Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой, что приводит к незначительной и временной гиперкальциемии. Временная гиперкальциемия может быть связана с недиагностированным гиперпаратиреозом. Перед исследованием функции паращитовидных желез лечение тиазидами необходимо прекратить.

Глюкоза крови

Необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно в случае гипокалиемии.

Мочевая кислота

У пациентов с гиперурикемией повышен риск развития приступов подагры: дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

Функция почек

Тиазидные диуретики эффективны при нормальной функции почек или незначительно сниженной функции почек (Cl креатинина менее 25 мг/мл или 220 мкмоль/л).

У пожилых пациентов уровень креатинина может рассчитываться с учетом возраста, массы тела и пола пациента на основании уравнения Кокрофта. Например: Cl = (140−возраст) × масса тела/0,814 × креатинин крови, где возраст (лет), масса тела (кг), креатинин (мкмоль/л).

Данная формула расчета применима для пациентов мужского пола. Для женщин необходимо полученный результат умножить на 0,85.

Гиповолемия (потеря жидкости и натрия), возникающая вследствие применения диуретических средств в начале терапии, приводит к снижению клубочковой фильтрации, что, в свою очередь, ведет к повышению уровня мочевины и креатинина в крови у пациентов с нормальной функцией почек.

Временное нарушение функции почек протекает без последствий у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушенной почечной функцией возможно усиление существующих нарушений.

В случае назначения препарата с другим гипотензивным средством, рекомендуется снижение дозы в начале лечения.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Применять с осторожностью при управлении автомобилем и работе с механизмами в связи с возможностью развития головокружения.

Условия хранения

При температуре 18–25 °C.

Срок годности

3 года.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензияАртериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Синонимы фармгрупп

ФармгруппаСинонимы фармгруппы
0010 Бета-адреноблокаторы в комбинацияхБета-адреноблокаторы в комбинации с вазодилататорами
Бета-адреноблокаторы в комбинации с другими диуретиками
Бета-адреноблокаторы в комбинации с тиазидными диуретиками
Бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики в комбинации с другими диуретиками
Гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор + БМКК)
Гипотензивное комбинированное средство (бета-адреноблокатор + диуретик)
Гипотензивное комбинированное средство (бета1-адреноблокатор + диуретик)
Неселективные бета-адреноблокаторы в комбинации с вазодилататорами
Неселективные бета-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными препаратами
Неселективные бета-адреноблокаторы в комбинации с тиазидными диуретиками
Селективные бета-адреноблокаторы в комбинации с вазодилататорами
Селективные бета-адреноблокаторы в комбинации с другими гипотензивными препаратами
Селективные бета-адреноблокаторы в комбинации с тиазидными диуретиками

Цены в интернет-аптеках Москвы

Название препарата Серия Цена, руб. Перейти в интернет-аптеку
Лодоз 212.60
Лодоз, таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг+6,25 мг; блистер 10 пачка картонная 3; код EAN: 3596540090016; № ЛС-001912, 2011-09-29 от Merck Sante (Франция) 221.51
Лодоз 229.94
Лодоз, таблетки, покрытые оболочкой 5 мг+6,25 мг; блистер 10 пачка картонная 3; код EAN: 3596540100012; № ЛС-001912, 2011-09-29 от Merck Sante (Франция) 243.00
Лодоз, таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг+6,25 мг; блистер 10 пачка картонная 3; код EAN: 3596540090016; № ЛС-001912, 2011-09-29 от Merck Sante (Франция) 129025A (до 01.03.2014) 275.00

Фармакодинамика

Клинические исследования продемонстрировали потенцирование эффектов двух активных компонентов данной комбинации. Эффективность для лечения мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии была отмечена даже при применении самой низкой дозировки — 2,5 мг + 6,25 мг.

Побочные эффекты, такие как гипокалиемия (при применении гидрохлоротиазида) и брадикардия, астения и головная боль (при применении бисопролола), являются дозозависимыми.

Бисопролол является высоко селективным β1-адреноблокатором без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Механизм действия бисопролола при артериальной гипертензии связан, прежде всего, со снижением уровня ренина в плазме крови и ЧСС.

Гидрохлоротиазид является диуретиком из группы тиазидов с антигипертензивным эффектом. Его диуретический эффект обусловлен ингибированием транспорта ионов натрия из почечных канальцев в кровь, что предупреждает тем самым его реабсорбцию.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.