Полное описание Рассчитать ИндексДоступности ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), бронхоспазм, ангионевротический отек, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гиповолемия, дегидратация, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения, геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, возраст до 16 лет. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей. Побочные действияЧастота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:
Со стороны органов ЖКТ: гастралгия (13%), тошнота (12%), диспепсия (12%), диарея (7%); >1% — запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; ≤1% — гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (17%), головокружение (7%), сонливость (6%); ≤1% — астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушения мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушения вкуса, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — повышение АД; ≤1% — сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: ≤1% — диспноэ, ринит, отек легких, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: ≤1% — гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание.
Со стороны кожных покровов: >1% — зуд, сыпь.
Аллергические реакции: <1% — крапивница.
Прочие: отеки (4%), >1% — пурпура, повышенная потливость; ≤1% — носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение массы тела, лихорадка, инфекция.
Местные реакции: боль в месте введения (2% — при многократном введении).
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, психоз, асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: ≤1% — астма, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения), гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны кожных покровов: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, крапивница.
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, ангиоэдема.
Прочие: кровотечение из послеоперационной раны, миалгия. ВзаимодействиеОдновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, в т.ч. с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (в/в, в/м) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили). На фоне кеторолака усиливается эффект и повышается риск геморрагических осложнений. На фоне кеторолака возрастает риск появления галлюцинаций. На фоне кеторолака усиливается эффект, повышается вероятность развития апноэ. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект. На фоне кеторолака повышается риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. Совместное применение повышает риск кровотечений и/или нарушений почечных функций. Повышает содержание свободной фракции в крови (вытесняет из связи с белками плазмы). В присутствии кеторолака снижается (незначительно) связывание варфарина с белками (показано in vitro); при сочетанном назначении рекомендуется мониторинг ПВ. Усиливает эффект и повышает риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности. На фоне кеторолака усиливается эффект, повышается вероятность развития апноэ. Кеторолак повышает риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности. На фоне кеторолака снижаются диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. На фоне кеторолака усиливается эффект. На фоне кеторолака усиливается эффект и повышается риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности. На фоне кеторолака повышается риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости), повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. На фоне кеторолака ослабляется эффект и могут спорадически возникать судорожные припадки. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне клопидогрела, в высоких концентрациях ингибирующего CYP2C9 (показано in vitro), может замедляться биотрансформация и повышаться уровень в крови; при сочетанном применении не исключено увеличение скрытой кровопотери в ЖКТ. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости), повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. Кеторолак снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. На фоне кеторолака возможно повышение равновесного уровня в плазме. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне кеторолака снижается клиренс и увеличивается вероятность развития токсических проявлений. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне кеторолака усиливается эффект, повышается вероятность развития апноэ. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости), повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне кеторолака повышается риск стимуляции ЦНС и развития судорожных припадков. На фоне пентоксифиллина усиливается антикоагулянтный эффект и возрастает риск геморрагических осложнений. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект, повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне пироксикама увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками). На фоне пэгаспаргазы увеличивается концентрация свободной фракции в крови (вытесняется из связи с белками); совместное применение повышает риск кровотечений и/или тромбозов. Повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности и гиперкалиемии. На фоне кеторолака снижается гипотензивный эффект. На фоне кеторолака усиливается эффект. На фоне кеторолака усиливается эффект, повышается вероятность развития апноэ. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект, повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. Усиливает (взаимно) антиагрегационный эффект; при сочетанном назначении повышается риск геморрагических осложнений. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект, повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне кеторолака ослабляется эффект и могут развиться судорожные припадки. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне кеторолака может вызвать галлюцинации. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости), повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. На фоне кеторолака снижается диуретический эффект. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано. На фоне кеторолака увеличивается риск нарушений функции почек; при сочетанном назначении необходим мониторинг содержания креатинина в сыворотке. Увеличивает (взаимно) риск поражения почек; сочетанное применение требует мониторинга концентрации креатинина в сыворотке. Растворы несовместимы (нельзя смешивать в одном шприце). На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект (следствие ингибирования почечных простагландинов с уменьшением почечного кровотока и задержкой натрия и жидкости), повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. Кеторолак снижает гипотензивный эффект, повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. На фоне кеторолака ослабляется гипотензивный эффект, повышается риск нарушения почечных функций, особенно у пациентов с гиповолемией. На фоне кеторолака снижаются диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты. Повышает (взаимно) риск развития тяжелых побочных эффектов; совместное применение противопоказано.
|