Консупрен
Действующее веществоПоследняя актуализация описания производителем31.07.2001Фармакологическая группаСостав и форма выпуска1 капсула содержит циклоспорина 25, 50 или 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.
1 мл концентрата для приготовления раствора для приема внутрь — 100 мг; во флаконах по 50 мл в комплекте с дозирующей мензуркой, в футляре из полистирола 1 комплект. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - иммунодепрессивное. Тормозит активацию Т-лимфоцитов и ингибирует синтез цитокинов, особенно интерлейкина-2. ФармакокинетикаКапсулы: полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1–6 ч. Средняя биодоступность — 30% (эффект «первого прохождения»). Связывается с белками плазмы (преимущественно липопротеидами) на 90%. Распределяется в основном в жировых тканях и поджелудочной железе, обнаруживается в эритроцитах, гранулоцитах, лимфоцитах. Выводится главным образом с желчью.
Раствор: после приема внутрь Cmax достигается через 1–4 ч. Биодоступность — 30%. Распределяется, главным образом, вне сосудистого русла, проникает в грудное молоко. 90% препарата связывается с липопротеидами и протеидами плазмы. Метаболизируется в печени и внепеченочными ферментными системами (окисление монооксигеназами, конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами). Выводится из организма в основном с желчью. ПоказанияПрофилактика и лечение реакции отторжения после трансплантации солидных органов и пересадки костного мозга, реакций «трансплантат против хозяина», ревматоидный артрит, эндогенный увеит, нефротический синдром, системная красная волчанка, полимиозит (активные формы), псориаз. ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые инфекционные заболевания, злокачественные новообразования; для случаев, не связанных с трансплантацией органов, — нарушения функции почек, печени, неконтролируемая артериальная гипертензия. Применение при беременности и кормлении грудьюНе рекомендуется. Побочные действияГоловная боль, ощущение тяжести в эпигастрии, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, нарушение функции печени, почек, повышение АД, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, отек десен, сыпь. ВзаимодействиеУсиливает эффект хинидина, теофиллина, вальпроата натрия (и их производных), ослабляет — примидона. Аминогликозиды, амфотерицин B, триметоприм, ко-тримоксазол, ципрофлоксацин, некоторые цефалоспорины, мелфалан, НПВС повышают нефротоксичность. Фенитоин, карбамазепин, барбитураты, производные бензодиазепина, фенотиазина и бутирофенона, аминоглютетимид, эстроген-гестагенные препараты, прогестерон, рифампицин, изониазид, метамизол натрий — понижают концентрацию в плазме, пероральные контрацептивы, флуконазол, производные имидазола, глюкокортикоиды, макролиды, верапамил, никардипин — повышают. Способ применения и дозыВнутрь, доза подбирается индивидуально. Взрослым и детям старше 3 лет (капсулы) и детям с 1 года (раствор пероральный) выбирают следующие режимы дозирования. Раствор пероральный, предварительно отмеренный мензуркой, добавляют в воду, фруктовый сок (кроме цитрусового) или молоко в соотношении 1:20.
Трансплантация органов: 10–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч, не позднее чем за 12 ч до начала операции и после нее в течение 1–2 нед, с последующим уменьшением дозы до — 2–6 мг/кг/сут (поддерживающая) в 2 приема.
Трансплантация костного мозга: за 1 сут до трансплантации — 12,5–15 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч и последующим переходом на поддерживающую терапию в течение 3–6 мес и постепенным уменьшением дозы до полного окончания лечения в течение 1 года.
Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, полимиозит: 3,5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом 12 ч (при недостаточной эффективности — до 5 мг/кг/сут) в течение 12 нед.
Эндогенный увеит: 5 мг/кг/сут в 2 приема с интервалом в 12 ч до достижения ремиссии, далее — 0,5–1 мг/кг/сут.
Нефротический синдром: 5 мг/кг/сут до достижения эффекта, затем постепенно дозу уменьшают до минимально эффективной, при нарушении функции почек начальная доза — 2,5 мг/кг/сут в течение 3 мес.
Псориаз: 2,5–5 мг/кг/сут в течение 6 нед. Условия храненияСписок Б.: В сухом месте, при температуре 15–25 °C.Срок годности2 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный | Артрит ревматоидный | Болевой синдром при ревматических заболеваниях | Боль при ревматоидном артрите | Воспаление при ревматоидном артрите | Дегенеративные формы ревматоидного артрита | Детский ревматоидный артрит | Обострение ревматоидного артрита | Острый ревматизм | Острый ревматический артрит | Острый суставной ревматизм | Ревматические артриты | Ревматические полиартриты | Ревматический артрит | Ревматический полиартрит | Ревматоидные артриты | Ревматоидный артрит | Ревматоидный артрит активного течения | Ревматоидный периартрит | Ревматоидный полиартрит | M32 Системная красная волчанка | Волчанка красная диссеминированная | Диссеминированная красная волчанка | Хроническая красная волчанка | M33.2 Полимиозит | Мышечная слабость при полимиозите | Полиартралгия при полимиозите | Полимиозит у детей | N04 Нефротический синдром | Липидурия | Липоидный нефроз | Нефрит наследственный | Нефроз | Нефротически-протеинурический синдром | Нефротический синдром без уремии | Острый нефротический синдром | Отек почечный | Отечный синдром почечного генеза | Очаговый гломерулонефрит | Очаговый гломерулосклероз | Почечная форма несахарного диабета | Сегментарный гломерулонефрит | Сегментарный гломерулосклероз | Семейные нефротические синдромы | Синдром нефротический | Хронический нефротический протеинурический синдром | T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей | Болезнь трансплантат против хозяина | Криз отторжения при пересадке органов и тканей | Кризис иммунологической несовместимости при трансплантации органов | Несовместимость тканей | Отторжение трансплантата | Отторжение трансплантатов | Реакции отторжения при пересадке органов | Реакции отторжения при пересадке тканей | Реакции трансплантат против хозяина | Реакция отторжения трансплантата | Синдром трансплантат против хозяина | Тканевая несовместимость | H20.9 Иридоциклит неуточненный | Воспаление ресничного тела | Вялотекущий передний увеит | Диффузный задний увеит | Иридоциклит | Кератоувеит | Кератоувеиты | Передний увеит | Симпатический увеит | Увеит переднего участка глазного яблока | Увеит среднего или заднего участка глаза | Угрожающий зрению увеит среднего или заднего участка глаза | Эндогенный увеит | T86.0 Отторжение трансплантата костного мозга | Отторжение при пересадке костного мозга | L40 Псориаз | Генерализованная форма псориаза | Генерализованный псориаз | Гиперкератоз при псориазе | Дерматоз псориазоформный | Изолированная псориатическая бляшка | Инвалидизирующий псориаз | Инверсный псориаз | Кебнера феномен | Обыкновенный псориаз | Псориаз волосистой части головы | Псориаз волосистых частей кожи | Псориаз осложненный эритродермией | Псориаз половых органов | Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов | Псориаз с экзематизацией | Псориаз экземоподобный | Псориазоформный дерматит | Псориатическая эритродермия | Рефрактерный псориаз | Хронический псориаз | Хронический псориаз волосистой части головы | Хронический псориаз с диффузными бляшками | Чешуйчатый лишай | Эксфоллиативный псориаз | Эритродермический псориаз |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0030 Иммунодепрессанты | Другие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей | Иммунодепрессант группы макролидов | Иммунодепрессанты группы макролидов | Иммунодепрессивное средство | Иммунодепрессивное средство — кальциневрина ингибитор | Иммунодепрессивные препараты (иммуносупрессоры) | Иммунодепрессивные средства — антитела моноклональные | Иммунодепрессивные средства — итерлейкина ингибиторы | Медицинские иммунобиологические препараты и антитела моноклональные | Цитостатические средства |
Меры предосторожностиС осторожностью назначают больным пожилого возраста. Необходимо контролировать функции почек и печени, уровень калия в сыворотке, АД.
|