Мирлокс
Действующее веществоФармакологическая группаСостав и форма выпуска
Таблетки |
1 табл. |
мелоксикам |
7,5 мг |
|
15 мг |
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный; натрия цитрат; мальтодекстрин; кросповидон микронизированный; магния стеарат |
|
в блистере 20 шт.; в пачке картонной 1 блистер (7,5 мг) или в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера (15 мг). Описание лекарственной формыКруглые, плоские таблетки светло-желтого цвета с риской для деления на одной стороне. Фармакологическое действиеФармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.ФармакокинетикаПри приеме внутрь хорошо всасывается в ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 или 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между Cmax и Cmin препарата при его однократном в день приеме относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг — 0,4–1 мкг/мл; 15 мг — 0,8–2 мкг/мл.
Проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании 2 других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный Cl составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
Объем распределения низкий, в среднем 11 л.
Печеночная и почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику препарата не оказывает. ПоказанияСимптоматическое лечение:
остеоартроз;
ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева). Противопоказаниягиперчувствительность;
аспириновая бронхиальная астма;
обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
тяжелая печеночная недостаточность;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 15 лет.
С осторожностью:
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
пациенты пожилого возраста. Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Побочные действияСо стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы: обострение течения астмы, кашель.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.
Со стороны мочеполовой системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.
Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактоидный шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: лихорадка. ВзаимодействиеПри одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).
Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама). ПередозировкаСимптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: проведение промывания желудка, назначение активированного угля (в течение ближайшего часа), проведение симптоматической терапии. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания с белками крови. Способ применения и дозыВнутрь, во время еды, 1 раз в день.
Ревматоидный артрит — 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг.
Остеоартроз — 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилоартрит — 15 мг/сут. Максимальная суточная доза — не более 15 мг.
У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также больных с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Условия храненияСписок Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.Срок годности2 года.Синонимы нозологических группРубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10 M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный | Артрит ревматоидный | Болевой синдром при ревматических заболеваниях | Боль при ревматоидном артрите | Воспаление при ревматоидном артрите | Дегенеративные формы ревматоидного артрита | Детский ревматоидный артрит | Обострение ревматоидного артрита | Острый ревматизм | Острый ревматический артрит | Острый суставной ревматизм | Ревматические артриты | Ревматические полиартриты | Ревматический артрит | Ревматический полиартрит | Ревматоидные артриты | Ревматоидный артрит | Ревматоидный артрит активного течения | Ревматоидный периартрит | Ревматоидный полиартрит | M45 Анкилозирующий спондилит | Анкилозирующий спондилоартрит | Анкилозирующий спондилоартроз | Бехтерева болезнь | Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | Болезни позвоночного столба | Болезнь Бехтерева | Болезнь Бехтерева-Мари-Штрюмпелля | Мари-Штрюмпеля болезнь | Ревматический спондилит | Спондилоартрит анкилозирующий | M19.9 Артроз неуточненный | Артроз | Артроз деформирующий | Артрозы крупных суставов | Болевой синдром при остеоартрозах | Болевой синдром при остеоартрозе | Болевой синдром при острых воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | Болевой синдром при хронических воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата | Деформирующий артроз | Деформирующий остеоартроз | Деформирующий остеоартроз суставов | Изменение кисти при остеоартрозе | Остеоартроз | Остеоартроз в стадии обострения | Остеоартроз крупных суставов | Острый болевой синдром при остеоартрозе | Посттравматический остеоартроз | Ревматический остеоартроз | Спондилартроз | Хронический остеоартрит |
Синонимы фармгруппФармгруппаСинонимы фармгруппы 0050 НПВС — Оксикамы | НПВП — Оксикамы | Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) | Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) |
Цены в интернет-аптеках Москвы
Название препарата
Серия
Цена, руб.
Перейти в интернет-аптеку
Мирлокс, таблетки 7.5 мг; блистер 20 пачка картонная 1; код EAN: 5907594021600; № ЛС-000172, 2010-04-09 от Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co. (Польша) |
|
169.64 |
|
Мирлокс, таблетки 15 мг; блистер 10 пачка картонная 2; код EAN: 5907594021808; № ЛС-000172, 2010-04-09 от Grodzisk Pharmaceutical Works Polfa Co. (Польша) |
|
191.00 |
|
ФармакодинамикаПротивовоспалительное действие мелоксикама связано с торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе ПГ в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе ПГ, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках. Меры предосторожностиПри назначении препарата больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, больным, находящимся на антикоагулянтной терапии, следует соблюдать осторожность (возможно развитие язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ).
Больным пожилого возраста, пациентам с хронической сердечной недостаточностью и явлениями недостаточности кровообращения, с циррозом печени, с гиповолемией в результате хирургических вмешательств следует соблюдать осторожность при использовании препарата и регулярно контролировать показатели функции почек.
Пациентам с почечной недостаточностью и Cl креатинина >25 мл/мин коррекции дозы не требуется.
При одновременном использовании препарата с диуретиками необходимо принимать достаточное количество жидкости.
При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) следует прекратить прием препарата.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно развитие головной боли, головокружений, сонливости).
|