Омез Инста

Действующее вещество

• Омепразол

Последняя актуализация описания производителем

Фармакологическая группа

• Ингибиторы протонного насоса 

Состав и форма выпуска

в пакетиках из комбинированного материала (ПЭ низкой плотности/алюминиевая фольга/ПЭ низкой плотности/пергамин) по 5,885 г; в пачке картонной 5, 10, 20 или 30 пакетиков.

Описание лекарственной формы

Порошок от белого до почти белого цвета с запахом мяты.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая; T_max в среднем 30 мин (10–90 мин), биодоступность — 30–40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100%); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связывание с белками плазмы — 95% (альбумин и кислый альфа₁-гликопротеин).

T_1/2 составляет около 0,5–1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч); общий Cl плазмы — от 0,3 до 0,6 л/мин. Изменения величины T_1/2 в ходе лечения не происходит.

Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP), с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором CYP2C19.

Выведение почками (70–80%) и с желчью (20–30%). При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Показания

изжога и другие симптомы, ассоциированные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ);

неэрозивная и эрозивная (рефлюкс-эзофагит) формы ГЭРБ;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов);

эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

НПВП-гастропатия;

гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз).

Противопоказания

гиперчувствительность;

непереносимость фруктозы;

дефицит сахаразы/изомальтазы;

глюкозо-галактозная мальабсорбция (вследствие наличия в составе препарата сахарозы);

детский возраст;

беременность;

период лактации.

Препарат не должен применяться совместно с атазанавиром и нелфинавиром.

С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия

В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные реакции.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны системы пищеварения: часто — диарея или запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — повышение активности печеночных ферментов, нарушение вкуса; очень редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз слизистой оболочки ЖКТ; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой); очень редко — печеночная недостаточность, в т.ч. с развитием энцефалопатии (у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Психические нарушения: нечасто — бессоница; редко — ажитация, спутанность сознания, депрессия; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — нечеткость зрения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности, включая лихорадку, ангионевротический отек и анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок).

Со стороны мочеполовой и репродуктивной системы: редко — интерстициальный нефрит; очень редко — гинекомастия.

Метаболические нарушения: редко — гипонатриемия; очень редко  — гипомагниемия.

Прочие: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — бронхоспазм, усиление потоотделения.

Взаимодействие

Вследствие снижения кислотности желудочного сока при лечении омепразолом может снижаться или повышаться всасывание других ЛС, механизм всасывания которых зависит от рН желудочного сока.

Снижает всасывание кетоконазола и итраконазола.

Повышает всасывание дигоксина. Совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина примерно на 10%.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными ЛС.

Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Повышение рН в желудке на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных ЛС.

Также возможно взаимодействие на уровне СYР2С19. При совместном применении омепразола и антиретровирусных ЛС, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке крови.

Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме.

Совместное применение омепразола с другими ЛС, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, фенитоин, варфарин, другие антагонисты витамина K и цилостазол, может привести к снижению метаболизма этих препаратов.

Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме при одновременном применении фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.

При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим контроль МНО; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки не вызывало изменения времени свертывания.

Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению C_max и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.

Омепразол не влияет на метаболизм ЛС, метаболизм которых осуществляется с помощью CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

В метаболизме омепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводило более чем к двукратному увеличению AUC омепразола, что однако не требовало коррекции дозы омепразола.

ЛС, индуцирующие CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, заторможенность, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм.

Лечение: симптоматическое. При необходимости — промывание желудка, активированный уголь. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды. Содержимое пакетика высыпать в чашку, добавить 1–2 ст.ложки воды (не используйте другие жидкости или пищевые продукты!), тщательно размешать до получения однородной суспензии и сразу выпить. По необходимости можно запить небольшим количеством воды.

Для быстрого купирования симптомов изжоги достаточен однократный прием 20 мг препарата.

Пациентам с неэрозивной ГЭРБ — по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед.

Пациентам с эрозивной формой ГЭРБ (рефлюкс-эзофагитом) — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4–8 нед, в зависимости от степени тяжести эзофагита.

Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита — 20 мг/сутки, длительность поддерживающей терапии определяется индивидуально.

При обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, не ассоциированной с Helicobacter pylori — по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4–8 нед.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют терапию в различных комбинациях: в течение 7–14 дней омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг, метронидазол 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг — 2 раза в сутки, препараты висмута в дозе 120 мг — 4 раза в сутки, метронидазол 500 мг — 3 раза в сутки и тетрациклин 500 мг — 4 раза в сутки.

Для профилактики язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки — по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4–8 нед.

Для лечения НПВП-гастропатий — по 20 мг 2 раза в сутки в течение 4–6 нед, для профилактики — 20 мг в сутки на период применения НПВП у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии.

При гиперсекреторных состояниях — по 20 мг утром 1 раз в сутки в течение 4–8 нед.

При лечении синдрома Золлингера-Эллисона дозы подбираются индивидуально, в зависимости от клинического состояния. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг/сут. У большинства пациентов состояние адекватно контролируется в диапазоне доз 20–120 мг. При необходимости применения дозы свыше 80 мг, необходимо разделить ее на 2 введения.

У пожилых пациентов и при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу. При печеночной недостаточности может быть достаточной суточная доза 20 мг.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Воздействие на управление автомобилем и использование другого оборудования

Омез^® Инста не влияет на способность управлять транспортом и работу с механизмами.

В связи с тем, что во время терапии препаратом Омез^® Инста могут наблюдаться головокружение и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Условия хранения

Срок годности

Синонимы нозологических групп

Синонимы фармгрупп

Цены в интернет-аптеках Москвы

Фармакодинамика

Специфический ингибитор протонного насоса: тормозит активность H⁺-K⁺-АТФазы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым снижает кислотопродукцию.

Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Устранение изжоги после приема препарата происходит в течение 30 мин. Ингибирование 50% максимальной секреции соляной кислоты продолжается 24 ч.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3–4-го дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3 в течение 17 ч.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.